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大洋来源杂色曲霉ZBY-3的新霉素抗性突变株筛选获取及其新产活性产物研究: <正>近几年课题组通过改造真菌次级代谢的实验技术方法研究,成功建立了DMSO介导的硫酸二乙酯诱变[1]、DMSO介导的庆大霉素抗性筛选[2]等操作简便的相关实验技术新方法。在对海洋来源无活性真菌野生株产紫青霉G59的研究...; 董源李长伟崔承彬; 文献传递

几种物理化学技术在天然产物立体结构解析中的应用被引量：3: 2015年; 阐明天然产物的立体化学尤其是测定绝对构型,往往涉及天然产物结构研究的关键技术和方法,也是天然产物结构解析的技术难点所在。本文结合课题组近期研究工作和相关技术方法基本原理,归纳介绍我们利用钼试剂Mo2(OAc)4诱导CD(ICD,Snatzke法)、部分经典CD经验规则、改良Mosher法、计算ECD、改良Marfey分析法等几种技术解析阐明手性新天然产物立体化学的几个研究实例和我们应用相关技术方法的粗浅体会,以供相关研究者借鉴和参考。; 李长伟崔承彬; 关键词：立体化学绝对构型

深海来源淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性被引量：16: 2013年; 目的阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性。方法采用活性跟踪分离模式,利用各种色谱技术分离纯化代谢产物;根据理化和波谱数据结合部分化合物的甲醇解反应鉴定化合物结构;采用MTT法测试抗肿瘤活性。结果从淡紫拟青霉ZBY-1发酵产物中分离鉴定了9(11)-去氢过氧化麦角甾醇(1)、过氧化麦角甾醇(2)、(22E,24R)-5α,6α-环氧-3β-羟基麦角甾-22-烯-7-酮(3)和脑苷脂A(4)、B(5)、C(6)、D(7)等7个化合物。化合物1～3对人癌细胞K562、MCF-7、HL-60、BGC-823有较强抑制作用,IC50在9.5～59.6 mg/L之间,而4～7对上述4种癌细胞均无抑制活性。结论本文是有关深海来源淡紫拟青霉代谢产物的首篇研究报道。化合物1～7为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到,其中1和3首次从拟青霉属、3还首次从真菌中分离报道。化合物1对K562和BGC-823细胞以及3对上述4种癌细胞的抑制活性亦属首次测试报道。; 崔香李长伟吴长景华威崔承彬朱天骄顾谦群; 关键词：抗肿瘤活性甾类脑苷脂

海洋来源产紫青霉G59突变株AD-1-2新产活性产物研究: <正>利用各种策略激活真菌沉默基因表达,拓展真菌产物多样性已成为当前研究热点。最近本课题组采用DMSO介导硫酸二乙酯诱变方法,成功改造了海洋来源无活性产紫青霉G59的遗传特性,获得了大量突变株,并对其中一株具有抗肿瘤活性...; 夏明文李长伟吴长景崔承彬; 文献传递

深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性初步测评被引量：7: 2013年; 目的阐明深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性。方法采用活性跟踪模式,利用多种色谱技术分离纯化代谢产物,结合化学反应的理化及波谱数据鉴定化合物。采用MTT法测试抗肿瘤活性,纸片法测试抗真菌活性。结果从曲霉16-02-1产物中分离鉴定了新曲霉酸(1)、ferrineoaspergillin(2)、(2'S)-4-甲氧基-3-(2'-甲基-3'-羟基)丙酰基-苯甲酸甲酯(3)、黄曲霉素(4)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-亮氨酸)(5)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(6)、尿嘧啶(7)和(11S)-新羟基曲霉酸(8)等8个化合物。化合物1～8对人癌细胞K562、HL-60、HeLa、BGC-823有一定抑制作用,在100μg.mL-1浓度下对K562细胞的抑制率在33.6%～43.6%之间,1和8还对白色念珠菌和土曲霉表现出较弱抑菌活性。结论首次从深海来源真菌产物中分离得到化合物1～4和8,其中1为曲霉16-02-1的主产物,发酵产率28.8mg/L。首次报道3的2'S和8的11S绝对构型、8的13 C NMR数据及其在DMSO-d6和CD3OD中的1 H NMR数据、以及8在DMSO-d6中酮式―烯醇式互变异构的NMR证据。化合物2～4和8对部分人癌细胞的抑制活性亦首次测试报道。; 陈修文李长伟华威吴长景崔承彬朱天骄顾谦群; 关键词：抗肿瘤活性抗真菌活性

