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全缘千里光碱脂质体凝胶剂制备工艺的研究: 目的制备具有高包封率和良好稳定性的全缘千里光碱(INT)脂质体,并将其制成凝胶剂.方法以离心超滤法测定脂质体的包封率.以包封率为主要指标筛选脂质体制备工艺、主要辅料磷脂与处方中磷脂-胆固醇比例；通过均匀设计法优选制备...; 郑杭生张亚军张彤徐莲英; 关键词：凝胶剂参数优化

全缘千里光碱脂质体凝胶剂制备工艺的研究被引量：4: 2009年; 目的制备具有高包封率和良好稳定性的全缘千里光碱(INT)脂质体,并将其制成凝胶剂。方法以离心-超滤法测定脂质体的包封率。以包封率为主要指标筛选脂质体制备工艺、主要辅料磷脂与处方中磷脂-胆固醇比例;通过均匀设计法优选制备脂质体的工艺条件;考察药脂比包封率;通过pH梯度主动载药法提高脂质体的包封率;确定脂质体及其凝胶剂的处方工艺,并进行质量与稳定性评价。结果制备INT脂质体的最适方法为薄膜分散法,最适的磷脂为注射级大豆磷脂,处方中磷脂-胆固醇的最佳比例为4∶1;药脂比为1∶10时,薄膜分散法制备INT脂质体的最佳工艺参数为:成膜温度46.3℃,水化液用pH4.0柠檬酸缓冲液(CBS4.0),体积为15.0mL,包封率可达57.45%;药脂比由1∶20增加1∶2,包封率均在60%左右;pH梯度主动载药可显著提高脂质体的药物包封率,主动载药中较合适的水化液为CBS4.0。优选的脂质体包封率为75.21%,平均粒径为284nm,Zeta电位为2.23mV,稳定性实验证明,该脂质体及其凝胶剂稳定性良好。结论薄膜分散法结合pH梯度载药可以制备稳定且高包封率的INT脂质体凝胶剂。; 郑杭生张亚军张彤徐莲英; 关键词：全缘千里光碱脂质体凝胶剂均匀设计

全缘千里光碱脂质体凝胶剂的HPLC测定被引量：5: 2006年; 建立了HPLC法测定全缘千里光碱脂质体凝胶剂的含量。采用C_(18)柱,流动相为水-乙腈(70：30,pH 8．6),检测波K213nm。全缘千里光碱在20～180μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为96．9%,RSD为1．2%。; 宋华郑杭生张亚军熊阳徐莲英; 关键词：全缘千里光碱脂质体凝胶剂高效液相色谱

全缘千里光碱脂质体包封率测定方法的研究被引量：16: 2007年; 目的建立全缘千里光碱(integerrimine,INT)脂质体包封率测定方法。方法尝试以葡聚糖凝胶柱分离法与离心沉淀-离心超滤法测定INT脂质体的包封率,考察了第一种方法中游离药物柱回收率、游离药物和脂质体的分离度,考察了第二种方法中超滤膜对游离药物的吸附、滤出液中有无脂质体以及稀释对包封率测定结果的影响,并以第二种方法测定了空白脂质体与药物水溶液混合制得脂质体的包封率。结果葡聚糖凝胶柱分离法不能实现药物与脂质体的完全分离,超滤膜对INT溶液浓度基本无影响,离心沉淀可实现脂质体与外水相两部分质量的准确分离。离心-超滤法测定中样品稀释1倍使脂质体包封率降低约50%。结论葡聚糖凝胶柱分离法不适于INT脂质体的包封率测定,离心-超滤法可高效、准确、方便地测定INT脂质体包封率;INT与脂质双分子层有一定的亲和力,但在其中的滞留性较差。; 郑杭生张亚军徐真徐莲英; 关键词：全缘千里光碱脂质体包封率超滤薄膜分散法

全缘千里光碱脂质体及其凝胶剂的体外释药比较研究被引量：5: 2013年; 目的阐明全缘千里光碱脂质体及其凝胶剂的体外释放特性并探讨释放机制。方法制备全缘千里光碱脂质体、脂质体凝胶剂与普通凝胶剂,凝胶均以Carbopol为基质。以透析法测定它们的体外药物释放度,并以相似因子法比较释放曲线的相似性,以Ritgar-Peppas方程拟合释放曲线。结果脂质体凝胶剂与普通凝胶剂的释放行为基本一致,它们的药物释放速率均比脂质体快,脂质体(0.6 g样品量)的药物释放速率比脂质体(1.0 g样品量)快;脂质体凝胶剂(1.0 g样品量)、普通凝胶剂(1.0 g样品量)、脂质体(0.6 g样品量)、脂质体(1.0 g样品量)的释放曲线按Ritgar-Peppas方程拟合后释放参数n值分别为0.63、0.68、0.39与0.44。结论将脂质体分散于Carbopol凝胶中对脂质体中全缘千里光碱释放有促进作用。推测凝胶剂中游离药物释放速率不高于脂质体凝胶剂中药物由脂质体释放到凝胶基质的速率。在透析法测定释放度的条件下,凝胶剂(含脂质体凝胶剂)与单纯脂质体释药机制有差异,前者可能倾向于溶蚀机制释药,后者倾向于扩散机制释药。; 郑杭生黄绳武徐莲英; 关键词：全缘千里光碱脂质体脂质体凝胶剂释放度

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上海市科学技术委员会科研基金(02DZ1912)