浙江省科技攻关计划(2005C23008)
- 作品数：1 被引量：6H指数：1
- 相关作者：胡永洲盛荣林肖李静雅更多>>
- 相关机构：浙江大学国家新药筛选中心更多>>
- 发文基金：浙江省自然科学基金浙江省科技攻关计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 苯氧茚酮类衍生物的合成和乙酰胆碱酯酶抑制活性被引量：6
- 2006年
- 目的设计、合成新型的AchE抑制剂。方法在K2CO3和乙腈存在下,将2-溴-5,6-二甲氧基-1-茚酮与多种胺烷基苯酚缩合得到一系列苯氧茚酮类衍生物,并采用改进的E llm an方法研究它们的体外AchE和BchE抑制活性。结果合成了16个未见文献报道的化合物8a^p,结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证。初步体外AchE,BchE抑制活性试验表明,绝大部分化合物都显示出良好的抑制AchE活性,其中8h的IC50为50.0 nmol.L-1,与石杉碱甲相近(IC50=53.0 nmol.L-1);而所有化合物基本都无BchE抑制活性。结论该类衍生物具有较强的AchE抑制活性,有进一步研究的价值。
- 盛荣林肖李静雅胡永洲
