国家自然科学基金(20372043) 作品数:8 被引量:37 H指数:4 相关作者: 马淑涛 王建强 咸瑞卿 宋林晨 鞠永静 更多>> 相关机构: 山东大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 山东省科技攻关计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
酮内酯的抗耐药菌机制及结构修饰的研究进展 被引量:3 2005年 细菌对大环内酯耐药的机制主要为靶点的修饰、核蛋白的变异和主动外排作用。酮内酯有两个作用靶点:23SrRNAⅤ区的A2058和Ⅱ区的A752,酮内酯通过与第二靶点A752结合,发挥其抗耐药菌活性。在此基础上对酮内酯进行结构修饰,合成出一系列具有抗耐药菌活性的化合物,本文简要综述了近年来酮内酯在这方面的研究进展。 王其蕊 马淑涛关键词:酮内酯 耐药机制 结构修饰 16元大环内酯类抗生素的研究进展 被引量:14 2006年 目的综述了16元大环内酯类抗生素的作用机制、生物活性及结构修饰等方面的研究现状。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论16元大环内酯有显著的抗耐药菌活性,而且具有较低的诱导耐药性。目前已有新的16元大环内酯类药物进入临床研究,有较大的研究空间和开发前景。 王建强 马淑涛关键词:耐药机制 结构修饰 糖肽类抗生素的研究进展 被引量:4 2008年 糖肽类抗生素不仅有较高的选择性抗HIV、FIPV和SARS活性,还有显著的抗革兰氏阳性菌活性,但致病菌耐药性的不断产生给临床治疗带来极大困难。本文从抗菌机制、耐药机制和结构修饰等方面对糖肽类抗生素进行介绍和综述,并对糖肽类抗生素的发展前景进行预测和展望。 鞠永静 马淑涛关键词:糖肽类抗生素 抗菌机制 耐药机制 结构修饰 HIV SARS 肽脱甲酰基酶及其抑制剂的研究进展 被引量:4 2009年 细菌的耐药性问题日益严峻,给临床治疗带来极大困难。研发新型抗耐药菌药物,寻找新的靶点成为目前的研究热点。肽脱甲酰基酶(peptide deformylase,PDF)是细菌蛋白质合成过程中的一种关键酶,普遍存在于大多数病原体中,且易于进行体外检测,是一个较理想的靶点。本文简单介绍了PDF的结构、催化机制,系统归纳了近年来PDF抑制剂结构修饰及构效关系方面的研究进展。构效关系研究表明具有较强抑制作用的PDF抑制剂多为拟肽类化合物。在PDF抑制剂的筛选中,其选择性应得到重视。 宋林晨 马淑涛关键词:肽脱甲酰基酶 抑制剂 抗菌药物 构效关系 碳青霉烯类抗生素结构与活性关系研究进展 被引量:3 2007年 目的综述碳青霉烯类抗生素的作用机制、结构修饰及抗菌活性等方面的研究现状。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论碳青霉烯类抗生素具有优越的抗菌活性,以及良好的β-内酰胺酶稳定性。目前已有若干新碳青霉烯类化合物进入临床研究,具有良好开发前景。 郑满结 马淑涛关键词:碳青霉烯 抗菌活性 杂环 结构修饰 An Efficient Synthesis of Ethyl 7-Chloro-6-fluoro-l-methyl-4-oxo-1, 4-dihydro-[1, 3]thiazeto[3, 2-a]quinoline-3-carboxylate as Intermediate of the Prulifloxacin Containing Tricyclic Fluoroquinolone 被引量:1 2006年 Novel ethyl 7-chloro-6-fluoro-l-methyl-4-oxo-1, 4-dihydro-[1, 3]thiazeto[3, 2-a]quino- line-3-carboxylate 2 was prepared from 3-chloro-4-fluoroaniline in eight steps. It can be used as a new intermediate for the synthesis of tricyclic fluoroquinolones. Shu Tao MA Hong Xiang LOUSynthesis of novel 15-membered macrolide derivatives 被引量:2 2008年 In order to develop new antibiotics effective against resistant bacteria,a series of novel 15-membered macrolide derivatives were designed and synthesized by the modification of hydroxyl groups at C-11,C-12 and C-4" positions.Their structures were confirmed by MS,IR,^1H NMR or ^13C NMR. Rui Qing Xian Shu Tao Ma Bo Jiao关键词:MACROLIDE SYNTHESIS NorA多药耐药外排泵抑制剂研究进展 被引量:6 2007年 目的综述了NorA多药耐药外排泵的生物学特征及其抑制剂的研究进展。方法以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳。结果与结论NorA泵是由NorA蛋白介导的多药耐药外排泵,受多种调节因素的调控,可以外排多种化学结构不相关的底物,是金黄色葡萄球菌为代表的多种细菌耐药的主要原因之一。因此,研究NorA外排泵的外排机制,开发其有效抑制剂对克服细菌多药耐药性具有重要意义。 咸瑞卿 马淑涛关键词:外排泵 抑制剂