国家自然科学基金(81072531)
- 作品数：4 被引量：8H指数：2
- 相关作者：温晓雪张首国王林颜海燕彭涛更多>>
- 相关机构：军事医学科学院安徽医科大学北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 以c-met为靶点的酪氨酸激酶抑制剂的研究进展被引量：6
- 2012年
- c-met作为受体酪氨酸激酶,与肿瘤的发生、发展及转移密切相关,c-met激酶是治疗肿瘤的重要靶点。本文主要综述了c-met激酶的作用机制及近年来报道的一系列不同类型的c-met激酶抑制剂,并详细阐述了小分子c-met激酶抑制剂的构效关系。
- 严家菊刘靖张首国温晓雪王林
- 关键词：C-MET分子作用机制构效关系
- 多模微波辅助的聚乙二醇化聚苯乙烯树脂制备
- 2015年
- 目的研究一种微波辅助的聚苯乙烯树脂聚乙二醇(PEG)化的方法。方法使用PEG 200对市售Merrifield树脂进行修饰,尝试了不同条件下PEG化的效率。使用自行制备的PEG化树脂进一步衍生化,并进行氨基酸的负载,与市售王树脂进行比对。结果优选出了一套较为合适的反应参数,使用5 g树脂,50 ml PEG 200,微波功率600 W,预设温度170℃,照射15 min,共2次,获得了接近90%的负载率。衍生化得到PEG化王树脂后与氨基酸进行缩合,获得了令人满意的产率。结论本文首次报道了多模微波装置辅助的聚苯乙烯树脂PEG化,该方法操作简单,制备快速,条件温和,产率满意,远远优于传统制备方法。
- 王刚彭涛张首国王君逸温晓雪颜海燕胡利明王林
- 关键词：聚乙二醇化聚苯乙烯树脂
- 基于光敏感保护策略的Phakellistatin 13固相合成
- 2015年
- 目的使用光敏感保护基和固相合成法制备Phakellistatin 13。方法使用二氢吡喃树脂作为固相载体,利用自行制备的光敏感保护基对苏氨酸进行保护并将其固定于树脂上。以该苏氨酸作为起始氨基酸,进行常规肽链组装,肽链组装完毕后通过光照脱去光敏感保护基,在固相上完成环合,切除后得到游离环肽。结果使用邻硝基乙苯一步制得了具有光敏感作用的2-(2-硝基苯基)-丙醇(Npp-OH),利用该保护基保护了苏氨酸羧基并借此完成了Phakellistatin 13的合成。终产物结构经高分辨质谱确证,表明该策略切实可行,为环肽的合成提供了有效的工具。结论 Npp保护基易于制备,保护和去保护收率高,对酸碱稳定,因此是一种优良的第三维保护基。利用该保护基,有效的完成了环肽的合成。
- 王刚彭涛张首国王君逸温晓雪颜海燕胡利明王林
- 关键词：固相合成
- 芳基苄砜类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性评价被引量：2
- 2015年
- 目的以Ex-Rad为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料,合成中间体3a^3f,用过氧化氢在冰乙酸中将3a^3f氧化成目标化合物4a、4b、5a^5f。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成含砜及亚砜类化合物8个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物5c的抑制活性明显强于先导化合物。结论合成方法简单,原料廉价易得。ELISA法测定发现5c的PTK抑制活性较强。
- 唐林张首国彭涛温晓雪颜海燕陈志武王林
- 关键词：蛋白酪氨酸激酶抑制剂
