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藤甲酰苷缓释片的处方优化及释药机制研究被引量：1: 2013年; 目的制备藤甲酰苷缓释片并探讨其药物释放机制。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）f12释材料、乙基纤维素（Ec）为凝胶骨架材料，以及乳糖等为填充剂制备藤甲酰苷缓释片，采用正交设计法进行处方优化。使用DDslover软件拟合释放曲线。结果采用湿颗粒压片法制得的骨架型藤甲酰苷缓释片具有良好的缓释效果。藤甲酰苷缓释片的体外释药行为符合Higuchi模型，是扩散和溶蚀协同作用的结果，其释药过程用Higuchi平面扩散模式方程，相关系数严0．9993（1-12h）。结论本方法制备的藤甲酰苷缓释片符合体外释放度要求。; 李文军陈烨李彤旻王洋刘忠忱邓晶晶; 关键词：羟丙基甲基纤维素缓释片释药机制

藤甲酰苷缓释片的制备及体外释药因素考察被引量：2: 2012年; 目的制备藤甲酰苷缓释片并研究其体外药物释放行为。方法通过亲水凝胶骨架型缓释技术,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料制备藤甲酰苷缓释片;考查了释放介质的pH值、骨架材料与其用量、致孔剂的类型与用量、压片压力等工艺因素和条件对藤甲酰苷缓释片体外药物释放行为的影响。结果药物的释药速率受骨架材料的规格和用量、致孔剂种类的影响;释放介质pH值、转速和压片压力对释药速率有一定影响。结论研制的藤甲酰苷缓释片处方合理,有较好的可控性和重现性。; 陈烨王洋刘忠忱李文君邓晶晶徐利锋; 关键词：缓释片体外释放羟丙基甲基纤维素

藤甲酰苷纳米乳剂的研制及其特殊安全性评价被引量：1: 2015年; 目的:研制藤甲酰苷纳米乳剂并对其性质和特殊安全性进行考察.方法:通过单因素考察和正交试验设计优选藤甲酰苷纳米乳剂的处方和制备工艺,并通过形态、粒径、Zeta电位、p H值、粘度等测定研究其性质.通过体外溶血试验、豚鼠全身过敏试验和家兔血管刺激试验考察其安全性.结果:藤甲酰苷纳米乳剂的最佳处方为注射用大豆油20 m L,大豆磷脂2 g,泊洛沙姆1.6 g,油酸钠0.1 g,维生素E 0.25 g.所研制的乳剂外观呈乳白色,平均粒径为151.0 nm,粘度为6.4 m Pa·s,Zeta电位为-18.1 m V,p H为7.6.藤甲酰苷纳米乳剂对家兔耳缘静脉无刺激作用,对豚鼠未见过敏反应,家兔无溶血现象.结论:本研究制备的藤甲酰苷纳米乳剂符合注射用制剂的要求,动物实验表明其安全可靠.; 陈烨宋诗博傅远鹏张龙杰陈滢卉徐利锋; 关键词：纳米乳剂正交实验

藤甲酰苷纳米乳剂在大鼠体内药动学及组织分布研究被引量：1: 2013年; 目的测定大鼠三个剂量(16.80、2.76、1.38 mg/kg)尾静脉注射藤甲酰苷纳米乳剂的血药浓度,比较他们之间的药动学行为;研究藤甲酰苷纳米乳剂在大鼠心、肝、脾、肺、肾中的分布情况。方法大鼠尾静脉注射三种不同浓度的藤甲酰苷纳米乳剂,采用高效液相法测定大鼠给药后不同时间点的血药浓度,应用3P87药动学程序对数据进行处理计算药动学参数;大鼠尾静脉注射大剂量(16.8 mg/kg)的藤甲酰苷纳米乳剂,采用相同方法,考察藤甲酰苷在预定时间的组织分布情况。结果藤甲酰苷纳米乳剂在大鼠体内的药动学过程符合双隔室模型,药动学参数分别如下:高剂量:T1/2α=18.47 min,AUC=8827.85 mg/L.min,Cls=0.001 903 mg/kg/(mg/L.min),VRT=5293.11min.min;中剂量T1/2α=16.99 min,AUC=2905.02 mg/L.min,Cls=0.000 950 mg/kg/(mg/L.min),VRT=3846.21 min.min;低剂量T1/2α=9.36 min,AUC=2089.00 mg/L.min,Cls=0.111 610 mg/kg/(mg/L.min),VRT=3015.81 min.min药物在大鼠体内组织分布的最高浓度的大小顺序为脾、肺、肝、肾、心。结论藤甲酰苷在体内呈现非线性动力学消除过程,且体内分布快,起效迅速,消除也快,体内滞留时间短。藤甲酰苷在脾脏中分布最多,肺中较多,在心脏的分布最少。; 傅远鹏王蕊李彤旻贾林林晓琳陈烨; 关键词：纳米乳剂药代动力学

