广东省科技计划工业攻关项目(2010A030200038)
- 作品数：3 被引量：8H指数：1
- 相关作者：叶连宝陈任宏袁萍王晓明胡巧红更多>>
- 相关机构：广东药学院广东食品药品职业学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 吉非替尼合成工艺的研究被引量：7
- 2012年
- 目的合成吉非替尼。方法以藜芦醛为原料,经硝化、水解反应得到5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯甲醛,然后将醛基转化为氰基,再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,将氰基转变成酰胺、依次经还原、环合得到7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮,最后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得到吉非替尼。结果目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证化学结构。结论本实验为吉非替尼的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线。
- 陈任宏叶连宝袁萍
- 关键词：吉非替尼EGFR酪氨酸激酶抑制剂合成工艺肿瘤
- 王浆酸锗对U14瘤的抑制作用
- 2011年
- 目的观察王浆酸锗体内外对小鼠U14瘤的抑制作用。方法 MTT法评价王浆酸锗体外抑制U14瘤的活性;建立小鼠U14瘤模型,以王浆酸锗高、中、低剂量连续给药10 d,分离瘤体,计算肿瘤抑制率,评价其体内抗肿瘤活性。结果 MTT法显示王浆酸锗(1、10和100 mg/L)体外对U14瘤的抑制率分别为18.43%、33.12%和55.20%,IC50为43.60 mg/L;体内活性实验表明王浆酸锗高、中、低剂量组的抑制率分别为70.0%、51.8%和42.4%。结论王浆酸锗对小鼠U14瘤有较强的抑制作用。
- 叶连宝欧小敏罗艳
- 关键词：抗肿瘤抑制率
- 脂酰丙氨酸酯同系凝胶因子的合成与成胶因素的评价被引量：1
- 2012年
- 目的合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,并对其胶凝能力进行考察。方法以丙氨酸甲酯,十四、十六、十八酰氯为原料,合成十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯,采用IR、1H-NMR、MS确证其结构,对不同溶剂、不同温度及不同链长的胶凝能力进行研究。结果该类凝胶因子可以在大多数的有机溶剂中形成凝胶,十四、十六、十八酰丙氨酸甲酯在注射用大豆油和中链脂肪酸三甘酯(medium chain triglycerides,MCT)中的最低成胶浓度分别为11.9、7.2、8.5 mg/ml和18.7、12.3、13.4 mg/ml;3种凝胶因子在大豆油中的胶凝焓变分别为74.74、51.70 kJ/mol和61.61 kJ/mol。结论合成得到目标化合物具有较好的胶凝能力,可以作为局部给药的长效药物载体。
- 叶连宝秦凌浩王晓明胡巧红
- 关键词：凝胶因子
