国家重点基础研究发展计划(2011CB505300)
- 作品数：31 被引量：259H指数：11
- 相关作者：段金廒刘志强宋凤瑞尚尔鑫张艳军更多>>
- 相关机构：南京中医药大学天津中医药大学中国科学院更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划国家自然科学基金国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学自动化与计算机技术更多>>
- 痰热清注射液的清热作用及其主要活性成分在LPS诱导发热大鼠中的药物动力学研究被引量：10
- 2013年
- 目的 研究痰热清注射液的清热作用及其主要活性成分在发热大鼠体内的药物动力学变化。方法 SD大鼠随机分成4组,分别为正常对照组、发热模型对照组、正常给药组、发热模型给药组。发热模型对照组和发热模型给药组腹腔注射LPS 100μg·kg^-1造模,正常对照组和正常给药组同时给予同剂量生理盐水。所有大鼠30 min后尾静脉给5 mL·kg^-1痰热清注射液,于给药后8 h内每0.5 h测1次体温,给药后不同时间取血浆,同时从血浆中提取3种成分,LC-UV法测定黄芩苷（BG）的浓度,LC-MS法测定熊去氧胆酸（UDCA）和鹅去氧胆酸（CDCA）的浓度。采用WinNonlin 6.3计算药动学参数。结果 痰热清注射液对LPS诱导发热大鼠有显著降温作用,能使发热大鼠体温降至与正常大鼠体温接近,并且在给药后5～8 h血药浓度较低时仍有较好的降温作用。发热模型大鼠和正常大鼠iv 5 mL·kg^-1痰热清后估算BG的半衰期分别为（41.42±7.65）和（50.32±19.10）min,AUC0～τ分别为（2 411.95±523.80）和（2 187.74±447.14）μg min.mL-1,估算UDCA的半衰期分别为（60.22±14.97）和（71.85±18.82）min,AUC0～τ分别为（1 687.59±319.65）和（1 581.38±101.48）μg min·mL^-1,AUC0～∞分别为（1 754.39±311.16）和（1 659.51±110.23）μg min·mL^-1,估算CDCA的半衰期分别为（96.47±25.04）和（94.35±27.41）min,AUC0～τ分别为（407.35±87.29）和（356.89±39.16）μg min·mL^-1,结果表明发热模型大鼠和正常大鼠iv 5 mL·kg^-1痰热清后BG、UDCA和CDCA的药物动力学行为相似。结论 痰热清注射液对LPS诱导发热大鼠有显著降温作用,发热状态下大鼠静脉注射痰热清注射液不影响其主要活性成分BG、UDCA和CDCA的药物动力学行为。
- 刘绍勇张小利张振华易月张基刘李刘晓东
- 关键词：痰热清注射液鹅去氧胆酸药物动力学
- 早期心脏毒性生物标记物的筛选、验证、优化及在中药毒性评价中的应用
- ＜正＞目的:随着人类健康意识的提高,中药的安全性越来越受到人们的关注。其中心脏毒性由于发病急、危害大、恢复困难尤被重视。目前,很多药物都因心脏毒性作用而受到了极大的限制,但现有的早期心脏毒性评价方法均存在一定的缺陷,不能...
- 李遇伯局亮张艳军
- 文献传递
- 离心超滤质谱筛选川乌中与人血清白蛋白相互作用的乌头类生物碱被引量：3
- 2013年
- 采用离心超滤质谱技术从川乌总生物碱提取物中筛选与人血清白蛋白相互作用的乌头类生物碱成分,并用LC-MSn技术对筛选出的活性成分进行了分离鉴定.结果表明,从川乌总生物碱中筛选并鉴定出9种与人血清白蛋白存在相互作用的乌头类生物碱:苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、10-OH-中乌头碱、中乌头碱、10-OH-乌头碱、乌头碱、次乌头碱、脱氧乌头碱和3,13-脱氧乌头碱.
