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薄荷醇促进丹参素肠道吸收的作用与机制研究: 2022年; 目的考察薄荷醇促进肠道吸收的作用及其分子机制。方法体外建立大鼠外翻肠囊模型和Caco-2细胞单层模型考察不同浓度薄荷醇对丹参素经肠吸收的影响。分别采用2、8、16μmol·L^(-1)薄荷醇,25μmol·L^(-1)维拉帕米和100μmol·L^(-1)吡咯烷二硫代氨基甲酸钠(ammonium pyrrolidine dithiocarbamate,PDTC)处理Caco-2细胞2 h后,Western blot法检测P-糖蛋白(P-gp)蛋白、IκBα蛋白、p65胞浆蛋白、p65核蛋白表达变化,定量实时聚合酶链式反应(Q-PCR)法检测MDR1基因和IκBα基因表达变化。结果0.1%薄荷醇可以明显提高丹参素的药物吸收速率常数(P<0.05);2μmol·L^(-1)薄荷醇组和维拉帕米组AP-BL P_(app)显著高于对照组(P<0.05),16μmol·L^(-1)薄荷醇组AP-BL P_(app)低于对照组(P<0.01),各组间BL-AP差异无统计学意义;Caco-2细胞给药2 h后,与空白组比较,2、8μmol·L^(-1)薄荷醇、100μmol·L^(-1)PDTC、25μmol·L^(-1)维拉帕米对MDR1 mRNA和P-gp蛋白表达均有显著的抑制作用(P<0.05),2μmol·L^(-1)薄荷醇、100μmol·L^(-1)PDTC、25μmol·L^(-1)维拉帕米对IκBαmRNA和IκBα蛋白表达均有显著的促进作用(P<0.01),2、8μmol·L^(-1)薄荷醇组、100μmol·L^(-1)PDTC组和25μmol·L^(-1)维拉帕米组p65核蛋白水平均有降低作用(P<0.05),p65胞浆蛋白水平均有升高作用(P<0.05)。结论低浓度薄荷醇对丹参素肠道吸收有显著的促进作用,机制可能与其调控NF-kB信号通路,抑制P-gp蛋白表达有关。; 武娟娟王爱娟恽昊刘文彬王晖; 关键词：薄荷醇 P-糖蛋白 CACO-2细胞丹参素

药物经皮吸收数学模型研究进展被引量：17: 2015年; 经皮给药是一种能避免肝脏的首过效应及肠胃灭活、维持血药浓度、提高生物利用度的给药途径。而药物经皮吸收需透过角质层、活性表皮层、真皮层的屏障。近年来,随着计算机技术的发展,根据药物的不同理化特性及皮肤各层的生理特征,建立了许多预测药物经皮吸收方面的数学模型。该文就预测药物经皮吸收数学模型的研究进展进行了综述。; 何星垚王晖; 关键词：经皮吸收透皮吸收数学模型经皮给药

利用ATR-FTIR变化探讨薄荷醇对皮肤角质层结构的影响被引量：9: 2012年; 目的探讨薄荷醇对皮肤角质层结构影响的作用机制。方法大鼠皮肤角质层样本和健康志愿者皮肤给予薄荷醇后,测定全衰减反射傅里叶变换红外光谱(ATR-FTIR)在皮肤角质层的变化,以确定皮肤角质层结构是否改变。结果在大鼠皮肤实验中,与对照组和溶剂组相比,氮酮组大鼠角质层中的CH2对称振动(2 854 cm 1)发生了相对位移,角蛋白NH-C=O振动I峰(1 659 cm 1)及II峰(1 637 cm 1)发生了位移,NH-C=O振动I峰发生了裂峰;薄荷醇组大鼠角质层中CH2非对称振动(2 925 cm 1)、CH2对称振动(2 854 cm 1)发生相对位移。在人体皮肤试验中,与对照区和溶剂区相比,氮酮组CH2非对称振动(2 921.5 cm 1)和CH2对称振动(2 852.1 cm 1)发生了3～4个波长位移;薄荷醇组CH2非对称振动(2 922.7 cm 1)和CH2对称振动(2 853.8 cm 1)发生了3～4个波长位移。结论薄荷醇可能是通过改变角质层中脂质的构象,使角质层脂质双分子层的流动性增加、有序致密结构改变,降低皮肤屏障作用,从而使药物的透过性增加。; 薛漫清梁庆黄钊聂昊刘文彬王晖; 关键词：薄荷醇透皮吸收脂质

