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乳腺癌雌激素受体分子影像探针16α-[^(18)F]氟-17β-雌二醇的自动化合成被引量：10: 2009年; 采用改进的Explora FDG4模块,基于"两步-两锅"式的放射化学反应处理过程和简便的固相萃取(SPE)方式分离纯化,成功发展了18F-FES的快速、可靠的自动化合成方法。第一步是前体3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌二醇(MMSE)与活化的18F离子间的亲核放射氟化反应,100℃加热回流反应10min,生成标记中间体,使用基于硅胶柱的SPE方式分离该标记中间体,除去未反应的起始物。第二步是标记中间体的酸性水解反应,90℃加热反应10min,生成目标产物18F-FES,使用基于C18和Al2O3组成的串联柱的SPE方式分离、纯化所得的18F-FES。总合成时间～70min,放射化学产率为35%(衰变校正后),放射化学纯度>95%。; 王明伟张勇平章英剑袁慧瑜高志麒; 关键词：乳腺癌自动化合成

肿瘤乏氧特异性分子影像探针18F-FMISO的基于HPLC分离的自动化合成: 目的:基于高效液相(HPLC)分离纯化方法能够大大提高药物质量的优点,旨在发展肿瘤乏氧特异性分子影像探针1-H-1-(3-[F]-氟-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(F-FMISO)的自动化合成,满足临床肿瘤PET/CT显...; 王明伟章英剑张勇平; 关键词：肿瘤乏氧; 文献传递

^18F-SFB—Annexin B1探测细胞凋亡实验研究被引量：5: 2011年; 目的在体外及体内评价自动化合成模块合成的18F-N-琥珀酰亚胺-4-氟苯甲酸酯（SFB）-膜联蛋白（Annexin）B1探测细胞凋亡.方法使用anti-Fas抗体诱导Jurkat细胞发生凋亡,用流式细胞仪检测细胞凋亡存在.通过暂时性阻断家兔肾动脉（45 min）使单侧肾经缺血再灌注发生细胞凋亡,24 h后静脉注射18F-SFB-Annexin B1,分别于注射后10,30,60,90,120和240 min行PET/CT显像.采用原位末端标记法（TUNEL）和HE染色法证实肾存在细胞凋亡.结果用antiFas抗体诱导后细胞调亡率实验组为25.98%（120 min）,对照组仅为1.81%;实验组细胞对18F-SFBAnnexin B1的摄取高于对照组,在注射18F-SFB-Annexin B1后240 min PET/CT图像上,处理侧肾的放射性摄取高于正常对照肾.TUNEL和HE染色法证实处理侧肾存在大量细胞凋亡.结论 18F-SFB-Annexin B1保留了同磷脂酰丝氨酸（PS）结合的生物活性,在体外及体内探测细胞凋亡方面具有应用潜力.; 赵庆章英剑王芳张勇平徐俊彦杨忠毅程竞仪王明伟王越孙树汉; 关键词：氟放射性同位素凋亡 SFB 放射性核素显像

18F-SFB-Annexin B1检测单次化疗后肿瘤细胞凋亡的实验研究: 目的探讨新型细胞凋亡显像剂~(18)F-SFB-膜联蛋白B1(Annexin B1)监测荷瘤大鼠对单次大剂量化疗疗效反应的可行性。方法通过双功能螯合剂N-琥珀酰亚胺4-氟苯甲酸酯(SFB)间接法标记Annexin B1获...; 郑宇佳章英剑王明伟

18F-FES的基于微流控芯片技术的常规自动化合成: 目的:本文旨在利用我们基于微流控芯片技术研制的微型18F标记反应仪器,发展雌激素受体特异性分子影像探针18F-FES的常规自动化生产方法,降低其生产成本,提高其比活度,并行乳腺癌肿瘤模型MicroPET/CT显像。方法:...; 王明伟张勇平章英剑; 文献传递

