北京市优秀人才培养资助(20041D0501601)
- 作品数：2 被引量：16H指数：2
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- 相关机构：首都师范大学北京理工大学清华大学更多>>
- 发文基金：北京市自然科学基金北京市优秀人才培养资助更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 4(3H)-喹唑啉酮芳胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性评价被引量：5
- 2007年
- 根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物。使用适量的卤代烷,在室温下对3．4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30．3％～60．6％。将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4．5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30．8％～71．9％的收率合成了目标化合物8a～8m,其结构用ESI-MS、~1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征。采用MTF法测试了化合物8a～8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,在5×10^(-6)g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25％。
- 曹胜利冯玉萍张玫蒋宇扬宇小青莫卓华
- 关键词：抗肿瘤活性MTT试验
- 抗叶酸剂类抗肿瘤药物的研究进展被引量：11
- 2007年
- 抗叶酸剂通过抑制叶酸依赖性酶的生物活性,阻断核酸和某些氨基酸的生物合成,导致肿瘤细胞的死亡。在临床上用作抗肿瘤药物。现综述近年来以叶酸依赖性酶,如胸苷酸合酶和二氢叶酸还原酶为靶酶的抑制剂的分子设计及生物活性,同时还简要介绍了胸苷酸合酶和二氢叶酸还原酶双抑制剂的研究进展。
- 曹胜利郭燕文王先波
- 关键词：二氢叶酸还原酶胸苷酸合酶
