“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09103-148)
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
- 相关作者：郭书举史大永李敬李婷韩丽君更多>>
- 相关机构：中国科学院中国科学院研究生院青岛科技大学更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划“重大新药创制”科技重大专项山东省博士后创新项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- [2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
- 2010年
- 为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(Ⅷ),总收率为21.9%。通过1HNMR、13CNMR谱及红外光谱对目标产物进行了结构表征。采用比色法对化合物Ⅷ进行了protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B)酶抑制活性测定,结果显示该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性(化合物质量浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为73.83%)。
- 郭书举李敬李婷史大永韩丽君
- 关键词：医药原料
- 海藻中溴酚化合物研究进展被引量：2
- 2010年
- 海洋作为全球至为重要的资源库，为人们提供了丰富的生物资源。海藻是海洋代谢的原动力，由于其特殊的生存环境，使得其机体内生成许多结构新颖、活性独特的次生代谢产物，为获得全新结构的新药提供了宝贵的化合物来源。与陆生植物相比，海藻中有大量的有机卤化物，尤其是溴酚类化合物，该类化合物广泛存在于各类海洋动植物中，结构从简单的单苯环溴酚类化合物到溴酚苄基与生物碱基等形成的化合物，复杂多样。
- 郭书举李敬苏华史大永范晓
- 关键词：海藻次生代谢产物酚类化合物溴有机卤化物生物资源
- 3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
- 2010年
- 为了研究海洋溴系列化合物的生物活性,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应,成功的合成了新化合物3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%。通过1H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。通过比色法对目标化合物进行了PTP1B酶抑制活性测定,结果显示化合物浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为55.84%,表明该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性。
- 郭书举李敬李婷史大永韩丽君
- 关键词：PTP1B酶抑制活性
- PTP1B抑制剂4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚的合成及生物活性
- 2011年
- 以藜芦醛(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、还原、傅克烷基化、脱甲基4步反应,合成了化合物4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚(Ⅵ),总产率为53.5%。采用1HNMR、13CNMR、HREIMS等进行了结构表征。通过比色法对化合物Ⅵ及中间产物4,5-二-(2-溴-4,5-二甲氧基苯甲基)-1,2-二甲氧基苯(Ⅴ)进行蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)抑制活性测定,结果显示化合物质量浓度为20 mg/L时,化合物Ⅴ和Ⅵ的PTP1B酶抑制率分别为25.08%和79.48%,表明化合物Ⅵ具有较好的PTP1B酶抑制活性。
- 崔永超史大永郭书举胡志强
- 关键词：脱甲基医药原料