- 朱洪彬刘舒王春艳刘志强宋凤瑞
- 关键词：川乌人血清白蛋白
- 海藻-甘草反药组合对大鼠离体回肠及小鼠小肠推进的影响
- 目的：从肠管运动功能的角度，探讨中药"十八反"中海藻与甘草存在配伍禁忌的科学依据。方法：观察海藻单煎液及其与甘草合用后对大鼠离体回肠收缩活动和对小鼠小肠推进功能的影响，记录其回肠收缩张力和小肠推进距离...
- 丁爱华华永庆洪敏曹琰宿树兰段金廒
- 关键词：海藻甘草配伍禁忌离体回肠小肠推进
- 基于生理病理条件考察藜芦对人参抗疲劳作用的影响被引量：9
- 2014年
- 目的：通过均匀设计法考察不同生理病理条件下藜芦对人参抗疲劳作用的影响。方法：ICR小鼠按体重随机分为正常组及气虚组，通过限制饮食加大黄泻下法制备气虚模型。采用均匀设计法，按2因素7／11水平分组给药，观察不同配比及剂量的人参与藜芦合煎液对正常及气虚小鼠低温游泳时间的影响。结果：对正常小鼠的影响：人参对正常小鼠抗疲劳作用的剂量范围为1．00～8．00g·kg-1。当人参：藜芦〈100：1、人参＋藜芦的总剂量在1．00—9．00g·kg-1范围内时，藜芦拮抗人参的抗疲劳作用随剂量及配比的增加增强，但藜芦仅降低人参的效价而不影响其效能。对气虚小鼠的影响：人参对气虚小鼠抗疲劳作用的剂量范围为0．50～8．00g·kg-1。当人参＋藜芦的总剂量在0～90g·kg-1范围内，小鼠游泳时间仅与人参的剂量呈正相关，未观察到藜芦对人参抗疲劳作用的影响。结论：针对不同生理病理条件下的小鼠，人参抗疲劳作用所需剂量略有不同，藜芦对人参抗疲劳作用的影响也不同。
- 林雅尚尔鑫徐颖杨悦宋凤瑞刘志强林娜
- 关键词：人参藜芦抗疲劳
- 瓜蒌对心梗后心衰大鼠心功能及心肌细胞凋亡的影响被引量：20
- 2016年
- 瓜蒌是一味止咳化痰平喘中药，目前对其研究主要集中于瓜蒌皮药理作用的研究［1-3］，因此，本文采用全瓜蒌考察其对心梗后心衰大鼠心功能及心肌细胞凋亡的影响，以期为全瓜蒌的深入研究与临床应用提供借鉴。
- 张腾张艳军庄朋伟张密霞王子璇秦袖平
- 关键词：瓜蒌心梗后心衰心功能心肌细胞凋亡BCL-2BAX
- 十八反中甘草海藻反药组合临床同用文献的文献特征分析
- 目的:分析甘草海藻临床组合同用的临床研究文献特征。方法:系统检索使用十八反中甘草海藻组合的临床研究义献,从两者同用治疗疾病、用药剂量、配伍比例、给药剂型、给药途径以及炮制入药情况这几方面对两者临床同用文献的文献特征进行系...
