江西省科技支撑计划项目(2010BSB02602)
- 作品数:4 被引量:15H指数:2
- 相关作者:赵国巍梁新丽廖正根招丽君倪斌更多>>
- 相关机构:江西中医药大学成都中医药大学更多>>
- 发文基金:江西省科技支撑计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 静脉注射用载药脂肪乳的应用及研究近况被引量:6
- 2015年
- 通过检索静脉注射用载药脂肪乳近年来的应用研究方面的国内外文献,并对其进行分析、归纳,从其形成机制、制备方法、应用及研究的进展等方面进行综述,并指出静脉注射用载药脂肪乳具有较好的开发前景和临床应用价值。
- 梁新丽赵国巍刘红宁管雪静廖正根
- 关键词:注射
- 丹参酮Ⅱ_A脂微球与丹参酮Ⅱ_A磺酸钠注射液的药动学与组织分布比较研究被引量:7
- 2013年
- 目的比较丹参酮IIA(TSN)脂微球与丹参酮IIA磺酸钠(STS)注射液iv给药后在大鼠体内的药动学行为及在小鼠组织中分布的差异。方法建立测定大鼠血浆和小鼠组织中TSN和STS的RP-HPLC方法。比较大鼠及小鼠分别单次iv TSN脂微球5.40 mg/kg和STS注射液7.27 mg/kg(均相当于18.35μmol/kg)后,TSN和STS在大鼠血浆中的水平和小鼠多个组织中的量,并对结果进行药动学拟合和统计学分析。结果 TSN脂微球在大鼠体内的生物利用度(AUC0~∞)、达峰浓度(Cmax)是STS注射液的2.14、2.22倍,清除率(CL)、表观分布容积(V)和滞留时间(MRT)也显著低于STS注射液(P<0.05、0.01),其他药动学参数均没有显著性差异;TSN和STS在小鼠组织中分布的检测结果表明,TSN在心、肝、脾、肺、肾组织中的AUC0~∞是等物质的量STS的1.94、0.11、0.98、1.65、0.28倍,且TSN在脑组织中的量显著增加,STS在脑组织中未检测到。结论等物质的量剂量下TSN与STS的药动学行为、组织分布具有显著差异,TSN脂微球比STS注射液生物利用度高、达峰浓度高,且显著靶向分布于心、脑、肺组织。
- 曹运朝廖正根梁新丽赵国巍招丽君倪斌朱梦良
- 关键词:脂微球药动学
- 丹参酮ⅡA脂微球注射液制备工艺研究
- 2012年
- 目的:探索丹参酮ⅡA脂微球注射液制备的最佳工艺。方法:采用高速剪切法制备初乳,以离心稳定性常数(Ke)为考察指标,单因素筛选初乳的制备工艺;采用高压均质机对初乳进行二次乳化,以Ke、平均粒径、载药量为考察指标,正交设计优化丹参酮ⅡA脂微球高压均质的制备工艺。结果:初乳的最佳工艺为:油水两相在80℃下混合,13 000r/分高速剪切10分钟;高压均质的最佳工艺为:70MPa,高压均质8次。结论:最佳工艺制备的丹参酮ⅡA脂微球稳定、粒径小、载药量高。
- 曹运朝梁新丽廖正根赵国巍招丽君倪斌
- 关键词:脂微球
- 星点设计-效应面法优化丹参酮ⅡA脂微球处方工艺研究及质量评价被引量:2
- 2016年
- 目的:采用星点设计法,以平均粒径、稳定性常数及包封率为考察指标,优化丹参酮ⅡA脂微球处方。方法:以平均粒径、稳定性常数及包封率为评价指标,考察了蛋黄卵磷脂用量(A)、泊洛沙姆用量(B)、大豆油占油相总量的百分比(C)对丹参酮ⅡA脂微球制剂性质的影响。用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法预测最佳处方,并进行预测分析。按照优化的处方制备丹参酮ⅡA脂微球,并对其进行常规的质量评价研究。结果:各指标的二项式方程拟合较好,平均粒径、稳定性常数和包封率的相关系数分别为0.97,0.92,0.84,可信度较高。优化后的处方为:蛋黄卵磷脂1.38 g,F68 0.19 g,LCT 2 g,MCT 18 g,优化处方各指标和目标值接近。按优化处方制备的丹参酮ⅡA脂微球的平均粒径为203 nm,粒径分布为0.1,ζ电位为36,包封率为93%,载药量为0.8 mg·m L-1;室温条件下避光放置7个月,其粒径、ζ电位、载药量、包封率、p H未见明显变化。结论:星点设计-效应面法适用于脂微球乳剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好;优化后的丹参酮ⅡA脂微球符合药剂学要求。
- 黄芳罗晶赵国巍梁新丽
- 关键词:丹参酮IIA脂微球星点设计