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根皮素乙酰阿魏酸酯的合成及抗氧化活性研究被引量：12: 2012年; 以阿魏酸和根皮素为原料,合成了三种根皮素乙酰阿魏酸酯,采用IR、1H NMR、13C NMR和HPLC-MS对其结构进行表征。并测定根皮素及其酯的还原能力、清除DPPH自由基及.OH自由基能力,结果表明根皮素乙酰阿魏酸酯的抗氧化活性显著优于根皮素。; 李翠苹余燕影曹树稳; 关键词：阿魏酸酯化抗氧化

3种根皮素酰腙衍生物的合成及抑制酪氨酸酶和抗氧化活性被引量：2: 2013年; 以根皮素为母体,设计合成了三种新的酰腙类化合物1～3:根皮素苯甲酰腙(1)、根皮素2-羟基苯甲酰基腙(2)和根皮素4-羟基苯甲酰基腙(3)。采用UV、IR、1H NMR、13C NMR及MS等手段对产物进行结构表征;测定了根皮素及其酰基腙的抑制酪氨酸酶的能力、清除DPPH自由基能力和清除ABTS自由基能力。结果表明化合物2(IC50=13.4±1.1μM)和化合物3(IC50=19.1±0.82μM)抑制酪氨酸酶能力比母体根皮素(IC50=23.7±1.8μM)有了明显提高;化合物1～3清除DPPH和ABTS自由基的能力均得到显著提高;通过构效关系探讨,表明化合物芳酰基苯环上羟基数目和位置在抑制酪氨酸酶和清除自由基能力中发挥着重要作用。; 杜鹏余燕影曹树稳; 关键词：抗氧化

水飞蓟宾及其类似物的化学修饰研究进展被引量：5: 2012年; 以天然黄酮类化合物为活性先导物,研究其化学结构与生物活性的关系,进而进行化学修饰研究,是目前创新药物的一条重要思路。药用植物水飞蓟用来治疗肝胆疾病已有2000多年的历史,水飞蓟宾作为水飞蓟素的主要活性成分具有保肝、抗炎和抗癌等活性而备受人们关注,但由于水飞蓟宾极低的溶解性极大地限制了其生物利用度。为此,国内外学者通过化学和物理等方法对其进行修饰和改造,并取得了一定的成果。本文就近10年来水飞蓟宾及其类似物的化学修饰研究进行综述。; 刘伟余燕影曹树稳; 关键词：水飞蓟宾类似物化学修饰构效关系

新型水飞蓟宾乙酰阿魏酸单酯的合成被引量：6: 2011年; 以水飞蓟宾和阿魏酸为起始原料,采用酰氯酯化法合成了新化合物水飞蓟宾-23-乙酰阿魏酸单酯{3-(4-乙酰基-3-甲氧苯基)-2-丙烯酸[3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-6-(3,5,7-三羟基-4-氧代-苯并吡喃-2)-2,3-二氢-1,4-苯并二氧六环-2]-甲基酯},其结构经UV,1H NMR和ESI-MS表征。; 刘伟余燕影曹树稳; 关键词：水飞蓟宾阿魏酸

根皮素缩氨基硫脲合成及其抑制酪氨酸酶活性作用被引量：5: 2013年; 以根皮素为母体合成了根皮素缩氨基硫脲,采用UV,IR,1 H NMR,13 C NMR及MS等手段对产物进行结构表征。以L-多巴为底物研究了根皮素及根皮素缩氨基硫脲对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明,相比于根皮素,根皮素缩氨基硫脲对酪氨酸酶表现出更强的抑制作用,其IC50值为57.81±1.46μM。酶学动力学研究表明,二者对酪氨酸酶的抑制作用均表现为混合型可逆抑制作用。; 许宾宾曹树稳余燕影; 关键词：酪氨酸酶动力学

