“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09103-078)
- 作品数：3 被引量：16H指数：3
- 相关作者：刘登科刘默王平保帅军杨妙更多>>
- 相关机构：天津药物研究院天津医科大学天津大学更多>>
- 发文基金：天津市科技计划“重大新药创制”科技重大专项天津市自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 氯吡格雷类似物的合成及其抗血小板聚集活性被引量：6
- 2010年
- α-溴代邻氯苯乙酸经酯化反应后再与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶发生取代反应合成氯吡格雷类似物(4b^4e);2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸(4a)经酯化反应合成4f^4k;4f与AgNO3反应制得4l;4a经酰胺化制得另外两个氯吡格雷类似物(5c和5m)。4和5的其结构经1HNMR,IR和MS表征。初步生物活性测试结果表明:4和5均有一定的抗血小板聚集作用,其中4g和4b尤其突出,对大鼠血小板聚集的抑制百分率分别为46.1%和38.2%。
- 陈继方王兵刘颖王景阳刘登科
- 关键词：氯吡格雷ADP受体拮抗剂抗血小板聚集活性
- 7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂的合成被引量：6
- 2009年
- 5-氯-2-硝基苯甲酸经酯化、还原得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化、Dieckmann缩合,再经脱羧、脱磺酸基保护得到V_2受体拮抗剂托伐普坦的关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂,总收率约37%。
- 杨妙帅军刘默刘登科王平保
- 5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉的合成被引量：4
- 2009年
- 以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为原料,经缩合反应、氯代反应制得3,4-二氟苯肟氯代物(3);以烯丙基胺为原料经乙酰化反应制得乙酰烯丙基胺(4);化合物3与化合物4经环合反应、哌嗪取代反应合成终产物5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉(1)。总收率为30.2%,纯度为99.1%(HPLC)。
- 张智强刘冰妮刘默刘登科王平保