薄荷醇影响TRP通道的研究进展被引量：1: 2011年; 近年来,国内外学者在薄荷醇影响钙离子通道的研究中发现,其与瞬时感受器电位(TRP)通道有着密切的关系,其中包括TRPV1、TRPV3、TRPM8和TRPA1。本文对近年来薄荷醇参与细胞内Ca2+调节的TRP通道的相关研究进行综述。; 黄钊王晖; 关键词：薄荷醇钙离子

薄荷醇对芍药苷透皮吸收作用的影响被引量：6: 2014年; 目的:研究不同含量的薄荷醇对芍药苷促渗作用和贮库效应的影响,确定薄荷醇的适宜用量。方法:采用两室扩散池体外实验装置和紫外分光光度法,以生理盐水为接收介质,大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,研究薄荷醇用量分别为0.5%、1%、2%时对芍药苷透皮吸收的影响,同时以氮酮作为对照。结果:0.5%和1%的薄荷醇对芍药苷具有显著的促渗作用,且渗透量随薄荷醇用量的增加而增加,但当薄荷醇含量大于2%时,芍药苷的渗透量减少;与不加促渗剂的空白组相比,薄荷醇不能增加芍药苷的贮库效应;氮酮对芍药苷的经皮渗透和贮库均无增强作用。结论:薄荷醇对芍药苷的透皮吸收具有显著的促进作用,但不能增加其贮库效应,薄荷醇的适宜用量为1%。; 温亚韩彬戴王强刘德明韩宗余王晖胡旭光; 关键词：薄荷醇芍药苷透皮吸收贮库效应

薄荷醇通过调节角质形成细胞内钙离子浓度而产生促透作用被引量：2: 2023年; 目的研究薄荷醇促透作用的可能机制。方法原代培养人角质形成细胞,考察薄荷醇对KC细胞连接紧密性的影响,流式细胞术测定对KC细胞内Ca^(2+)浓度的影响,试剂盒法测定对KC细胞内Ca^(2+)-ATP酶活性、PLC活性、PKC活性和ATP含量的影响,考马斯蓝染色测定对KC微丝骨架结构的影响。结果与空白对照组相比,薄荷醇能明显降低KC间连接紧密性、Ca^(2+)-ATP酶活性和ATP含量,增加细胞内Ca^(2+)浓度、PLC活性和PKC活性,KC细胞间隙明显增加。与200μmol·L^(-1)薄荷醇组相比,联合使用PLC阻滞剂U73122和钙离子通道阻滞剂硝苯地平后,均能增加KC间连接紧密性,降低胞内Ca^(2+)浓度。结论薄荷醇通过增加KC胞内Ca^(2+)浓度发挥促透作用,这与其增强PLC活性、促进外源性Ca^(2+)内流有关。; 刘文彬黄钊王晖; 关键词：薄荷醇经皮吸收钙离子磷脂酶C