苦石莲中卡山烷类二萜的化学成分研究被引量：2: 2015年; 应用多种色谱技术对豆科云石属植物喙荚云实的种子苦石莲的95%甲醇提取物进行分离纯化,从乙酸乙酯部位中得到15个卡山烷型二萜类化合物。根据波谱数据鉴定为pulcherralpin（1）,caesalpinin ML（2）,chamaetexane C（3）,chamaetexane D（4）,6β,18-diacetoxycassan-13,15-diene（5）,neocaesalpin K（6）,neocaesalpin MP（7）,neocaesalpin M（8）,neocaesalpin Q（9）,neocaesalpin P（10）,neocaesalpin R（11）,caesaldekarin D（12）,caesaldekarin A（13）,caesaldekarin b（14）,3β,6α-diacetoxyvouacapane（15）。其中化合物1-4,9-11为首次从该植物中分离得到。; 孙忠浩马国需田瑜杨峻山袁经权许旭东; 关键词：苦石莲化学成分

海洋来源产紫青霉G59的新霉素抗性突变株3-f-31新产抗肿瘤活性产物研究: <正>在真菌次级代谢产物研究中,一菌多产物（OSMAC）、抗生素抗性导入、人工诱变等激活沉默产物的技术方法越来越受到科研工作者的重视。本课题组曾以无抗肿瘤活性的海洋来源真菌野生株产紫青霉G59（Penicilliumpu...; 王楠李长伟崔承彬; 文献传递

产黄青霉S-3-25的硫酸二乙酯诱变突变株3d10-01的次级代谢产物研究被引量：3: 2017年; 目的阐明产黄青霉S-3-25的硫酸二乙酯(DES)诱变突变株3d10-01的次级代谢产物及其抗肿瘤活性。方法利用各种色谱技术分离纯化代谢产物。根据理化和波谱数据鉴定化合物结构。采用MTT法测试其抗肿瘤活性。采用HPLCUV检测方式确定所得化合物是否为突变株新产。结果从突变株发酵产物中分离鉴定了2,4-二羟基-3,5,6-三甲基苯甲酸甲酯(1),6-羟甲基-2,2-二甲基-苯并二氢吡喃-4-酮(2),regiolone(3),(3S,4S)-3,4-二氢-3,4,8-三羟基-2H-萘酮(4),脑苷脂C(5),脑苷脂D(6)和dankasterone A(7)7个化合物。化合物1、4和7对受试5种癌细胞均有较强抑制作用;2、3和6对受试HL-60细胞有一定抑制活性。HPLC-UV的检测结果表明,化合物1~4和7为原始菌不产而突变株新产的次级代谢产物。结论化合物1~7均为首次从产黄青霉发酵产物中分离得到。化合物1~4、6和7对部分受试肿瘤细胞的抑制活性为首次研究并报道。; 乔桦陈波朱天骄张国刚李长伟崔承彬

海洋来源产紫青霉G59的新霉素抗性突变株4-30新产抗肿瘤活性产物研究: <正>海洋真菌因具独特代谢系统可产生新颖结构活性化合物而成为时下研究海洋天然产物的一个热点资源[1]。在真菌产物研究中,应用各种技术激活生合成相关沉默基因,使之表达产生次级代谢产物,可将产物研究拓展至常规方法无法触及的沉...; 易乐李长伟吴长景崔承彬; 文献传递

淡紫拟青霉ZBY-1的次级代谢产物及其抗肿瘤活性被引量：7: 2013年; 目的阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性。方法采用活性跟踪模式分得活性组分，利用各种色谱技术分离纯化代谢产物。根据理化和波谱数据鉴定化合物结构。采用MTF法测试抗肿瘤活性。结果从淡紫拟青霉ZBY．1发酵产物中分离鉴定了paecilaminol（1）、paecilaminol盐酸盐（2）、1（2）-linolyl-2（1）-palmityl—glycero—04’-（N，N，N．trimethyl）homoserine（3）、1，2-dilinolylglycero—O-4’-（N，N，N—tfimethyl）homoserine（4）、肉豆蔻酸甲酯（5）、亚油酸甲酯（6）、亚油酸（7）、油酸（8）、3-吲哚甲醛（9）、3一吲哚甲酸（10）和对羟基苯甲酸（11）等11个化合物。化合物1和2对4种人癌细胞有较强的抑制作用，IC50值为1．12～8．63μmol／L，且2对该4种人癌细胞的抑制活性是1的2．2—2．7倍。结论化合物1—11为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到，其中3、4和9—11还系首次从拟青霉属分离报道。化合物1是菌株ZBY-1的主要抗肿瘤活性产物。本文首次报道1和2对人癌细胞的抑制活性。; 崔香李长伟吴长景华威崔承彬朱天骄顾谦群; 关键词：次级代谢产物抗肿瘤活性

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国家科技重大专项(2012ZX09301-003)

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