贵州省科技厅重大专项([2007]6010)
- 作品数：19 被引量：169H指数：9
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- 平衡透析法研究荭草及其制剂的人血浆蛋白结合率被引量：10
- 2012年
- 目的:比较荭草提取物及其复方制剂中两类成分的人血浆蛋白结合率。方法:以超高效液相色谱—质谱联用为检测手段,结合平衡透析法考察单味荭草提取物及注射用复方荭草在人血浆中的蛋白结合率并计算相关参数。结果:在所研究浓度范围内,原儿茶酸与血浆蛋白具有中等强度结合,异荭草素与血浆蛋白结合力较强。经统计分析,两者与血浆蛋白的结合能力在考察浓度范围无显著差异;其中异荭草素指标在复方中的血浆蛋白结合率有所升高,复方中其他的血浆蛋白结合动力学参数相对单味荭草也有一定变化。结论:荭草中化学成分的血浆蛋白结合无浓度依赖性,而在组成复方后某些成分的结合率可能发生改变。
- 黄勇陈慧何峰张治蓉王永林
- 关键词：血浆蛋白结合率平衡透析法液质联用
- 超高效液相色谱测定大鼠口服荭草花后入血成分被引量：7
- 2012年
- 目的:通过对荭草花提取物血清药物化学研究方法的建立,探讨荭草花提取物口服吸收后的入血成分。方法:采用血清药物化学研究方法,在建立荭草花提取物超高效液相(UPLC)特征图谱的基础上,通过比较荭草花提取物、荭草花给药后含药血清、空白血清UPLC特征图谱,鉴定荭草花口服给药后的血中移行成分。结果:口服荭草花提取物后,从血清中发现了15个入血成分,其中6个为荭草花提取物中原型吸收入血的成分,其余入血成分可能为原型成分的代谢产物。结论:15个入血成分可能是荭草花的体内直接作用物质,对其进行深入研究将有助于为荭草花的药效物质基础及药效机制奠定基础。
- 郑林陈慧王爱民黄勇兰燕宇王永林
- 关键词：血清药物化学入血成分超高效液相
- 荭草花化学成分的研究被引量：21
- 2009年
- 目的:研究荭草Polygonum orientale花活性部位的化学成分。方法:应用色谱技术分离纯化,根据化合物理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果:分离并鉴定了9个化合物,分别为高朦胧木素(alphitonin,1),3,4-二羟基苯甲酸甲酯(meth-yl3,4-dihydroxybenzoate,2),罗布麻宁(apocynin,3),山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucoside,4),1,3,5-三羟基苯(1,3,5-trihydroxybenzene,5),3,3′-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(3,3′-dimethoxyellagic-acid-4-O-β-D-glucoside,6),山柰素-3-O-α-L-鼠李糖苷(kaempferol-3-O-α-L-rhamnoside,7),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnoside,8),山柰素(kaempferol,9)。结论:化合物2,4,5为首次从该种植物中分离得到,化合物1,3为首次从该属植物中分离得到。
- 李勇军何迅刘志宝黄勇兰燕宇王爱民王永林
- 关键词：荭草化学成分
- 荭草对H_2O_2诱导的心肌细胞氧化损伤保护作用的谱效关系研究被引量：12
- 2012年
- 目的:研究荭草中花穗、带叶嫩枝和粗茎对H2O2诱导H9c2心肌细胞氧化损伤的保护作用,探讨其抗心肌缺血的药效物质基础。方法:建立荭草中花穗、带叶嫩枝和粗茎的UPLC指纹图谱,对色谱峰进行归属确认,同时观测荭草中花穗、带叶嫩枝和粗茎不同配比组合物对心肌细胞氧化损伤的保护作用(应用MTT法作为浓度筛选和细胞存活率判定指标,并检测丙二醛含量),将各组合物活性信息与其相应的UPLC指纹图谱化学信息进行相关性分析研究,推测药效物质基础。结果:荭草中带叶嫩枝和花穗对H2O2诱导H9c2心肌细胞氧化损伤具有明显的保护作用,谱效相关性研究发现,3～5,11～14,18～19,21～25号色谱峰与抗氧化活性呈正相关。结论:通过谱效研究,推测了荭草抗氧化损伤的活性成分,为荭草药材深层次研究开发奠定一定的实验基础。
- 郑林李靖陈慧王永林王爱民黄勇
- 关键词：荭草谱效关系H9C2心肌细胞
- 荭草的血清药物化学初步研究被引量：8
- 2013年
- 目的:建立对荭草提取物血清药物化学研究方法,探讨荭草提取物的药效物质基础。方法:采用血清药物化学研究方法,在建立荭草提取物超高效液相(UPLC)指纹图谱的基础上,通过比较荭草提取物、荭草给药后含药血清、空白血清UPLC指纹图谱,找到大鼠灌胃荭草提取物后不经代谢的原型物质。结果:大鼠灌胃荭草提取物后,从含药血清中发现了18个代谢产物,其中1个为大鼠空白血清中存在的内源性物质,5个为荭草提取物中原型吸收入血的成分,其余成分可能为原型成分在体内的代谢产物。结论:应用UPLC建立快速测定大鼠灌胃荭草提取物后血清药物成分,其中17个代谢产物可能为荭草口服吸收后在体内的代谢产物,对其深入研究将为建立荭草谱效关系模型,确定荭草的药效物质与代谢作用机制奠定基础。
- 王永林陈慧郑林黄勇何峰兰燕宇
- 关键词：荭草血清药物化学超高效液相指纹图谱
- UPLC-MS/MS法同时测定家兔血浆中6个黄酮类成分及其药代动力学研究被引量：7
- 2012年
