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三种不同粒径马钱子粉的药效对比研究被引量：4: 2009年; 目的:观察3种不同粒径马钱子粉对大鼠佐剂性关节炎的影响。方法:将70只大鼠按体重随机分为7组,即马钱子1、2、3号粉体组,马钱子2号粉体1/2剂量组,马钱子3号粉体1/2剂量组,马钱子3号粉体1/3剂量组和模型对照组,造模后给药21d后取血清测NO、肿瘤坏死因子(TNF-α),同时每隔7d称重1次。结果:2,3号马钱子粉的药效明显优于1号马钱子粉,且3号马钱子粉与1号马钱子粉的等效剂量约为1/3。结论:通过超微处理能够明显提高马钱子粉的药效。; 郭忠聪蔡光先王宇红刘柏炎; 关键词：马钱子粉超微疗效对比佐剂性关节炎

马钱子超微粉毒性质反应量效关系研究被引量：3: 2013年; 目的比较马钱子超微粉与粗粉对小鼠毒性质反应量效关系的差异。方法采用急性毒性试验与连续给药7天的重复给药毒性试验,以死亡率为质反应阳性数,以半数致死剂量(LD50)、最小致死剂量(MLDLD1)、最大耐受剂量(MTDLD0)为考察指标,观察微粉化对制马钱子质反应量效、时效关系的影响。结果马钱子超微粉致雄鼠的LD50、MLDLD1、MTDLD0依次为194.7、100、85mg/kg,致雌鼠的依次为163.0、85、70mg/kg;马钱子粗粉致雄鼠的LD50、MLDLD1、MTDLD0依次为295.7、115、100mg/kg,致雌鼠的依次为271.8、100、85mg/kg。随着剂量的增加,马钱子超微粉较粗粉致小鼠死亡潜伏期缩短更快。结论马钱子超微粉及粗粉对小鼠的毒性反应相似,其急性毒性存在剂量依赖性的时反应量效关系,微粉化后其致死质反应急性毒性与重复给药毒性明显增强。; 王宇红杨蕙莫韦皓杨瑛张秀丽; 关键词：半数致死量最大耐受剂量

微粉化对马钱子小鼠急性毒性的影响被引量：4: 2012年; 目的观察马钱子粗粉及其超微粉分别对雄性、雌性昆明小鼠的急性毒性反应,考察微粉化对其毒性的影响。方法一次性分别灌胃给予雄性、雌性昆明小鼠不同剂量的马钱子超微粉或粗粉,观察急性毒性反应,记录死亡潜伏期,用序贯法计算LD50及其95%可信限。结果马钱子超微粉雄性小鼠LD50为194.7 mg/kg,95%可信区间为208.7～180.7 mg/kg,马钱子超微粉雌性小鼠LD50为163.0 mg/kg,95%可信区间为198.2～127.8 mg/kg;马钱子粗粉雄性小鼠LD50为295.7 mg/kg,95%可信区间为331.7～259.7 mg/kg,马钱子粗粉雌性小鼠LD50为271.8 mg/kg,95%可信区间为323.7～219.9 mg/kg;粗粉的死亡潜伏期长于超微粉,而雄性动物的死亡潜伏期也长于雌性。结论马钱子超微粉及其粗粉对小鼠的毒性反应相似,其急性毒性存在量时效关系,但马钱子超微粉比粗粉的毒性大,临床应用马钱子超微粉应减少用量。; 莫韦皓王宇红邓东方孟盼; 关键词：马钱子微粉化半数致死量小鼠

马钱子超微粉体HPLC指纹图谱的研究被引量：3: 2013年; 目的建立马钱子超微粉体的HPLC指纹图谱分析方法。方法采用HPLC法测定,色谱柱C18柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液梯度程序洗脱;检测波长为254 nm,流速:1.0 mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL。使用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版"软件计算处理。结果所建立的指纹图谱测定系统,对马钱子超微粉分离良好,10批样品共匹配了12个共有峰,相似度>0.9。结论该方法简便、快速,回收率高,精密度、稳定性和重复性好,为马钱子超微粉体的质量控制提供了方法。; 唐正平杨蕙王宇红张秀丽韩远山; 关键词：马钱子超微粉体指纹图谱 HPLC

