上海市卫生局科技发展基金(054035)
- 作品数:4 被引量:7H指数:1
- 相关作者:吕中伟侯仁花蔡海东袁雪宇夏伟更多>>
- 相关机构:同济大学上海市普陀区人民医院更多>>
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- 生长抑素受体显像剂^99mTc-depreotide的研究进展被引量:1
- 2008年
- ^99mTc-depreotide是一种新型生长抑素受体显像剂,能与多种肿瘤细胞高表达的生长抑素受体相结合,对肿瘤的良、恶性评估具有很高的特异性和敏感性,可定性、定位诊断多种生长抑素受体阳性肿瘤,特别是对非小细胞肺癌的定位诊断及鉴别诊断更具有临床价值。Depreotide的生物学特点、放射性核素标记、药物体内分布及肿瘤显像等方面的研究都有了新的进展。
- 侯仁花吕中伟
- 关键词:受体生长抑素放射性核素显像肺肿瘤甲状腺肿瘤
- 生长抑素类似物depreotide的合成与鉴定的实验研究被引量:6
- 2009年
- 目的:采用Fmoc固相合成法合成一种新型生长抑素类似物depreotide。方法:以Fmoc固相法合成depreotide的环肽片段部分cyclo-[(N-Me)Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Hcy]和线性肽部分[CH2-CO.-βDap-Lys-Cys-Lys.amide],经过液相片段连接法将2片段连接,经过高压液相色谱分析和质谱分析进行产品纯化鉴定。结果:采用Fmoc固相法和液相片段连接法合成的产品经质谱分析后确定相对分子质量为1 358,为depreotide;经高压液相色谱分析产品纯度达到95.29%。结论:采用固相合成法和液相片段连接法合成法可以获得高纯度的depreotide。
- 夏伟侯仁花吕中伟蔡海东袁雪宇胡海强
- 关键词:生长抑素固相合成
- ^(99m)Tc标记depreotide的实验研究
- 2009年
- 目的:采用直接标记法将99mTc标记depreotide,筛选depreotide的最佳标记条件,建立一种简便可靠的99mTc-depreotide制备方法。方法:采用直接标记99mTc的方法,在不同的pH值(5.0、6.0和7.0)缓冲溶液和不同的环境温度(15℃、37℃和50℃)条件下,对depreotide进行标记,以纸层析法测定计算标记率并通过比较分析筛选出最佳标记条件。结果:1)同一温度条件下,pH6.0实验组标记率高于pH5.0和pH7.0两实验组。在15℃条件下,pH5.0组和pH6.0组的标记率统计分析结果为t=9.232,P<0.001;pH6.0组与pH7.0组的t=9.533,P<0.001;在37℃条件下,pH5.0组与pH6.0组的t=4.121,P<0.01;pH7.0组与pH6.0组的t=6.207,P<0.001。2)随着反应温度由15℃逐渐升高到50℃,各pH实验组的标记率不同程度地下降。结论:99mTc直接标记depreotide,在低温(<15℃)和弱酸性环境下,肿瘤标志的标记率高,稳定性好。
- 夏伟侯仁花吕中伟蔡海东胡海强袁雪宇
- 关键词:生长抑素放射性核素
- ^(99m)Tc-depreotide与人肺腺癌A549细胞生长抑素受体结合实验
- 2009年
- 目的:通过99mTc-depreotide与人肺腺癌A549细胞结合的体外实验,评价99mTc-depreotide作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可能性。方法:采用受体放射分析法,分别在4、25和37℃条件下观察温度对A549细胞摄取99mTc-depreotide的影响。在4和37℃条件下培养A549细胞,并于不同时间点计算99mTc-depreotide在A549细胞内的滞留率,同时计算半清除时间。将A549细胞与99mTc-depreotide在37℃条件下分别孵育不同时间,分析肿瘤细胞对99mTc-depreotide的内化率和细胞膜表面结合率的变化。结果:在相同时间点,摄取率随温度升高逐渐增加,证明其摄取存在温度依赖性;在37℃条件下,摄取峰时为60min。A549细胞对99mTc-depreotide的清除速度不依赖于温度,37℃条件下的半清除时间为48 min。37℃条件下,99mTc-depreotide在A549细胞内发生特异性内化,内化活性随时间延长而逐渐增加。结论:A549细胞能够特异性结合99mTc-depreotide,在37℃条件下表现出适于受体显像的摄取峰值时间和半清除时间。
- 夏伟吕中伟蔡海东侯仁花袁雪宇侯敏
- 关键词:腺癌锝生长抑素A549