- 目的:建立UPLC-MS/MS同时测定家兔血浆中注射用复方荭草冻干粉针的6个黄酮类化合物(异荭草素,荭草素,牡荆素,灯盏乙素,木犀草苷,槲皮苷)的分析方法,并计算其在家兔体内的药动学参数。方法:血浆样品酸化后以甲醇沉淀蛋白;色谱采用Waters BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,质谱采用多反应监测(MRM)进行正离子检测,样品分析时间为3.5 min。结果:6个黄酮类成分在家兔血浆中呈良好线性关系,提取回收率在79.4%～105.9%之间,日内、日间精密度和准确度良好,各检测成分的方法回收率分别为异荭草素96.8%～110.1%,荭草素85.8%～98.8%,牡荆素86.0%～110.6%,灯盏乙素86.7%～102.5%,木犀草苷84.1%～93.8%,槲皮苷96.5%～112.2%。6个黄酮类成分在家兔体内的平均滞留时间均较短,在16 min以内。结论:该方法特异、快速、灵敏,可用于注射用复方荭草冻干粉针的药代动力学研究。
- 黄勇何峰郑林张治蓉兰燕宇王永林
- 关键词：异荭草素荭草素牡荆素灯盏乙素槲皮苷
- UPLC-MS/MS同时测定大鼠血浆中异荭草素,野黄芩苷和木犀草苷及其药代动力学研究被引量：7
- 2012年
- 目的:建立利用UPLC-MS/MS同时测定大鼠血浆中异荭草素、野黄芩苷和木犀草苷等3种黄酮的分析方法,并研究大鼠静脉注射3个剂量的注射用复方荭草后的药代动力学特征。方法:血浆样品采用酸化后甲醇沉淀蛋白,采用WatersAcquity BEH C18色谱柱,流动相为0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测(MRM)。结果:3种黄酮成分在大鼠血浆中线性关系良好,提取回收率78.56%～101.91%,日内、日间精密度和准确度良好,各物质在大鼠体内的平均滞留时间均较短(<22 min)。结论:该方法特异、快速、准确和灵敏,可用于注射用复方荭草在大鼠体内的药动学研究。
- 黄勇何峰郑林张治蓉兰燕宇王永林
- 关键词：UPLC-MS/MS
- 超高效液相色谱-串联质谱法研究荭草提取物中4个黄酮类成分的大鼠组织分布被引量：5
- 2012年
- 目的:建立同时测定大鼠静脉注射荭草提取物后组织器官中荭草素、牡荆素、木犀草苷和槲皮苷含量的UPLC-MS/MS方法,研究荭草提取物在大鼠体内心、肝、脾、肺、肾等9个组织器官的分布特征。方法:色谱柱为BEH C18柱(2.1 mm×50mm,1.7μm),流动相:0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱,流速0.35 mL.min-1。组织样品机械匀浆后甲醇沉淀供测定。结果:在线性范围内4个成分的线性关系良好,准确度、日内和日间精密度、提取回收率均符合生物样品的分析要求。大鼠静脉注射荭草提取物后的组织分布试验结果表明:4个成分在肾脏等9种组织器官中均能检测到。4个成分主要分布在肾、肺等组织中,在脑中分布最少。结论:本文方法可用于荭草花提取物在大鼠体内的组织分布研究。
- 黄勇张治蓉郑林何峰石凌云兰燕宇
- 关键词：MS荭草素牡荆素木犀草苷槲皮苷
- 平衡透析法、超滤法结合液质联用技术比较测定注射用复方荭草中黄酮类成分的血浆蛋白结合率被引量：11
- 2012年
- 目的:测定注射用复方荭草中黄酮类成分的人血浆蛋白结合率,为临床安全用药及血浆蛋白测试方法研究提供依据。方法:以超高效液相色谱-质谱联用为检测手段,采用平衡透析法、超滤法考察荭草素、牡荆素、木犀草苷、槲皮苷等黄酮类成分与血浆蛋白的结合情况,并比较二者的差异。结果:注射用复方荭草在人血浆中质量浓度为5～100 mg.L-1时,荭草素、牡荆素、木犀草苷、槲皮苷等黄酮的结合率较强且无浓度依赖性,两种测定方法牡荆素和木犀草苷存在统计学差异(P<0.01)。结论:建立的平衡透析法、超滤法均能够满足血浆蛋白结合率测定的要求,两种方法所测定的部分指标存在差异。
- 黄勇牟景丽陈慧郑林何峰张治蓉王永林
- 关键词：血浆蛋白结合率超滤法平衡透析法液质联用
- 液质联用超滤法测定注射用复方荭草中原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷的血浆蛋白结合率被引量：5
- 2011年
- 目的测定注射用复方荭草中原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷的血浆蛋白结合率,为临床安全用药提供参考。方法以超高效液相色谱-质谱联用为检测手段,结合超滤离心法,由于基质背景的差异分别建立血浆样本及超滤液中的含量测定方法考察原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷与血浆蛋白的结合情况。结果注射用复方荭草在人血浆中浓度为5～100μg.mL-1时,原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷与血浆蛋白的平均结合率分别为(65.33±0.61)%,(85.97±0.43)%,(90.09±0.28)%。结论原儿茶酸与血浆具有中等强度的结合,异荭草素及野黄芩苷与血浆结合力较强,它们与血浆蛋白结合能力在考察的浓度范围内无浓度依赖性。建立的方法灵敏度高,重现性好,操作简单,能够满足定量分析测试要求。
- 黄勇陈慧郑林何峰张治蓉王永林
- 关键词：异荭草素野黄芩苷血浆蛋白结合率超滤法液质联用