水飞蓟宾乳糖修饰对急性酒精性肝损伤保护作用的影响被引量：7: 2013年; 目的通过比较水飞蓟宾经乳糖修饰前后的护肝效果,评价水飞蓟宾乳糖修饰对小鼠急性酒精肝损伤保护作用的影响。方法采用预防给药方式,灌胃给予50%乙醇建立急性酒精肝损伤模型,分别测定水飞蓟宾(Sil)、水飞蓟宾乙酰乳糖苷(Sil-LacAcO8)和水飞蓟宾乳糖苷(Sil-Lac)组小鼠血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)活性和甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)含量以及小鼠肝匀浆超氧化歧化酶(SOD)活性和甘油三酯(TG)、丙二醛(MDA)、还原性谷胱甘肽(GSH)水平,油红O染色观察肝脏病理形态学变化。结果与模型组比较,水飞蓟宾、水飞蓟宾乙酰乳糖苷和水飞蓟宾乳糖苷组的肝脏病理损伤减轻,SOD活性显著升高(P<0.01),GSH水平明显升高(P<0.05,P<0.01,P<0.01)。水飞蓟宾乙酰乳糖苷和水飞蓟宾乳糖苷组血清AST和ALT活性明显降低(P<0.01、p<0.05),肝匀浆MDA水平降低(P<0.01)。与水飞蓟宾组比较,水飞蓟宾乳糖苷组血清AST和ALT活性明显降低(P<0.01),血清TC明显降低(P<0.05);水飞蓟宾乙酰乳糖苷组血清AST活性明显降低(P<0.05),SOD活性明显升高(P<0.05)。结论水飞蓟宾经乳糖修饰后对小鼠急性乙醇所致肝损伤具有更好的保护作用。; 汪艳丽余燕影田洁杨文祥樊柏林曹树稳; 关键词：水飞蓟宾酒精性肝损伤氧化应激

二氢杨梅素研究进展被引量：14: 2010年; 二氢杨梅素是葡萄科蛇葡萄属植物显齿蛇葡萄中的主要活性成分,具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌等生物活性。综述了二氢杨梅素的生物活性和化学修饰等方面的研究进展。; 李翠苹曹树稳余燕影; 关键词：二氢杨梅素生物活性化学修饰

根皮素异烟酰基腙的合成、表征及抗氧化活性研究被引量：10: 2011年; 本文旨在提高根皮素的生物活性,以其作为母体通过与异烟肼结合引入C=NNH活性基团,合成了一种新型酰腙类化合物。采用UV,IR,1H NMR,13C NMR及元素分析等手段对产物进行结构表征,并测定了根皮素及其异烟酰基腙的还原能力,清除DPPH自由基及清除ABTS自由基能力。结果表明根皮素异烟酰基腙的抗氧化活性显著优于根皮素。; 李静余燕影曹树稳; 关键词：异烟肼抗氧化

水飞蓟宾乳糖苷的合成、表征及抗氧化活性研究被引量：1: 2013年; 实验设计旨在提高水飞蓟宾的水溶性、生物活性,以水飞蓟宾和乳糖苷为原料合成水飞蓟宾乙酰乳糖苷和水飞蓟宾乳糖苷。采用IR、1H NMR、13C NMR及HPLC-MS等手段对产物进行结构表征,并测定了水飞蓟宾乳糖修饰物的还原能力,清除DPPH自由基,清除ABTS+自由基能力及抑制脂质过氧化能力。结果表明水飞蓟宾乳糖苷的抗氧化活性显著优于水飞蓟宾。; 汪艳丽余燕影曹树稳; 关键词：水飞蓟宾水溶性抗氧化

根皮素蛋氨酸希夫碱的合成及其性质研究被引量：5: 2014年; 本研究旨在提高根皮素的溶解性和抗氧化活性。以根皮素为母体,在其结构上引入水溶性较好的蛋氨酸,合成了一种新型的根皮素衍生物——根皮素蛋氨酸希夫碱。采用UV、红外、1H NMR及MS对其结构进行了表征,并对根皮素及其衍生物的溶解性、抗氧化活性和稳定性进行了探讨。实验结果表明,与母体根皮素相比,根皮素衍生物的水溶性提高了约20倍,其抗氧化活性及在不同pH介质中的稳定性均优于根皮素。急性毒性实验的结果为小鼠LD50>5000 mg,属实际无毒。因此,在根皮素结构上引入蛋氨酸基团既提高其抗氧化性、溶解性和稳定性,又保证其安全性,为拓宽根皮素在食品和药品中的广泛应用提供新的途径。; 万平红余燕影樊柏林曹树稳; 关键词：抗氧化活性溶解性稳定性急性毒性

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国家自然科学基金(20962014)

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