国家高技术研究发展计划(2006AA02Z238)
- 作品数:5 被引量:11H指数:2
- 相关作者:杨立荣徐刚吴坚平王明慧王世珍更多>>
- 相关机构:浙江大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域:化学工程理学更多>>
- 脂肪酶-酸性树脂耦合催化1-苯乙醇的动态动力学拆分被引量:2
- 2010年
- 发现了一种催化效率较高的消旋催化剂——CD550树脂,其与脂肪酶耦合可成功催化1-苯乙醇的动态动力学拆分(DKR).该树脂60℃下可将100 mmol/L(S)-1-苯乙醇于1.5 h内完全消旋.当其应用于1-苯乙醇的DKR反应时,通过采用结构较复杂的邻苯二酚二乙酸酯、间苯二酚二乙酸酯、3,5-二甲基苯酸乙酸酯作为酰基供体,可有效抑制树脂催化的底物无选择性转酯化,极大提高底物转化率和产物ee值.以邻苯二酚二乙酸酯参与的DKR反应为例,反应10 h,转化率大于99%,eeP为90.5%.
- 程咏梅徐刚吴坚平杨立荣
- 关键词:动态动力学拆分消旋
- 固定化脂肪酶催化制备L-薄荷醇被引量:2
- 2010年
- 用大孔树脂NKA固定高选择性的脂肪酶,催化有机相中转酯化反应,从而拆分八异构体消旋薄荷醇来制备L-薄荷醇。研究pH、载体与酶比例对固定化酶制备的影响及固定化酶的反应稳定性;考察温度、转酯化过程醇酯比例、及底物醇异构组成变化对拆分效果的影响。结果表明:固定化酶的最适pH为8,载体与酶的比例为5∶1时,所得固定化酶的反应稳定性比游离酶的反应稳定性提高了约50%;转酯化反应的最优温度为40℃,醇酯比例为1.5∶1时最佳,改进八异构体消旋薄荷醇组分比例后,非对映体选择率dep达到了95.1%。
- 孟彦吴坚平徐刚杨立荣
- 关键词:固定化脂肪酶L-薄荷醇转酯化
- 酶催化拆分制备手性2-氯-1-(2,4-二氟苯基)乙醇及光学活性抗真菌药物的合成被引量:4
- 2008年
- 用Pseudomonas stutzeri脂肪酶催化转酯化反应动力学拆分外消旋体法制备高对映体纯的手性2-氯-1-(2,4-二氟苯基)乙醇,得到95.8%ee值的(R)-异构体和94.5%ee值的(S)-异构体,以此手性醇为关键中间体合成了4种具有抗真菌活性的光学活性化合物α-氯代苄氧基-β-(1-咪唑基)-2,4-二氟乙苯硝酸盐.纸片扩散法测试体外抗真菌活性结果表明,对各种念珠菌(Candida species)(R)-5a和(R)-5b具有与氟康唑相当的抗菌活性,特别是对氟康唑耐药的烟曲霉菌(Aspergillus fumigatus),5a,5b及其两种光学活性异构体均有优异的抗菌活性,而且(R)-异构体的活性明显高于(S)-异构体和外消旋体.
- 王明慧杨光杨立荣
- 关键词:手性抗真菌药
- 新型酰基供体用于酶法动力学拆分制备(R)-1-(2-萘基)乙胺的研究
- 2012年
- 首次成功实现了光学纯(R)-1-(2-萘基)乙胺的高效酶法动力学拆分制备,考察了脂肪酶种类、溶剂、酰基供体、底物浓度、反应温度等对拆分效果的影响,发现新型酰基供体——正戊酸对氯苯酯能够很好地抑制非酶促自催化酰胺化效应.在甲苯溶剂中,底物浓度300 mmol/L,40℃条件下,采用该供体在脂肪酶Novozym 435催化下,动力学拆分反应8 h转化率达到理论最佳值50%,eep>99%.
- 符思敏徐刚陈永军吴坚平杨立荣
- 有机相酶催化转酯化反应拆分西酞普兰中间体被引量:4
- 2008年
- 利用脂肪酶催化的不对称转酯反应成功远程拆分具有季碳手性中心的西酞普兰中间体4-[4-(二甲基氨基)-1-(4'-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-(羟基甲基)苄腈(1).以乙酸乙烯酯作为酰基供体,通过筛选酶和溶剂,确定最佳脂肪酶及溶剂分别为Candida antarctica lipase B(Novozym 435)和乙腈;并在该反应体系中考察了反应温度、二醇1与酰基供体的比例、酶浓度和摇床转速等对反应的影响,确定优化的反应条件为:温度30℃,二醇1与酰基供体的物质的量比为1∶5,酶浓度为10mg/mL,摇床转速200r/min.分别考察二醇1浓度为60和180mmol/L的反应情况,均具有较高的选择性和反应速度.实验结果表明酶能够多次重复利用.
- 王世珍吴坚平徐刚杨立荣
- 关键词:脂肪酶转酯化有机相西酞普兰