安徽省自然科学基金(1206c0805026)
- 作品数：3 被引量：21H指数：3
- 相关作者：李俊黄成韩静文胡婷婷陈昭琳更多>>
- 相关机构：安徽医科大学更多>>
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- 栀子苷与栀子柏皮汤中栀子苷在MDCK细胞跨膜转运模型上的转运研究被引量：8
- 2014年
- 目的考察栀子苷与栀子柏皮汤中栀子苷在MDCK细胞跨膜转运模型上的转运特性。方法利用MTT实验筛选出栀子苷和栀子柏皮汤在MDCK细胞上的安全浓度,以MDCK细胞跨膜转运模型研究药物的双向转运,考察时间、药物浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及EDTA对栀子苷转运的影响,然后比较相同浓度的栀子苷和栀子柏皮汤中栀子苷吸收转运的差异,采用HPLC法检测栀子苷的浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果栀子苷在MDCK细胞模型上的转运量具有一定的时间和浓度依赖性,P-gp抑制剂对其转运没有明显影响,EDTA能够增加其跨膜转运量,各浓度栀子柏皮汤中栀子苷的吸收Papp分别为(8.96±0.35)×10-7cm·s-1,(8.95±0.38)×10-7cm·s-1和(9.16±0.30)×10-7cm·s-1、明显高于栀子苷单体的吸收Papp(5.85±0.44)×10-7cm·s-1、(6.88±0.38)×10-7cm·s-1和(6.31±0.19)×10-7cm·s-1(P<0.05)。结论栀子苷在MDCK细胞模型上表现为被动扩散,且不受P-gp的影响,可能有细胞旁路转运,栀子柏皮汤能促进栀子苷的吸收。
- 韩静文李俊黄成陈昭琳胡婷婷
- 关键词：栀子苷栀子柏皮汤跨膜转运被动转运
- 8-异丙胺亚甲基橙皮素(IPHP)在Caco-2细胞模型上跨膜转运的研究被引量：3
- 2015年
- 目的利用Caco-2细胞模型研究8-异丙胺亚甲基橙皮素(IPHP)在小肠吸收转运的机制。方法在Caco-2细胞模型上进行IPHP的跨膜转运实验,探讨药物浓度、p H、温度、P-gp抑制剂维拉帕米、MRP2抑制剂MK-571和丙磺舒对IPHP在体外细胞模型上跨膜转运的影响。结果 IPHP在Caco-2细胞模型上的转运具有一定的浓度依赖性,IPHP不同浓度从A侧到B侧的渗透系数Papp(AP-BL)(×10-5)分别为:(2.21±0.200)、(3.56±0.306)、(3.81±0.179)、(4.23±0.229)、(4.17±0.262)cm·s-1,B侧到A侧的渗透系数Papp(BL-AP)(×10-5)分别为:(3.57±0.209)、(4.51±0.113)、(4.97±0.229)、(5.24±0.550)、(5.07±0.557)cm·s-1,外排率分别为:1.61、1.26、1.3、1.23、1.21。温度和p H对其转运均有影响,而P-gp抑制剂对于IPHP的转运没有明显的影响,MRP2抑制剂在一定程度上增加了IPHP的转运量(P<0.05)。结论 IPHP在Caco-2细胞模型上的转运方式主要是被动扩散,且其转运不受P-gp外排蛋白影响,而外排蛋白MRP2可能参与了IPHP的外排转运。
- 胡婷婷黄成孟晓明陈昭琳沈陈林李俊
- 关键词：CACO-2细胞
- 栀子柏皮汤不同配伍在大鼠体内的药代动力学研究被引量：10
- 2014年
- 目的:通过测定栀子苷单体及栀子(ZZ)、栀子-黄柏(ZZ-HB)、栀子-甘草(ZZ-GC)和栀子柏皮汤(ZZBPD)4种汤剂中栀子苷在大鼠体内的药动学参数,考察栀子柏皮汤配伍的变化对栀子苷药动学的影响。方法:将SD大鼠随机分为5组,分别灌胃给予含等量栀子苷的栀子苷单体溶液、栀子、栀子-黄柏、栀子-甘草和栀子柏皮汤,采用HPLC测定给药后0.08,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,8,10 h时的血药浓度,采用3P97软件计算药动学参数。结果:栀子苷单体及4种汤剂中栀子苷在大鼠体内的药动学参数有明显差别(P<0.05),与栀子苷单体组相比,4组汤剂的AUC及T1/2均显著增加,其中栀子柏皮汤的Cmax,Tmax,T1/2,AUC0-t,AUC0-∞均高于其他各配伍组,栀子-黄柏、栀子-甘草和栀子柏皮汤组的AUC0-t,AUC0-∞及T1/2均高于栀子组,栀子-甘草和栀子柏皮汤组Tmax明显延长。结论:栀子柏皮汤不同配伍对栀子苷的药动学存在不同的影响,汤剂给药的生物利用度高于单体给药,全方组给药的生物利用度要显著高于其他各配伍组,说明药材之间的相互作用能促进栀子苷的吸收,延缓其消除,进而提高其生物利用度。
- 韩静文黄成宋珏马陶陶曹璐李俊
- 关键词：栀子柏皮汤栀子苷配伍药代动力学