利用Explora FDG4模块进行^18F-氟乙酸盐自动化合成被引量：5: 2009年; 目的建立半衰期较长的^18F-氟乙酸盐（FAC）的制备方法。方法基于Siemens公司的Explora FDG4合成模块，增加3个试剂位和2个电磁阀，改编运行程序，以“两锅法”结合Sep—Pak简易分离柱的使用，完成^18F-FAC的自动化合成。对荷W256肝癌大鼠行^18F-FACPET／CT显像。结果该法合成时间为65min，化学收率60％（时间校正），产品放化纯〉98％。荷瘤大鼠PET显像示，30和120min肿瘤标准摄取值（SUV）分别为1．37和1．20，肿瘤／前肢肌肉放射性比值分别为2．32和2．55。结论用改进的Explora FDG4合成模块可以成功制备放化纯较高的^18F-FAC。^18F-FAC是一种有潜在应用价值的肝癌显像剂。; 张勇平章英剑王明伟袁慧瑜姚之丰; 关键词：氟放射性同位素化学合成自动化

18F-Annexin B1 PET/CT显像检测放化疗诱导肿瘤凋亡的实验研究: 目的实验性评价新型细胞凋亡分子影像探针~(18)F-Annexin R1 PET/CT显像检测放化疗诱导肿瘤凋亡的可行性。方法膜连蛋白Annexin B1与N-琥珀酰亚胺-4-[~(18F)]氟苯甲酸酯(~(18)F-S...; 王明伟郑宇佳王芳张勇平章英剑王越孙树汉

纳米氧化石墨烯衍生物的制备、体内性质与小动物SPECT/CT显像研究: 目的:纳米氧化石墨烯(NGO)是一种新的平面型纳米材料,表面含有大量的活性化学基团,具有生物相容性高和容易功能化的特点,已经成为分子影像、纳米医学领域的热点研究对象.本文旨在制备具有良好的体内性质和较低肝吸收的NGO衍生...; 王明伟曹天野许晓平李永军章英剑; 文献传递

肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3'-脱氧-3'-[^(18)F]氟胸苷的自动化生产被引量：2: 2011年; 采用升级改进的Explora GN模块和半制备型HPLC分离纯化单元,基于"一锅-两步"法发展肿瘤细胞增殖特异性分子影像探针3'-脱氧-3'-[18F]氟胸苷(18F-FLT)的自动化生产方法:第一步是前体BDNT与活化18F离子之间的亲核放射[18F]氟化反应,120°C加热回流5 min,产生标记中间体18F-BDFT;第二步是18F-BDFT的水解反应,直接加入盐酸溶液,110°C加热5 min,生成目标产物18F-FLT,使用HPLC分离纯化。该18F-FLT自动化生产方法具备快速、可靠和连续多次合成能力的特点,总合成时间小于65 min,放射化学产率为15%-25%(未衰减校正,n>20)。18F-FLT所有质量控制指标都符合放射性药物的质量要求,其中放射化学纯度大于99%、化学纯度和比活度均很高。; 王明伟章英剑张勇平; 关键词：18F-FLT 细胞增殖

肿瘤分子显像剂^(18)F-氟乙基胆碱的自动化合成被引量：6: 2008年; 18F-氟标记的胆碱衍生物18F-氟乙基胆碱(18F-FeCH)对前列腺癌等多种肿瘤的显像诊断均比较敏感,具有良好的临床应用前景。本文基于"两步-一锅法",经过对商品化Explora FDG4合成模块进行合理的改装发展了18F-FeCH的自动化合成方法。第一步是18F离子与1,2-二对甲苯磺酰基乙烷的亲核取代反应,90℃反应5min,生成标记中间体18F-氟乙基对甲苯磺酰酯。第二步是18F-氟乙基对甲苯磺酰酯与N,N-二甲基-2-羟乙基铵之间的烷基化反应,100℃反应8min,经过Sep-pak硅胶柱分离,获得目标产物18F-FeCH。总合成时间约65min,放射化学产率为30%(未衰变校正),放射化学纯度大于99%。; 王明伟章英剑张勇平袁慧瑜; 关键词：胆碱 PET/CT 自动化合成

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