应用中空纤维测定法评价藤甲酰苷对人癌细胞生长的抑制作用被引量：2: 2014年; 目的应用中空纤维测定法评价藤甲酰苷(garcinia glycosides,GG)对8种人癌细胞的体内生长的抑制作用,通过裸鼠体内异位移植瘤实验,验证中空纤维测定法在抗肿瘤药效学研究中的可靠性。方法采用中空纤维测定法,将载有肿瘤细胞的中空纤维管植入NOD/SCID小鼠背部皮下,给药结束后取出中空纤维管,应用二苯基溴化四氮唑蓝(MTT)比色法检测GG对各种肿瘤细胞在体内的抑瘤率;选取HL-60及B16人癌细胞,异位移植于BALb/c裸鼠右下肢外侧皮下,以环磷酰胺(CTX)为阳性对照,各组连续给药10 d,于给药结束24 h后解剖小鼠,取出瘤块,计算CTX及GG的抑瘤率。结果应用中空纤维测定法及裸鼠体内异位移植瘤法测得GG高剂量组8 mg/(kg·d)、中剂量组4 mg/(kg·d)能明显抑制HL-60及B16人癌细胞在裸鼠体内的生长,实验测得结果与溶剂对照组比较,有显著性差异(P<0.01)。结论应用中空纤维测定法测定样品GG对肿瘤细胞的生长抑制作用,实验结果与裸鼠体内异位移植瘤实验结果基本一致。该模型节约成本、效率提高、实验结果准确可靠,为GG的后续研究提供了指导和可靠证据。; 邓晶晶纪圣君陈烨林晓琳王蕊徐利锋; 关键词：HL-60 B16 MTT比色法

藤甲酰苷双层片的研究: 2016年; 目的制备藤甲酰苷双层片,优化其处方及制备工艺并探讨其药物释放机制。方法用水溶性载体材料聚乙二醇制备固体分散体,制成藤甲酰苷速释层,选择羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为主要的缓释材料,制成藤甲酰苷缓释片层,通过单因素考察确定了藤甲酰苷双层片缓释层的处方。使用DDslover软件拟合缓释层释放曲线。结果本方法制备的藤甲酰苷双层片符合体外释放度要求。其中缓释层的体外释药行为符合Higuchi模型,相关系数r=0.998 3,释放机制为扩散和骨架溶蚀协同作用。结论本方法制备的藤甲酰苷双层片达到既快速起效,又缓释长效的目的。; 任翠莹陈滢卉张龙杰李文军李地周云鹏王洋陈烨; 关键词：双层片固体分散体

藤甲酰苷的急性毒性、遗传毒性和生殖毒性: 2014年; 目的研究藤甲酰苷的急性毒性、遗传毒性和大鼠Ⅱ阶段的生殖毒性。方法急性毒性实验采用Bliss法,通过300、250、100、50、25 mg·kg^-1五个剂量组测定昆明小鼠半数致死量;遗传毒性设置Ames实验和微核实验,其中Ames实验采用平板掺入法,设置500、100、20、4、0.8μg五个剂量组,小鼠微核试验设65、32.5、16.25 mg·kg^-1三个剂量组;生殖毒性实验通过43、8.7、4.35 mg·kg^-1三个剂量组考察大鼠致畸情况。结果藤甲酰苷对小鼠半数致死量为129.77 mg·kg^-1,其95%可信限为93.289-179.38 mg·kg^-1;Ames实验中受试物各剂量组回变菌落数均未超过生理盐水组2倍,且无剂量-反应关系;微核试验与生理盐水组之间无显著差异,结果均为阴性;致畸实验与生理盐水组相比,8.7和4.35 mg·kg^-1剂量组对大鼠的胚胎形成、胎鼠的发育、骨骼及内脏无明显影响（P〉0.05）,43 mg·kg^-1剂量组有显著差异（P〈0.05）。结论藤甲酰苷属中等毒性化合物,在本实验剂量范围内藤甲酰苷不具有遗传毒性。8.7和4.35 mg·kg^-1剂量组无致畸胎毒性,而43 mg·kg^-1剂量组有一定的致畸毒性。; 纪圣君刘晶邓晶晶李文军金英韩爽刘举周云鹏徐利锋王洋陈烨; 关键词：半数致死量诱变力试验 AMES试验微核试验致畸作用

高密度脂蛋白和低密度脂蛋白纳米复合物作为抗癌靶向药物载体的研究进展被引量：2: 2017年; 高密度脂蛋白和低密度脂蛋白,作为人体内源性的脂蛋白颗粒,具有毒性低、选择性高、安全性良好、能够避免人体网状内皮系统的识别清除等特点。其作为纳米靶向给药载体的研究受到广泛关注,本文主要介绍了近年来基于这两类脂蛋白以及重组脂蛋白作为靶向给药载体在抗癌领域的最新研究进展。; 刘畅李圣男王洋陈烨; 关键词：高密度脂蛋白低密度脂蛋白抗癌纳米复合物靶向载体

藤甲酰苷注射液静脉给药法安全性评价被引量：3: 2012年; 藤甲酰苷（Garcinia glycosides）为新化合物实体（NCEs）的一类抗肿瘤新化合物,剂型为注射剂等。由于藤甲酰苷注射液中含有少量的有机溶剂和辅料,所以测定其刺激性、过敏性和溶血性的发生是十分必要的,本研究主要考察藤甲酰苷注射液的安全性,以期为临床安全用药提供依据。; 陈烨邓晶晶纪圣君卢红徐利锋; 关键词：血管刺激性溶血性过敏性

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“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09103-030)

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