国家自然科学基金(81072527)
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
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- 新型HIV-1整合酶界面抑制剂的设计和发现
- HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主细胞的染色体,是病毒复制的必需酶,已被临床证实为有效的抗艾滋病药物靶标[1].目前已有三个整合酶抑制剂被美国FDA批准上市,但催化核心导向的抑制机制使得现有HIV整合酶抑制剂快速产生...
- 张凤华许忠良龙亚秋
- 关键词：HIV-1整合酶抗病毒药物
- 人类可溶性环氧化物水解酶抑制剂的研究进展被引量：1
- 2012年
- 高血压是现代人的常见疾病.虽然有很多不同机理的降压药在临床使用,但是由于个体的差异性,高血压的治疗越来越倾向于个体化治疗,因此降压药的使用也不仅仅局限于血压的降低.人类可溶性环氧化物水解酶抑制剂最大的优势在于其在降压的同时还具有显著的抗炎作用.详细地阐述了人类可溶性环氧化物水解酶抑制剂从早期的环氧结构类型到第三代脲类结构的发展过程和近期研究进展.
- 黄少胥王勇龙亚秋
- 关键词：抑制剂高血压炎症
- 促红细胞生成素B螺旋表面肽的代谢稳定性结构修饰:设计、合成及其提高的肾保护作用
- 2013年
- 肾脏缺血缺氧以及再灌注过程都将导致肾小管上皮细胞凋亡,使肾功能严重受损.肾脏的缺血再灌注损伤是移植肾功能延迟恢复的主要原因并能诱导急慢性排斥,影响肾存活率.近年来发现,衍生于促红细胞生成素(EPO)的B螺旋亚基亲水表面序列的肽链(HBSP),对肾脏缺血再灌注损伤具有显著的保护作用,但其在体内极短的半衰期(约2min)极大地限制了它的临床应用.因此,本研究采用构象约束、全D-构型氨基酸替换和N-端封闭策略,设计了3种类型的EPOB螺旋表面肽衍生物,旨在提高其代谢稳定性环肽的设计采用了对氧化还原稳定的硫醚键和相对刚性的亚砜键两种环合方式.在多肽的合成上,采用微波辅助多肽自动合成和手工合成两种模式有机结合;优化了硫醚环合工艺,应用微波加热进行硫醚环肽的合成,大大提高了产率和效率;利用圆二色(CD)谱确定了亚砜环肽的相对构型.活性实验表明,相对于线性母肽HBSP,本文设计合成的代谢稳定衍生肽对大/小鼠肾脏缺血再灌注损伤均有显著提高的保护作用,且硫醚和R-构型亚砜环肽的肾脏保护活性强于S-构型亚砜环肽.而且,环化确实提高了功能肽的血浆稳定性.因此,本文合成的硫醚环肽一周一次注射剂量等效于线性肽HBSP一日三次剂量对小鼠肾损伤的保护作用.
- 彭电许忠良杨橙戎瑞明朱同玉龙亚秋
- 关键词：环肽促红细胞生成素多肽合成组织保护作用
- 新型HIV-1整合酶界面抑制剂的设计和发现
- HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主细胞的染色体,是病毒复制的必需酶,已被临床证实为有效的抗艾滋病药物靶标[1].目前已有三个整合酶抑制剂被美国FDA批准上市,但催化核心导向的抑制机制使得现有HIV整合酶抑制剂快速产生...
- 张凤华许忠良龙亚秋
- 关键词：HIV-1整合酶抗病毒药物抗药性
