江苏省自然科学基金(BK2011389)
- 作品数：5 被引量：5H指数：2
- 相关作者：凌勇王新杨李祥华张伟王雪敏更多>>
- 相关机构：南通大学中国药科大学安徽中医药大学更多>>
- 发文基金：江苏省自然科学基金国家自然科学基金安徽省高校省级自然科学研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 新型截短侧耳素衍生物的合成及抗菌活性研究被引量：1
- 2015年
- 通过将含氮杂环与WL001的2-氨基噻唑侧链相连,设计合成了一系列新的截短侧耳素衍生物。用革兰阳性和革兰阴性菌对该系列化合物进行体外抗菌活性测定,合成的大多数化合物不仅在药物敏感菌株中表现出抗菌活性,而且在耐药菌株中也有相同效果。特别值得注意的是具有饱和氮杂环的化合物表现出显著的抗菌活性（0.062 5～8μg·m L-1）,优于或类似于阿莫西林、泰妙菌素和左氧氟沙星。此外,15a和15b含有哌啶或吗啉的化合物同样能够有效的抑制革兰阴性菌。本研究为相关截短侧耳素衍生物的设计提供了一个新视野,为进一步研究治疗耐药性致病菌奠定了基础。
- 王新杨陈敏王铎陈向东凌勇王晓丽汪辉
- 关键词：抗菌活性含氮杂环化合物
- 2-取代咪唑合成方法的研究
- 2011年
- 以咪唑为起始原料,经二甲胺基磺酰氯保护,在正丁基锂条件下,分别与各种亲电试剂反应得到1-(二甲胺基磺酰基)-2-取代-咪唑,最后在稀盐酸条件下脱保护合成了一系列2-取代咪唑衍生物,其结构经1H NMR、MS和元素分析表征。
- 凌勇谢斌肖幼安李玉琴黄金华王新杨
- 关键词：正丁基锂亲电试剂
- 新型法尼基硫代水杨酰胺衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性
- 2015年
- 通过将法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基用各种胺进行胺化设计,合成得到11个法尼基硫代水杨酰胺衍生物(9a^9k),并对它们进行了体外抗肿瘤活性评价。实验表明其中的8个化合物对5种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物9k的细胞增殖抑制活性最强,对5种肿瘤细胞的IC50范围达6.05~8.16μmol/L,优于阳性对照FTS,与索拉非尼相当。此外,化合物9k可下调细胞内凋亡抑制蛋白Bcl-2的水平并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3,提示该化合物具有显著诱导肿瘤细胞凋亡的作用。
- 毛春芳徐辰俊王雪敏李祥华张伟王新杨凌勇
- 关键词：衍生物抗肿瘤活性细胞凋亡
- 新型法尼基硫代水杨酸/羟基肉桂酸偶联物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2014年
- 通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a^7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的肿瘤细胞增殖抑制活性,对所测肿瘤细胞的IC50为5.51~9.25μmol/L,优于FTS和索拉非尼的活性。并且,化合物7b可以选择性地抑制肿瘤细胞的生长,而对正常细胞损伤较小。此外,流式细胞分析显示化合物7b可以浓度依赖性地诱导SMMC-7721细胞凋亡。
- 王志强王雪敏张伟王新杨凌勇陈莉
- 关键词：细胞凋亡抗肿瘤活性
- NO供体型吉西他滨衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2015年
- 在吉西他滨(gemcitabine)的N4位偶联上不同的二醇取代的苯磺酰基呋咱氮氧化物,设计合成了10个新型NO供体型吉西他滨衍生物9a^9e和10a^10e。体外抗肿瘤活性结果表明,化合物9b^9d和10b^10d显示较强的抗肿瘤活性,尤其化合物10c不仅对Hep G2、HCT116和SW620抗增殖活性(IC50=2.44~3.57μmol·L-1)强于吉西他滨(IC50=3.87~7.52μmol·L-1),而且释放出高浓度的NO。然而,加入NO清除剂后10c的抗肿瘤活性降低了近50%,提示NO供体型衍生物的抗肿瘤作用与NO释放有关。
- 李祥华王学敏徐辰俊黄俊凯何黎琴凌勇
- 关键词：一氧化氮吉西他滨抗肿瘤活性
