河北省重点基础研究项目(12966417D)
- 作品数：3 被引量：13H指数：2
- 相关作者：马东来李小六张平竹陈华杨海龙更多>>
- 相关机构：河北大学河北化工医药职业技术学院河北中医学院更多>>
- 发文基金：河北省重点基础研究项目河北省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 蒽醌并杂环衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究
- 目前应用于临床的抗肿瘤药物普遍具有耐药性,毒性和低选择性等问题,设计合成低毒,低耐药性,高选择性抗肿瘤药物备受关注。蒽醌类G四链体DNA结合剂作为抗肿瘤药物,目前已广泛应用于临床。本文以端粒DNA G-四链体为靶点,以提...
- 李翠翠杨海龙魏华张平竹王克让李小六
- 关键词：蒽醌抗肿瘤
- 微波促进Wittig-Michael串级反应立体专一性合成ω-氨基-β-D-呋喃核糖酸衍生物被引量：2
- 2014年
- 以D-核糖为原料,在微波促进下,利用2,3-O-异丙叉基-D-核糖2与叶立德3(Ph3P CHCOOEt)的Wittig反应和Michael加成,立体专一性地合成了β-D-呋喃核糖酸酯类化合物,再经叠氮化及还原反应,得到ω-氨基-β-D-呋喃核糖酸衍生物.在微波辐射下,该Wittig-Michael串级反应的效率得到显著提高,反应时间由12 h缩短为10 min,收率达到91%.反应具有非常好的β-立体选择性,在碱性条件下处理后,α-异构体可转变成热力学稳定的β-异构体,从而得到单一的β-异构体.计算结果表明,β-异构体4b比α-异构体4a具有更高的热力学稳定性.
- 马东来李小六郝乐张平竹陈华赵影
- 寡糖连萘二酰亚胺衍生物的设计合成与性质研究
- 母核取代的萘二酰亚胺类衍生物是一种经典的G-四链体结合剂[1,2]。研究表明单糖、核苷及含氮脂肪环等末端基团修饰的三取代萘二酰亚胺衍生物为很好的G-四链体DNA结合剂,但该类化合物同时又能够与双链DNA发生较强的嵌插作用...
- 魏华夏志超刘欢马翠兰张平竹王克让李小六
- 文献传递
- 新型糖基连萘二酰亚胺衍生物的合成及性质研究
- 以G-四链体为靶点[1],设计合成了系列核糖、单(双)氨基核糖修饰的萘二酰亚胺衍生物(Fig.1)。并对其进行了Hela、MCF-7、7901三种细胞株体外抗肿瘤活性测试,多数化合物对所测细胞株具有良好的抑制活性,优于阳...
- 夏志超魏华马翠兰刘欢张平竹王克让李小六
- 关键词：圆二色光谱
- 文献传递
- 氮杂糖连氨基蒽醌衍生物的合成及抗肿瘤活性评价
- 近些年来,以米托葸醌等为代表的取代葸醌衍生物一直是抗肿瘤药物的研究热点之一,为了得到水溶性好,且可与G-四链体较好作用的取代葸醌衍生物,本文合成了一系列单、双取代氨基葸醌衍生物。化合物因其缀连糖基,水溶性较好,且增加了其...
- 杨海龙李翠翠夏志超张平竹王克让李小六
- 关键词：抗癌药物
- 新型核苷连萘二酰亚胺衍生物的设计合成、抗癌活性及与DNA的识别作用
- 以G-四链体为靶点,设计合成了系列核苷修饰的三、四取代萘二酰亚胺类小分子配体。化合物均表现出较好的体外抗肿瘤活性。利用紫外、荧光、圆二色等光谱方法研究了化合物与双链DNA及G-四链体的识别作用,结果表明四取代化合物对G-...
- 杨海龙李翠翠夏志超张平竹王克让李小六
- 关键词：核苷圆二色
- 阿加曲班的合成被引量：5
- 2015年
- (2R,4R)-4-甲基哌啶-2-甲酸通过酯化后,与(S)-2-[(叔丁氧羰基)氨基]-5-(3-硝基胍基)戊酸缩合,去Boc保护基,与3-甲基-8-喹啉磺酰氯缩合,再经酯水解、Pd/C氢化还原喹啉环及脱硝基保护、精制得抗血栓药物阿加曲班,总收率约12%,纯度99.5%。该合成方法操作简单,工艺稳定,适合工业化生产。
- 刘克垒康彦龙李菁张丹马东来
- 关键词：阿加曲班抗血栓药催化加氢
- 吖啶-多胺类缀合物的合成、抗肿瘤活性及与 DNA 键合作用被引量：6
- 2014年
- 设计合成了系列吖啶-多胺类衍生物（ACP1~ ACP6），并通过四甲基偶氮唑蓝（MTT）染色法研究了化合物对 K562（人白血病细胞）、 A549（人肺癌细胞）和 Hela（人宫颈癌细胞）细胞株的体外抗肿瘤活性。结果显示，化合物对肿瘤细胞具有一定的抑制作用，尤其是化合物 ACP2的抗肿瘤活性优于阳性对照顺铂。通过 UV-Vis 光谱、荧光光谱、圆二色谱和热变性实验研究了合成化合物与小牛胸腺 DNA（Ct-DNA）的键合作用。结果表明，三乙烯四胺修饰的化合物 ACP2具有较好的抗肿瘤活性，与 DNA 分子具有较强的结合能力。
- 李小六马东来杨海龙谭官海杜会茹王克让张平竹陈华
- 关键词：吖啶多胺DNA键合抗肿瘤活性