微粉化对马钱子溶出度的影响被引量：2: 2012年; 目的考察微粉化对制马钱子中士的宁、马钱子碱溶出度的影响。方法采用《中华人民共和国药典》2010年版二部附录溶出度浆法,用HPLC测定,分别在人工胃液和人工肠液(无酶)模拟体内环境的溶出介质下,转速50r/min,体积为900 mL,比较微粉化前后马钱子粉的溶出行为。结果以T50、Td、T90为溶出度参数,在人工肠液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.38、1.33、19.50,0.39、1.31、17.63 min;马钱子粗粉分别为19.43、44.53、249.12,20.84、44.96、229.95 min。在人工胃液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.32、1.25、20.60,0.45、1.41、20.81 min;马钱子粗粉分别为20.53、43.31、220.30,20.76、46.02、241.82 min,两者比较差异均有统计学意义(P<0.01)。结论微粉化能提高马钱子中士的宁、马钱子碱的溶出量与溶出速度。; 杨瑛王宇红蔡光先杨惠孟盼尹玲桃; 关键词：微粉化马钱子马钱子碱溶出度

马钱子超微粉对类风湿性关节炎模型大鼠的量效关系参数研究被引量：9: 2012年; 目的比较马钱子超微粉及其粗粉对类风湿性关节炎模型大鼠的影响的量效关系差异。方法以佐剂性关节炎大鼠为模型动物,以雷公藤多苷片为阳性药,分别给予马钱子超微粉及粗粉50.0、35.0、24.5、17.2、12.0 mg/kg,计算不同给药组动物的足肿胀率、足肿胀抑制率及效应率、ED50及ED95。通过急性毒性试验计算马钱子超微粉与粗粉的LD50及LD5,并根据所得数据计算马钱子超微粉及粗粉的最大效能(Emax)、效价强度(KD)、治疗指数(TI)和安全界限(SF)。结果马钱子超微粉的ED50、ED95、LD50、LD5、KD、依次为14.3、24.1、131.4、91.6、14.21 mg/kg,Emax为97.11%,TI和SF为9.2和3.8。马钱子粗粉的ED50、ED95、LD50、LD5、KD、依次为23.2、28.6、156.8、110.4、21.63 mg/kg,Emax为93.96%,TI和SF为6.8和3.9。结论马钱子超微粉的药效明显优于其粗粉,临床使用剂量可以降低至其粗粉的2/3且有效剂量范围增大了1.13倍,但急性毒性较粗粉也相应增大。建议临床采取小剂量多次给药形式使用马钱子超微粉。; 杨蕙王宇红张秀丽韩远山丁志平; 关键词：马钱子超微粉佐剂性关节炎

不同粒径马钱子粉对类风湿性关节炎模型大鼠的影响及安全性比较研究被引量：8: 2012年; 目的观察马钱子粗粉和超微粉对佐剂性关节炎模型大鼠的干预作用,探讨其有效性、安全性的量效关系差异。方法采用佐剂性关节炎大鼠模型,马钱子超微粉与粗粉ig给药剂量分别为50.0、35.0、24.5、17.2、12.0 mg/kg,每天给药1次,连续给药21 d,测定试药对模型大鼠的足跖容积、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)有效性评价指标的影响,以及对血液学指标、血液生化学指标、脏器指数等安全性评价指标的影响,并比较马钱子粗粉和超微粉最小起效剂量、有效剂量范围、最小中毒剂量。结果马钱子超微粉与粗粉均能明显降低模型大鼠的足跖容积,最低起效剂量分别为17.2、24.5 mg/kg;有效剂量分别为17.2～35.0、24.5～50 mg/kg;马钱子超微粉安全剂量为17.2～24.5 mg/kg,而马钱子粗粉的有效剂量同时也是中毒剂量。结论马钱子超微粉的最小起效剂量低于其粗粉,临床应用宜采用超微粉。; 王宇红莫韦皓邓东方杨蕙蔡光先; 关键词：马钱子超微粉类风湿性关节炎量效关系安全性

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湖南省自然科学基金(09JJ3055)