- 刘佳费宇彤钟赣生柳海艳高源刘云翔王茜
- 关键词：十八反甘草海藻配伍比例给药剂型给药途径
- 文献传递
- 海藻、大戟、甘遂和芫花分别与不同剂量的甘草配伍对小鼠肠功能的影响被引量：11
- 2013年
- 目的探讨海藻、大戟、甘遂和芫花分别与不同剂量的甘草配伍对肠功能的影响。方法采用均匀设计进行分组。小鼠分别ig给予海藻甘草、大戟甘草、甘遂甘草或芫花甘草合煎液1次,分别于给药后20,60,30和20min后,再ig给予5%印度墨汁混悬液0.2ml。给予墨汁20min后处死小鼠,测定小肠推进率(IPR)。结果大戟甘草合煎液组小鼠在总给药剂量0～30g·kg-1范围内且总给药剂量一定时,随甘草剂量的增加小鼠IRP降低(R=0.7853,P<0.05)。芫花甘草合煎液组总给药剂量低于5g·kg-1时,小鼠IRP未见明显变化;总给药剂量>5g·kg-1且一定时,小鼠IRP随甘草呈剂量依赖性增加(R=0.8414,P<0.05)。海藻甘草合煎液和甘遂甘草合煎液组海藻和甘遂与甘草配伍比例的变化对IRP无明显影响。结论在一定的总给药剂量范围内,大戟甘草合煎液对小鼠肠功能的影响与配伍比例密切相关,甘草剂量增加时小鼠肠功能减弱。芫花甘草合煎液对小鼠肠功能的影响也与配伍比例密切联系,甘草剂量增加时肠功能增强。
- 衡晴晴卞勇李璘徐立尚尔鑫钱大玮段金廒
- 关键词：海藻大戟甘遂芫花甘草肠功能
- UPLC-MS/MS方法研究次乌头碱在大鼠肝微粒体CYP450中的体外代谢产物及代谢酶亚型被引量：7
- 2013年
- 次乌头碱是一种二萜类双酯型乌头碱类化合物,广泛存在于乌头属植物中。本工作利用超高效液相色谱-串联质谱联用(UPLC-MS/MS)及高分辨质谱(HRMS)法分析确定了次乌头碱在大鼠肝微粒体CYP450中的代谢产物,分别选取磺胺苯吡唑、α-萘黄酮、奎那定、酮康唑、二乙基二硫代氨基甲酸铵作为CYP2C、CYP1A2、CYP2D、CYP3A、CYP2E1的特异性抑制剂,确定了各产物的CYP450酶的代谢亚型。结果表明:次乌头碱在大鼠肝微粒体中的主要代谢产物有7种,分别为15-脱氢次乌头碱、8-O-脱乙酰基-次乌头碱、2-羟基-次乌头碱、中乌头碱、1-去甲基-次乌头碱、18-去甲基-次乌头碱和羟基-8-O-脱乙酰基-次乌头碱;CYP3A为次乌头碱的主要代谢酶,CYP2C、CYP1A2、CYP2D和CYP2E1也参与了次乌头碱的代谢。
- 毕云枫李雪皮子凤宋凤瑞刘志强
- 关键词：次乌头碱代谢UPLC-MS
- 应用代谢组学探讨芫花酯甲对人肝细胞L02的毒性作用被引量：7
- 2013年
- 目的采用代谢组学分析芫花酯甲抑制人肝细胞L02增殖的差异代谢物,并揭示其毒性机制。方法芫花酯甲0,2.5,5和10μmo.lL-1加入L02细胞孵育48 h后,采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF/MS)分析细胞代谢物;运用偏最小方差判别分析模型区别对照组和芫花酯甲2.5,5和10μmo.l L-1作用L02后细胞代谢物的总体差异;计算各组细胞代谢物归一化后的峰面积与细胞毒性强度的相关系数,从而发现并鉴定芫花酯甲损伤L02细胞的差异标志物;采用DAVID数据库分析差异代谢标志物相关基因的信号通路。结果正常对照组及芫花酯甲2.5,5和10μmo.lL-1组间的L02细胞代谢物存在明显差异,共鉴定出5个细胞代谢物峰面积显著下调,与细胞毒性强度的相关系数为-0.53～-0.96;5个代谢物峰面积显著上调,与细胞毒性强度的相关系数为0.72～0.99。代谢物包括磷脂类和脂肪酸类等,主要涉及甘油磷脂代谢、鞘脂代谢、脂肪酸氧化、花生四烯酸代谢和有丝分裂原激活蛋白激酶细胞凋亡等相关信号通路。结论代谢组学方法能够鉴定芫花酯甲诱导人肝细胞L02损伤的差异标志物及其信号通路。
- 施洁瑕马宏跃段金廒范欣生郭建明尚尔鑫唐于平陈艳琰钱叶飞
- 关键词：芫花酯甲肝细胞毒性作用串联质谱法
