上海市科学技术委员会资助项目(08JC1400600)
- 作品数：9 被引量：36H指数：5
- 相关作者：朱利民李树白聂华丽余灯广张晓飞更多>>
- 相关机构：东华大学常州工程职业技术学院郑州师范高等专科学校更多>>
- 发文基金：上海市科学技术委员会资助项目国家自然科学基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：理学生物学轻工技术与工程一般工业技术更多>>
- 5-氯-6-苯基-2H-哒嗪-3-酮的合成被引量：1
- 2010年
- 6-苯基-2H-哒嗪-3-酮(2)经三氯化磷/氯气氯代制得3,5-二氯-6-苯基哒嗪,经氢氧化钠皂化,再用盐酸调至pH 8.5得到5-氯-6-苯基-2H-哒嗪-3-酮,总收率约24%(以2计)。副产物3-氯-5-羟基-6-苯基哒嗪可作为氯代反应的原料回收使用。
- 贺新薛叙明李树白王斐斐聂华丽
- 关键词：中间体
- L-半胱氨酸对酪氨酸酶的抑制动力学研究被引量：13
- 2009年
- 用酶动力学方法考察了L-半胱氨酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性的抑制效应。结果表明,L-半胱氨酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的L-半胱氨酸浓度(IC50)分别为20.3μmol/L和52.0μmol/L。在降低蘑菇酪氨酸酶酶活的同时,L-半胱氨酸能明显延长单酚酶和二酚酶的延滞时间。探讨了二酚酶延滞时间产生的原因:L-半胱氨酸与酪氨酸酶催化氧化产物多巴醌反应,形成了无色的L-DOPA的L-半胱氨酸衍生物,从而阻断了多巴色素的形成,直至体系中的L-半胱氨酸反应完全后,多巴醌才开始转化为多巴色素。L-半胱氨酸对二酚酶的抑制作用表现为不可逆的竞争性抑制。
- 李树白薛勇张海涛聂华丽朱利民
- 关键词：L-半胱氨酸酪氨酸酶医药与日化原料
- 乙胺硫脲抑制蘑菇酪氨酸酶活性动力学
- 2011年
- 研究了乙胺硫脲对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性的抑制效应。结果表明,乙胺硫脲对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的乙胺硫脲浓度(IC50)分别为14.8和45.2μmol/L。在降低酪氨酸酶酶活的同时,乙胺硫脲能明显延长单酚酶和二酚酶的延滞时间。探讨了二酚酶延滞时间产生的原因:乙胺硫脲与酪氨酸酶催化氧化产物多巴醌反应,形成了无色的L-DOPA衍生物,从而阻断了多巴色素的形成。乙胺硫脲对二酚酶的抑制作用表现为不可逆的竞争性抑制。并且,在反应体系中存在的铜离子仅能够部分的阻止乙胺硫脲对酪氨酸酶的抑制。
- 李树白张启蒙薛叙明陈群吕新宇朱利民
- 关键词：蘑菇酪氨酸酶
- 对羟基苯乙酸在酪氨酸酶催化中的动力学研究被引量：6
- 2010年
- 采用酶动力学方法,研究了对羟基苯乙酸对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶酶活的动力学。实验结果表明,对羟基苯乙酸对酪氨酸酶单酚酶具有抑制作用,对单酚酶酶活的相对抑制率达到50%的对羟基苯乙酸浓度(IC50)为0.79mmol/L,并能明显延长单酚酶的延滞时间,0.8mmol/L的对羟基苯乙酸能使延滞时间由95s延长至182s。对于二酚酶活性,对羟基苯乙酸激活浓度为0.8mmol/L,其对二酚酶酶活的激活率达108%。Lineweaver-Burk图显示对羟基苯乙酸对二酚酶的激活作用表现为竞争性和反竞争性的混合型激活,对游离酶的激活常数和对酶-底物配合物的激活常数分别为-0.16和-0.19mmol/L。
- 李树白聂华丽薛勇张海涛朱利民
- 关键词：蘑菇酪氨酸酶对羟基苯乙酸
- 静电纺丝制备阿昔洛韦载药超细纤维垫被引量：5
- 2009年
- 采用高压静电纺丝技术制备载有阿昔洛韦的聚丙烯腈(PAN)超细纤维垫并对其进行表征。扫描电子显微镜观察结果表明,随着载药量增加,纤维直径呈增大趋势,当阿昔洛韦与PAN的质量比为20∶100时,纤维中有少量药物颗粒析出;红外扫描结果表明阿昔洛韦与PAN之间具有较好的相容性;体外溶出试验结果表明,载药纤维垫有明显的初期突释现象,随着载药量增加,初期突释更加明显,而药物释放度相应提高。不同载药量的纤维垫均能控制药物通过扩散机制缓慢释放60%以上的药物。静电纺丝载药纤维垫可为制备新型透皮给药系统或皮肤局部给药系统的研究开发提供新策略。
- 张晓飞余灯广朱思君申夏夏Chris Branford White朱利民
- 关键词：静电纺丝缓控释聚丙烯腈
- 速溶电纺载药PVP纳米纤维膜制备与表征被引量：9
- 2009年
- 采用电纺工艺制备载豆腐果苷聚乙烯基吡咯烷酮纳米纤维膜.通过偏光显微镜确定电纺条件,利用扫描电镜对纤维膜表面形态进行观察;采用X-射线晶体衍射（XRD）和差示扫描量热分析（DSC）检测纤维膜中药物的存在状态,通过红外光谱分析药物与纤维基材之间的相互作用.结果表明载药纤维直径分布均匀（400-600 nm）、表面光滑无药物颗粒,药物与聚合物之间通过氢键作用、具有良好的相容性,XRD和DSC结果表明药物以无定形态高度分散于纳米纤维中,纤维膜中药物以＂聚合物控释＂机制在13.7 s左右完全溶解.
