北京市教委科技发展计划(KM200710028008)
- 作品数：4 被引量：34H指数：3
- 相关作者：曹胜利郑晓霖宋浩斌赵杰赵波更多>>
- 相关机构：首都师范大学清华大学更多>>
- 发文基金：北京市教委科技发展计划北京市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 叶酸受体介导的抗肿瘤药物研究进展被引量：13
- 2009年
- 叶酸受体在大多数人体肿瘤细胞表面过度表达,而在正常细胞中的存在很少,甚至检测不到,这就使叶酸受体介导的抗肿瘤药物可以靶向性地作用于叶酸受体呈阳性的肿瘤细胞,减少传统抗癌药物对正常细胞的毒副作用,提高药物的选择性。本文对叶酸受体介导的抗肿瘤药物的作用机制进行综述,介绍近几年研究者设计并合成的叶酸-药物缀合物及其活性测试的结果。
- 赵杰曹胜利郑晓霖赵波
- 关键词：叶酸受体抗肿瘤活性靶向给药
- 叶酸依赖性酶抑制剂的抗肿瘤活性被引量：1
- 2010年
- 叶酸依赖性酶以四氢叶酸衍生物为辅酶,在细胞DNA的生物合成中发挥重要作用。叶酸依赖性酶抑制剂通过抑制叶酸依赖性酶与正常底物的结合,干扰一碳代谢与叶酸代谢,阻碍DNA的生物合成,从而导致肿瘤细胞死亡。作为抗肿瘤药物作用靶点的叶酸依赖性酶,主要包括二氢叶酸还原酶、胸苷酸合成酶、甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶和咪唑甲酰胺核苷酸甲酰转移酶等。本文根据酶的分类,综述近年来叶酸依赖性酶抑制剂的抗肿瘤药物的研究进展。
- 韩莹徐宏郑晓霖曹胜利
- 关键词：二氢叶酸还原酶胸苷酸合成酶抗肿瘤药物
- 4(3H)-喹唑啉酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性被引量：6
- 2007年
- 将6-溴甲基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮在无水磷酸钾存在下与二硫化碳以及不同的胺反应,合成了一系列具有二硫代氨基甲酸酯侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,其结构经ESI-MS,1HNMR,元素分析或HRMS所证实。采用MTT法测定了目标化合物8a^8q对人慢性髓性白血病K562细胞和人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性,结果表明化合物8q对K562和Hela细胞的体外生长具有显著的抑制作用,IC50值分别为0.5和12.0μmol.L-1,因而可作为抗肿瘤药物研究的先导化合物。
- 曹胜利蒋宇扬冯玉萍刘世英高红核张玫万荣
- 关键词：二硫代氨基甲酸酯抗肿瘤活性
- 磺酰胺类抗肿瘤药物研究进展被引量：14
- 2009年
- 磺酰胺类药物是药物中重要的一类,有着广泛的生物活性,特别是近年来大量具有抗肿瘤活性的磺酰胺类化合物被报道,其中一些化合物已进入临床试验阶段。尽管这些结构新颖的化合物有一个共同的结构特征,即为芳环或者杂芳环磺酰胺类化合物,但它们的作用机制却表现出多样性,如干扰微管蛋白聚合、阻滞细胞周期正常进行、抑制碳酸酐酶、叶酸依赖性酶、甲硫氨酰氨肽酶和组蛋白去乙酰酶、抑制血管内皮细胞生长因子等。文中根据磺酰胺类化合物的作用靶点,介绍了其在抗肿瘤药物研究中的最新进展。
- 宋浩斌曹胜利郑晓霖
- 关键词：磺酰胺抗肿瘤
