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远志皂苷碱水解产物的化学成分研究被引量：11: 2010年; 目的对远志皂苷碱水解产物进行化学成分研究。方法采用pH=14的NaOH溶液加热回流4 h,制备远志皂苷碱水解产物;采用硅胶反复柱层析、薄层色谱检识和重结晶的方法,从远志皂苷碱水解产物中分离纯化主要成分,并利用理化性质和波谱特征鉴定其结构。结果从远志皂苷碱水解产物中分离出细叶远志皂苷、黄花倒水莲皂苷A、3,4,5-三甲氧基肉桂酸、对甲氧基肉桂酸和肉桂酸等主要化学成分。结论远志皂苷碱水解产物稳定,细叶远志皂苷和黄花倒水莲皂苷A为其主要的皂苷类成分,黄花倒水莲皂苷A和对甲氧基肉桂酸为首次从远志皂苷碱水解产物中分离得到。; 王君刘新民常琪王立为潘瑞乐; 关键词：远志皂苷碱水解细叶远志皂苷肉桂酸

长苞凹舌兰提取物改善鹅蒿蕈氨酸致痴呆大鼠的学习记忆能力被引量：3: 2010年; 目的研究长苞凹舌兰提取物(CE)改善鹅蒿蕈氨酸(IBO)致痴呆大鼠的学习记忆能力并探讨其作用机制。方法注射IBO(2μl,8 g/L)到大鼠右侧基底前脑Meynert核(nbM),术前1 h灌胃给CE,术后每日灌胃给药1次(5 mg/kg)。用Morris水迷宫与跳台实验检测学习记忆能力。Western blot检测右侧皮层、海马和纹状体的乙酰胆碱酯酶(AChE)、胆碱乙酰化酶(ChAT)、神经生长因子(NGF)及其受体酪氨酸激酶(TrkA)的表达。结果 CE对IBO致痴呆大鼠学习记忆能力有明显的改善作用。CE使右侧nbM损伤大鼠的逃避潜伏期显著缩短。CE能够抑制右侧nbM损伤致大鼠海马AChE的过度表达。结论 CE对动物的学习记忆功能障碍有显著改善作用,抑制病理状态下AChE在海马中的过度积累可能是其作用机制之一。; 王洁于彩媛张建军; 关键词：痴呆乙酰胆碱酯酶

黄芩素猴体内药代动力学: 目的建立并确证LC-MS法检测猴血浆中黄芩素及其代谢产物黄芩苷的分析方法,并用于研究黄芩素在猴体内的药代动力学特征.方法 LC-MS分析以6-羟基黄酮作为内标,采用Agilent Poroshell 120 SB三C1...; 田硕何国荣宋俊科辛文妤张丹王夙博杜冠华; 关键词：黄芩素 LC-MS 药代动力学

杨梅素及其类似物抗氧化与乙酰胆碱酯酶抑制活性研究被引量：13: 2012年; 目的:探讨杨梅素、杨梅苷及二氢杨梅素的抗氧化和乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法:采用DPPH自由基清除和乙酰胆碱酯酶抑制高通量筛选模型进行研究。结果:杨梅素、杨梅苷和二氢杨梅素清除DPPH自由基的IC50值分别为18.34、28.89、10.70μg/mL,三种化合物的抗氧化活性均强于阳性药芦丁(IC50=31.32μg/mL),其中二氢杨梅素还强于VC(IC50=14.69μg/mL);在质量浓度为0.25mg/mL时,杨梅素、杨梅苷和二氢杨梅素对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别为:30.66%±4.05%、38.48%±1.98%、78.81%±2.23%,其中二氢杨梅素对乙酰胆碱酯酶抑制作用较显著,其IC50值为1546±47.05μmol/L。结论:杨梅素、杨梅苷、二氢杨梅素均具有显著的DPPH自由基清除能力,本文首次报道二氢杨梅素具有较好的乙酰胆碱酯酶抑制活性,值得进一步深入研究。; 赵丽徐淑萍李宗阳张蕾张泽生潘瑞乐; 关键词：杨梅素杨梅苷二氢杨梅素 DPPH自由基清除活性乙酰胆碱酯酶抑制活性

HPLC法测定银州柴胡中五种皂苷的含量被引量：6: 2011年; 首次建立HPLC法同时测定银州柴胡中柴胡皂苷a、c、d、e和f五种皂苷含量的方法。流动相为乙腈-水梯度洗脱,柱子为HibarRT RP-18(4.6 mm×250 mm,5μm),流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长210 nm。柴胡皂苷a、c、d、e和f的线性范围及相关系数分别为:21.78～43.56μg(r=0.9993),3.94～9.85μg(r=0.9994),20.68～51.70μg(r=0.9998),1.67～5.57μg(r=0.9997),1.91～6.70μg(r=0.9992);柴胡皂苷a、d的加样回收率分别为101.5%和98.5%。该方法操作简便,结果准确,重现性好,为柴胡药材多指标质量分析方法的建立和银州柴胡药用提供了参考依据。; 符颖朱占军黄帅斯建勇魏建和潘瑞乐; 关键词：银州柴胡柴胡皂苷A 柴胡皂苷D

喹啉酮酸类化合物的设计合成与抗HIV-1整合酶活性研究被引量：3: 2010年; 以HIV-1整合酶为靶点,设计并合成了8个含喹啉酮酸类新化合物,其结构经1HNMR和MS确证。用酶联免疫吸附剂测定法(ELISA方法)测定了其体外抗HIV-1整合酶活性。结果表明,目标化合物中D-2、D-4和D-7对HIV-1整合酶的抑制活性小于100μmol·L-1,有待对此类化合物作进一步细胞水平的活性评价。; 陈晓芳武燕彬金洁王瑞贞王翀刘浚; 关键词：HIV-1整合酶化学合成

独活抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性研究被引量：11: 2011年; 目的研究独活乙醇提取物及不同萃取部位抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性。方法应用薄层色谱(TLC)-生物自显影技术和微孔高通量筛选的方法。结果在TLC-生物自显影抑酶实验中独活乙醇提取物,石油醚和氯仿萃取部位呈现阳性结果;微孔高通量筛选实验中独活乙醇提取物、石油醚及氯仿萃取部位对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均具有抑制作用,浓度为1mg.mL-1时,3个萃取部位对AChE的抑制率分别为(16.88±0.42)%、(11.82±0.55)%、(44.33±3.21)%,对BuChE的抑制率分别为(13.97±1.17)%、(14.64±1.10)%、(18.63±1.24)%。结论独活乙醇提取物、石油醚萃取部位及氯仿萃取部位对2种胆碱酯酶均具有抑制作用,其中氯仿萃取部位对胆碱酯酶抑制率最高,为主要的抑酶活性部位。; 宋波李宗阳刘亚旻姜保平王君吴祥英刘文丛潘瑞乐; 关键词：独活乙酰胆碱酯酶丁酰胆碱酯酶抑制活性

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创新药物研究开发技术平台建设项目(2009ZX09301-003)