- 余灯广申夏夏张晓飞Branford-White Chris朱利民
- 关键词：电纺聚乙烯基吡咯烷酮速溶
- 电纺载药纳米纤维改善难溶药物溶解性能研究被引量：8
- 2009年
- 一直以来,研究人员不断寻求改善药物溶解性能的技术或策略,以提高药物的生物利用度,增进疗效,降低毒性。这些技术或策略基本上可概括为两类：一类是化学方法,通过改变难溶解药物的理化性能,提高其水溶性,增强其透膜性能,如药物改性PEG化、糖化、合成水溶性前体药物、合成磷脂等各种复合物;另一类是物理方法,即尽可能减小药物颗粒的粒径或物理存在状态,如微粉化、通过环糊精包合、制备固体分散体等。
- 余灯广张晓飞申夏夏Branford-White Chris朱利民
- 关键词：电纺纳米纤维聚乙烯吡咯烷酮速溶
- 6-苯基-5-氯-3(2H)-哒嗪酮合成工艺的改进
- 2011年
- 6-苯基-3-哒嗪酮经三氯化磷和氯气氯代,所得中间体6-苯基-3,5-二氯哒嗪经氢氧化钠皂化、盐酸酸化制得标题化合物,通过回收皂化反应的副产物6-苯基-3-氯-5-羟基哒嗪作为氯代反应的原料,总收率56.6%,考察了回收物料及氯气流量对氯代反应的影响,讨论了皂化产物的分离工艺,最终产物经1HNMR结构确证。
- 李树白贺新薛叙明王斐斐聂华丽
- 静电纺丝制备速溶豆腐果苷纳米纤维控释膜
- 采用高压静电纺丝技术制备出载有豆腐果苷的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)纳米纤维控释膜,对纳米纤维膜的形态和控制药物速释性能进行了表征与分析。偏光纤维镜和扫描电子显微镜观察结果表明,载药纤维直径分布均匀,纤维上没有药物颗粒析出,...
- 余灯广申夏夏张晓飞Chris Branford-White朱利民
- 关键词：静电纺丝聚乙烯吡咯烷酮豆腐果苷
- 文献传递
- 含葡糖基酮洛芬乙烯醇酯共聚物的合成及其药物释放性能被引量：1
- 2010年
- 分别利用化学法和酶促法合成了酮洛芬乙烯酯和葡萄糖丁二酸乙烯酯(6-O-乙烯丁二酰-D-葡萄糖)2种聚合单体,通过2种单体的自由基聚合反应制备了具有较高分子量的酮洛芬葡萄糖共聚物前药,通过IR、NMR对聚合物的结构进行了表征,用GPC方法测定共聚物分子量。研究了聚合单体投料比例对共聚物分子量和载药量的影响。结果表明,随着药物乙烯酯在投料中比例的增加,聚合物前药的分子量逐渐下降,聚合物中酮洛芬的载药量逐渐增加。酮洛芬含糖聚合物前药的体外释放研究表明,酮洛芬的释放时间大大延长,达到了缓释的目的,释药速率随着聚合物前药中葡萄糖含量增加而加快。聚合物前药的释放动力学模拟结果显示,共聚物释药更符合一级动力学释放模型。
- 吴承尧谢建刚权静朱利民鲍进跃周洪强
- 关键词：共聚物酮洛芬酶促合成释放动力学载药系统
