浙江省科技计划项目(2005C21042)
- 作品数：2 被引量：4H指数：1
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸的合成新工艺被引量：1
- 2008年
- 研究了卡比多巴中间体L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸(1)的合成新工艺。以L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙酸盐酸盐(2)为起始原料,首先在甲醇中氯化氢气体催化下进行氨基酸的酯化反应,得到L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙酸甲酯(3),收率90.7%;然后在三乙胺存在下,用双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)法对氨基进行氯甲酰化、用氨气进行氨解,得到L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸甲酯(4),收率77.7%;最后用浓盐酸水解得到目标产物(1),收率91.5%,三步总收率达64.5%。重点考察了氯化氢气体、BTC及盐酸用量对反应收率的影响。采用核磁共振氢谱和碳谱,质谱对有关化合物进行了结构表征。该工艺条件温和,操作简便,环境友好,收率良好,具有潜在的工业应用前景。
- 李坚军孙秀玲江灵波钟为慧苏为科
- 关键词：卡比多巴双(三氯甲基)碳酸酯
- 卡比多巴的合成被引量：3
- 2008年
- L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-氨基丙腈盐酸盐经水解、与尿素在碱性介质中缩合制得L-α-(3,4-二甲氧基苄基)-α-脲基丙酸,再经Hofmann重排、48%氢溴酸脱甲基制得卡比多巴,总收率约25%。
- 钟为慧江灵波陈霄李振华
- 关键词：卡比多巴帕金森病
