您的位置： 专家智库 > >

国家自然科学基金(90813027)

作品数：1 被引量：5H指数：1
相关作者：王丽宋丹青司书毅许艳妮蒋建东更多>>
相关机构：中国医学科学院北京协和医学院更多>>
发文基金：国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
相关领域：医药卫生更多>>

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇医药卫生

主题

  • 1篇蛋白
  • 1篇低密度脂蛋白
  • 1篇氧化低密度脂...
  • 1篇脂蛋白
  • 1篇拮抗活性
  • 1篇类似物
  • 1篇构效
  • 1篇构效关系
  • 1篇构效关系研究
  • 1篇CD36

机构

  • 1篇中国医学科学...

作者

  • 1篇洪斌
  • 1篇李迎红
  • 1篇蒋建东
  • 1篇许艳妮
  • 1篇司书毅
  • 1篇宋丹青
  • 1篇王丽

传媒

  • 1篇药学学报

年份

  • 1篇2010
共 1 条 记 录，以下是 1-1
全选 清除 导出
排序方式：
13-己基小檗碱类似物的合成及CD36拮抗活性的构效关系研究被引量：5
2010年
清道夫受体CD36通过结合并内吞氧化低密度脂蛋白(oxLDL)使巨噬细胞泡沫化从而形成动脉粥样硬化的病灶中心,被广泛认为是治疗动脉粥样硬化的潜在靶点。13-己基小檗碱(2)对清道夫受体CD36显示拮抗活性,本研究以其为先导化合物,设计合成了21个2的类似物,应用ELISA-like高通量筛选模型对其CD36拮抗活性进行了评价。初步构效关系结果表明:在A环2和3位或D环9位引入适当的基团均可提高化合物的活性。在21个类似物中,化合物7g(9位为苄氧基)的CD36拮抗活性最高,其IC50为7.7μmol·L-1。此外,7g的CD36拮抗活性也在另一高通量筛选模型中得到了验证。因此,小檗碱衍生物是一类新型的CD36受体拮抗剂,值得进一步研究。
李迎红王丽洪斌许艳妮司书毅蒋建东宋丹青
关键词：CD36拮抗活性构效关系氧化低密度脂蛋白
全选 清除 导出
共1页<1>
聚类工具0