安徽省高等学校优秀青年人才基金(2000jp112)
- 作品数：3 被引量：7H指数：2
- 相关作者：李俊金涌徐叔云姚宏伟吕雄文更多>>
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- 发文基金：安徽省高等学校优秀青年人才基金教育部青年骨干教师基金高等学校骨干教师资助计划更多>>
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- 5-氟尿嘧啶半乳糖神经酰胺脂质体的抗耐药作用及部分机制研究被引量：3
- 2005年
- 目的研究5氟尿嘧啶半乳糖神经酰胺脂质体(5FuGCL)体外对耐5FuHepG2细胞株的抑制作用并对其抗耐药机制进行探讨。方法在建立耐5Fu的HepG2细胞株模型的基础上,采用MTT法检测5FuGCL对其的抑制作用。另外,通过高效液相法(HPLC)检测细胞内液的药物含量、免疫组化法检测胸苷酸合酶(TS)的表达、化学法检测NO含量等研究其抗耐药作用机制。结果5FuGCL(75,150,300,600,1200μmol·L-1)对耐5Fu的HepG2细胞株有明显的抑制作用,IC50为158.6μmol·L-1,远小于游离5Fu(400.9μmol·L-1);5FuGCL(300μmol·L-1)对耐5Fu的HepG2细胞的抑制作用随时间的延长而增强,其中(24～48h)的抑制作用明显强于相同浓度的游离5Fu。5FuGCL(300μmol·L-1)与相同浓度的游离5Fu比较,能明显增加药物进入HepG2细胞内液的程度;5FuGCL(75,300,1200μmol·L-1)既可明显降低TS的表达,又可显著增加NO的含量,且5FuGCL(300,1200μmol·L-1)与相同浓度的游离5Fu相比,其作用明显增强。结论5FuGCL有明显的抗5Fu耐药作用,这可能是通过增加细胞内液5Fu的含量,抑制TS的表达和增加NO含量实现的。
- 金涌李俊李元海吕雄文葛金芳徐叔云
- 关键词：5-氟尿嘧啶脂质体耐药
- 5-氟尿嘧啶神经酰胺脂质体急性毒性的昼夜节律研究
- 2002年
- 目的 研究 5 氟尿嘧啶 (5 FU)半乳糖神经酰胺 (GalCer)脂质体急性毒性是否存在昼夜节律。方法 分别于 4、10、16、2 2时 ,采用静脉注射 (iv) ,观察小鼠给予包封有 5 FU的GalCer脂质体后所产生的毒性反应和死亡情况 ,计算半数致死量(LD50 )。结果 iv 5 FUGalCer脂质体LD50 分别为 171 0、2 5 2 5、2 70 1和 2 0 2 7mg·kg-1;其 95 %可信区间分别为 15 2 8～190 3、2 2 6 8～ 2 81 1、2 2 2 0～ 32 7 5和 173 1～ 2 36 5mg·kg-1。结论 5 FUGalCer脂质体夜间的急性毒性大于白天 。
- 金涌李俊高署姚宏伟徐叔云
- 关键词：5-氟尿嘧啶脂质体急性毒性昼夜节律
- 5-氟尿嘧啶两种不同制剂急性毒性比较被引量：4
- 2003年
- 目的 比较 5 氟尿嘧啶 ( 5 Fu)两种不同制剂急性毒性的差异。方法 采用静脉注射 (iv)、腹腔注射 (ip)两种途径 ,观察小鼠给予包封有 5 Fu的GalCer脂质体或 5 Fu注射剂后所产生的毒性反应和死亡情况 ,计算半数致死量(LD50 )。结果 iv 5 FuGalCer脂质体和iv 5 Fu的LD50 分别为 2 70 .1、189.6mg/kg ;其 95 %可信区间分别为 2 2 2 .0～32 7.5、14 4 .7～ 2 4 7.6mg/kg。ip 5 FuGalCer脂质体和ip 5 Fu的LD50 分别为 380 .2和 2 5 7.7mg/kg ;其 95 %可信区间分别为 310 .6～ 4 6 1.1和 2 13.1～ 35 2 .5mg/kg。 5 FuGalCer脂质体和 5 Fu相比 ,两种制剂的iv、ip给药途径的LD50 差异均有显著性。结论 5 FuGalCer脂质体急性毒性小于 5 Fu。
- 金涌李俊姚宏伟徐叔云
- 关键词：5-氟尿嘧啶急性毒性半数致死量抗癌药
