国家高技术研究发展计划(2006AA02Z4C6)
- 作品数：5 被引量：14H指数：2
- 相关作者：仲伯华刘河何新华李美英张爱红更多>>
- 相关机构：军事医学科学院中国人民解放军防化指挥工程学院吉林大学第一医院更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划北京市科技新星计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型肝靶向一氧化氮供体药物对肝硬化门静脉高压血流动力学的实验性研究被引量：1
- 2008年
- 目的探讨新型肝靶向一氧化氮(NO)供体药物I1对门静脉血流动力学的影响。方法用四氯化碳(CCl4)复合致病因子复制60只Wistar大鼠肝硬化模型,大鼠随机均分为4组:空白模型对照组,熊去氧胆酸(UDCA)对照组,NCX1000组,I1组。3个药物组分别给予15 mg.kg-1.d-1加入1%羧甲基纤维素悬浮灌胃,空白模型组采用等量1%羧甲基纤维素灌胃对照。分别于给药结束后检测门静脉血流量、肠系膜上静脉血流量、门静脉压力、腹主动脉压。结果与空白模型对照组和熊去氧胆酸组比较,NCX1 000组,I1组的门静脉压力、门静脉血流量、肠系膜上静脉血流量、腹主动脉压力均呈梯度性降低(P<0.05),I1组较NCX1000组上述指标下降明显(P<0.05)。结论新型肝靶向一氧化氮供体药物I1能降低门静脉血流量和门静脉压力,并且不改变体循环压力,较NCX1 000效果更为明确。
- 汲宏磊牛俊奇姜艳芳于雷
- 关键词：门静脉高压血流动力学
- 新型饱和脂肪酸胆酸缀合物的合成及抗胆结石活性研究被引量：2
- 2009年
- 胆结石是常见多发病,但临床缺乏有效的治疗药物.饱和脂肪酸与胆酸的缀合物能有效预防胆固醇结晶、溶解体内胆固醇结石.以胆酸或熊去氧胆酸24位羧基为连接位点,以氨基酸为连接子,通过酰胺键将载体与具有溶石活性的饱和脂肪酸偶联,设计合成了一系列新型脂肪酸胆酸缀合物,其结构经元素分析,IR,1H NMR和MS光谱分析确证.通过测定化合物对模型胆汁溶液胆固醇结晶及模型小鼠胆结石的溶解活性,研究了其体内外溶石活性.
- 李美英刘河何新华李文波仲伯华
- 关键词：胆结石胆固醇结晶胆汁酸
- 长春花生物碱类衍生物及靶向前药研究进展被引量：5
- 2009年
- 长春花生物碱作为一类抗有丝分裂药物,能够抑制微管聚合并诱导聚合的微管蛋白解聚。目前主要从两方面对长春碱类药物进行结构修饰:一是依据长春花生物碱类药物的构效关系,对其活性中心进行修饰,合成一系列长春碱类衍生物,以期寻找到具有更高药理活性、更低毒性和更广抗肿瘤谱的长春花生物碱类药物;二是在保证药理活性的前提下,在一些非活性位点引入靶向基团(特异性寡肽、单克隆抗体及叶酸等),合成一系列长春花生物碱类衍生物靶向前药,以期降低长春碱类药物的毒副作用,提高其治疗指数。文中综述了长春花生物碱类衍生物和长春花生物碱类药物靶向前药的研究进展。
- 张爱红仲伯华
- 关键词：抗有丝分裂
- 胆汁酸为载体的肝靶向一氧化氮释放药物的设计与合成被引量：6
- 2008年
- 新型肝靶向一氧化氮释放药物对许多肝脏疾病具有较好的治疗作用.以胆酸和熊去氧胆酸作为药物的载体,以氨基酸作为联接子,以氨基酸的α羧基模拟胆酸或熊去氧胆酸分子24位羧基的负电性,最大限度地保持胆酸或熊去氧胆酸的结构特征,通过酰胺键将载体与一氧化氮供体硝酸酯偶联,设计并合成了一系列新型肝靶向一氧化氮释放偶合物,其结构经元素分析,IR,1H NMR和MS光谱分析确证.利用四氯化碳及对乙酰氨基酚所致小鼠急性肝损伤模型研究化合物对小鼠急性肝损伤的修复作用.
- 李美英何新华陶林刘河李宏武仲伯华
- 关键词：胆酸靶向药物
- 4-去乙酰化长春碱氨基酸衍生物的合成被引量：2
- 2010年
- 目的:合成4-去乙酰化长春碱氨基酸衍生物,为长春碱靶向前药的合成奠定基础。方法:氨基酸N端采用苄氧羰基(Z)保护,利用混合酸酐法合成(4-去乙酰化长春碱)-氨基酸-Z,然后催化氢化得到(4-去乙酰化长春碱)-氨基酸衍生物。结果:采用新方法合成4-去乙酰化长春碱氨基酸衍生物,结构经质谱和1H-NMR确证。结论:本实验所采用的方法通用性强,优化了反应条件,反应步骤缩短,产率高,产物后处理简便,降低了实验成本。
- 张爱红仲伯华
- 关键词：长春碱