综合主成分分析法和皮肤电阻法对几种促透剂促透效果的比较被引量：3: 2022年; 目的建立一种简单有效的快速评价促透剂透皮吸收促进效果的方法,并比较综合主成分分析法和皮肤电阻法的促透剂评价结果。方法以氨茶碱作为模型药物,氮酮、薄荷醇、冰片、油酸及其联用作为促透剂,SD大鼠背部离体皮肤作为渗透屏障,HPLC测定接收液中的药物浓度,计算累积渗透量、渗透系数、稳态流量、滞后时间和增渗倍数,运用综合主成分分析法对促透效果进行综合评价;测定在促透剂作用下的大鼠皮肤电阻随时间的变化,评价促透剂对皮肤的作用程度。结果用Franz扩散池方法结合综合主成分分析法,得到对氨茶碱有促透效果的促透剂有油酸加冰片以及薄荷醇,且油酸加冰片的促透效果大于薄荷醇;用皮肤电阻法测得有促透作用的是油酸加冰片、薄荷醇加氮酮、薄荷醇、氮酮、油酸、冰片加氮酮以及薄荷醇加冰片,且作用程度依次递减。采用皮肤电阻法评价的促透效果与采用体外透皮吸收试验评价的结果基本平行(r=0.8869)。结论综合主成分分析法和皮肤电阻法都可以客观评价促透剂的效果,且2种方法具有明显的相关性。; 莫颖诗陶昊麟钟景斌刘文彬刘文彬; 关键词：主成分分析促透剂经皮给药

延胡索乙素在气虚大鼠皮肤上的渗透动力学研究被引量：2: 2019年; 目的通过对比正常皮肤与气虚皮肤的药物经皮渗透情况,以探讨气虚证对药物透皮吸收的影响。方法采用游泳疲劳法制造气虚模型,观察并对比正常大鼠与气虚大鼠的外观表现;通过皮肤组织观察,对比正常皮肤与气虚皮肤的特点;以延胡索乙素为模型药物进行透皮实验,测量2、4、8、12、24h时接收液的药物浓度,计算累积渗透量和渗透系数。结果气虚大鼠在外观方面与正常大鼠有明显区别;延胡索乙素在气虚大鼠离体皮肤上,不同时间的累积渗透量与正常组大鼠相比均减少,在气虚大鼠皮肤及正常大鼠皮肤上的渗透系数分别为(97.6±8.6)μg/(cm^2·h)和(188.3±10.7)μg/(cm^2·h),气虚组的渗透系数显著低于正常组(P<0.01)。结论气虚大鼠的皮肤对延胡索乙素的渗透有显著的阻滞作用。; 梁庆王晖; 关键词：延胡索乙素透皮吸收

应用Excel进行密切值法综合评价几种促透剂的促透效果被引量：1: 2019年; 目的探索Excel密切值法在促透剂促透效果综合评价中的应用。方法以对乙酰氨基酚为模型药物,研究氮酮、薄荷醇、石菖蒲挥发油、广藿香挥发油等几种促透剂在离体家兔背部皮肤上的透皮行为,计算滞后时间(Tlag)、稳态流量(Jss)、渗透系数(KP)3个指标,运用Excel密切值法综合评价促透效果。结果对对乙酰氨基酚促透效果的优劣顺序为:2%薄荷醇、5%广藿香挥发油、1%氮酮、7%石菖蒲挥发油。结论应用Excel进行密切值法可有效地评价几种促透剂的促透效果。; 梁庆王晖; 关键词：密切值法促透剂

氮酮与薄荷醇联用对5-氟尿嘧啶的促透作用: 2020年; 目的:以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,对氮酮和薄荷醇的促透特性进行比较,并探讨两种促透剂合用时的促透效果。方法:在离体透皮实验装置上进行透皮试验,由浓度计算累积透过量,运用倍量法对氮酮与薄荷醇联用的效果进行评价。结果:浓度为0.25%、0.50%、1.00%、2.00%的氮酮对5-FU均有促透作用,与空白对照组相比,差异具有统计学意义(P<0.01);浓度为0.25%、0.50%、1.00%、2.00%的薄荷醇对5-FU也有明显的促透作用,与空白对照相比,差异具有统计学意义(P<0.01);用倍量法对两种药物联用的作用进行评价分析时,二者联用未显示有协同作用。结论:氮酮和薄荷醇对(5-FU)均有促透作用,但二者以相同浓度合用时,未有明显的协同作用。; 梁庆王晖; 关键词：氮酮薄荷醇 5-氟尿嘧啶透皮吸收

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