国家教育部博士点基金(20040027011)
- 作品数:5 被引量:5H指数:2
- 相关作者:朱霖韩梅查智豪汪建军乔晋萍更多>>
- 相关机构:北京师范大学福建医科大学更多>>
- 发文基金:国家教育部博士点基金放射性药物教育部重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学核科学技术更多>>
- 水溶液中新核心[^(99)Tc^m(CO)_2(NO)]^(2+)和[^(99)Tc^m(CO)_2(NO)-L](L=DTPA,EDTA,EHIDA)的制备
- 2009年
- 研究了水溶液中制备[99Tcm(CO)2(NO)-L](L=DTPA,EDTA,EHIDA)配合物的2种方法:(1)由前体[99Tcm(CO)3-L]制备[99Tcm(CO)2(NO)-L];(2)由[99Tcm(CO)2(NO)(H2O)3]2+中间体制备[99Tcm(CO)2(NO)-L];并确定了最佳标记条件。TLC和HPLC结果表明,2种方法得到的配合物放化产率均在90%以上。初步建立了1套在水溶液中简单、高效制备新的[99Tcm(CO)2(NO)]2+类配合物的方法。[NO]+基团取代原三羰基锝配合物得到的[99Tcm(CO)2(NO)-L]配合物具有良好的体外稳定性,取代后的配合物脂溶性和电荷性质都发生了改变,为99Tcm放射性药物的研制开辟了新思路。
- 刘晶莹杨洋朱霖
- Radio-LC-MS及其在放射性药物研究中的应用被引量:2
- 2008年
- Radio-LC-MS是由高效液相色谱仪(HPLC),紫外检测器(UV),放射活性在线监测分析仪(radioactivity monitor,RAM)和质谱仪(MS)构成的完整在线检测体系,专门用于放射性药物的分析。根据实验目的,放射性检测器的种类和对放射性防护要求的不同,Radio-LC-MS采用两种不同的连接模式,即串联模式和并联模式。本工作综述了Radio-LC-MS在放射性药物的结构鉴定,代谢物分析和质量控制等方面的应用进展。
- 乔晋萍韩梅朱霖
- 关键词:质谱放射性药物
- 新型乏氧肿瘤显像剂^(99)Tc^m-MNLS、^(99)Tc^m-MLS的合成及其在小鼠体内的生物分布被引量:3
- 2009年
- 合成了含有硝基咪唑基团的磷酸酯衍生物2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)Ethyl DihydrogenPhosphate(MNLS)和它的非硝基类似物2-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)Ethyl Dihydrogen Phosphate(MLS),采用99Tcm直接法对其进行标记,并研究了99Tcm-MNLS和99Tcm-MLS的理化性质及其在荷EMT-6小鼠体内的生物分布。采用最佳标记条件后,99Tcm-MNLS和99Tcm-MLS的标记率均>90%。荷EMT-6小鼠体内生物分布表明:99Tcm-MNLS的肿瘤放射性摄取率、肿瘤与肌肉和肿瘤与肝的放射性摄取比(T/NT)(120 min时分别为2.99±0.25%ID/g、5.90和1.03)显著高于已知的乏氧显像剂99Tcm-HL91(120 min时分别为0.93±0.13%ID/g、3.59和0.17)和不含硝基基团的类似物99Tcm-MLS(120 min时分别为1.61±0.13%ID/g、5.40和0.13)。与99Tcm-MLS相比,99Tcm-MNLS配体中的硝基对于肿瘤的摄取影响很大,这表明99Tcm-MNLS的肿瘤摄取与其乏氧机制有关。上述研究结果表明,99Tcm-MNLS具有肝摄取低,肿瘤摄取较高的优点,作为潜在的新型乏氧肿瘤显像剂,值得进一步研究。
- 查智豪汪建军朱霖
- 关键词:^99TC^M乏氧组织显像剂生物分布
- 乏氧显像剂^99Tcm-HL91衍生物的制备及其活性评价
- 2009年
- 为寻找性能优良的乏氧显像剂,设计合成了2种HL91衍生物4,9-二氮-3,10-二甲基十二-烷2,11-二酮肟(TMBAO)和4,9-二氮-3,10-二氧基十二烷-2,11-二酮肟(H2Pab),并进行99Tcm标记。与已知乏氧显像剂99Tcm-HL91进行比较,并对新标记物的体内外活性进行了评价。乏氧细胞实验结果表明:与99Tcm-HL91相比,99Tcm-TMBAO和99Tcm-H2Pab具有一定的乏氧选择性;荷瘤小鼠体内生物分布数据显示,尽管两种新的99Tcm标记物在肝脏的摄取比99Tcm-HL91低,但其乏氧选择性也同时显著降低。
- 范文博李黎张剑英韩梅朱霖
- 关键词:乏氧生物分布
- [^99TcmN(PNP)]^2+标记葡萄糖硫酮类衍生物混配配合物的研究
- 2009年
- 为研究新的99TcmN核心标记的心肌和肿瘤显像药物,选用自行合成的二硫化碳-葡萄糖(硫酮类)衍生物Ln(L1~L5)制备一系列带有葡萄糖衍生物基团的新型[99Tcm(DTC)(PNP)]+类配合物,经TLC和HPLC检测,配合物的放射化学纯度均大于90%。小鼠生物分布实验表明,99TcmN(PNP)Ln(L1~L5)系列配合物在正常小鼠体内初始的放射性摄取主要分布于心肌、肝、肺、肾等脏器,并且30 min内各脏器均可迅速清除。初步的荷EMT-6鼠生物分布实验显示,99TcmN(PNP)L2在肿瘤中放射性摄取不高,30 min时为(0.39±0.03)%ID/g,其它组织的放射性摄取与正常小鼠类似。
- 余媛刘锰刘亚静朱霖
- 关键词:混配配合物生物分布