公共文化服务平台

2-取代-9-苄基嘌呤-6-酮衍生物的合成、磷酸二酯酶-2抑制活性以及分子对接研究(英文): 2013年; 目的设计和合成了6个2-取代-9-苄基-嘌呤-6-酮衍生物并测试了其对磷酸二酯酶-2的抑制活性,进而研究PDE2酶对该类抑制剂的作用方式。方法以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料先合成5-氨基-4-羰酰胺咪唑类衍生物,接着用微波辅助的方法合成了目标化合物。结果与结论微波辅助的方法大大缩短反应时间,从传统的加热回流20 h缩短到目前的30 min。抑制活性结果表明,化合物2b[9-苄基-2-(3,4-二甲氧基苄基)-1,9-二氢嘌呤-6-酮]有非常明显的抑制活性(IC50=1.35μmol.L-1)。配体和蛋白质对接的结果分析表明,嘌呤-6-酮衍生物同磷酸二酯酶-2的催化区域的结合主要通过氢键和π-π堆积作用实现的。; 赵新筠陈喜杨光富湛昌国; 关键词：分子对接

水稻和野稗的丙酮酸脱羧酶的同源模建以及与除草活性分子的分子对接研究: 为了开展基于靶标酶结构的农药分子设计,我们选择水稻与野稗的丙酮酸脱羧酶为研究对象,进行靶标酶抑制剂的分子设计,以便为设计高活性,高选择性的新型除草剂提供理论依据。本研究首先利用SYBYL6．9软件包中的COMPOSER模...; 熊英张青叶贺红武湛昌国; 文献传递

Synthesis, Crystal Structure and Biological Activities of 3-[2-(4-Fluoro-phenyl)-ethyl]-5-methyl-4-hydroxyl-4-methyl-7-methylsulfanyl-3,4-dihydro-pyrido[4,3-d]pyrimidine-8-carbonitrile被引量：3: 2007年; The title compound, 3-[2-（4-fluoro-phenyl）-ethyl]-5-methyl-4-hydroxyl-4-methyl- 7-methylsulfanyl-3,4-dihydro-pyrido[4,3-d]pyrimidine-8-carbonitrile, has been prepared and detemined by single-crystal X-ray diffraction. The crystal belongs to the triclinic system, space group P1 with a = 6.8754（8）, b = 10.2617（12）, c = 13.3491（16） A, α = 93.163（2）, β = 96.704（2）, γ = 102.421（2）°, V= 910.35（19）A^3, Z= 2, Mr= 370.44, Dc= 1.351 g/cm^3,μ = 0.203 mm^-1,F（000） = 388, the final R = 0.0573 and wR = 0.1497. X-ray analysis reveals that the pyridine and pyrimidine rings are almost coplanar.; MO Wen-Yan HE Hong-Wu; 关键词：SYNTHESIS

大肠杆菌丙酮酸脱氢酶的克隆与表达优化被引量：7: 2007年; 为了在大肠杆菌中表达大肠杆菌丙酮酸脱氢酶,用PCR法从大肠杆菌总DNA中克隆了pdc基因,将其插入载体pGEX-KG后转化大肠杆菌BL21(DE3),在IPTG的诱导下实现了表达。通过对表达条件的优化,在TB+M9(1∶1)培养基中,33℃下使用终浓度0.5 g.L-1的乳糖诱导4 h,重组大肠杆菌丙酮酸脱氢酶的表达量可占全菌蛋白的45%左右,比未优化前提高了约20%,同时大大降低了成本。; 李艳谭宏亮何亚辉袁均林贺红武杨旭丁书茂李中振; 关键词：克隆

磷酸二酯酶2(PDE2)结构及其选择性抑制剂的研究进展被引量：4: 2009年; 磷酸二酯酶2(PDE2)主要分布在大脑、心脏细胞中,作为潜在的药物靶标,通过水解细胞内第二信使cAMP和cGMP,对维持cAMP和cGMP的水平起着重要的作用,其选择性抑制剂有望在内皮渗透性和改善记忆力等方面发挥作用.综述了PDE2的组织分布、生理功能、催化区域和调节区域晶体结构的特点以及选择性的抑制剂.最后,根据药物设计发展的趋势对未来PDE2抑制剂的设计进行了展望.; 赵新筠陈喜湛昌国; 关键词：选择性抑制剂

噻吩并吡啶并嘧啶类化合物的合成被引量：7: 2005年; 根据活性亚结构拼接原理,利用aza-W ittig法合成了一类未见文献报道的噻吩并吡啶并嘧啶类化合物,通过IR,1H NM R,E I-M S分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.; 周红斌崔泽平刘建超贺红武丁明武

[2-(氟代苯氧)丙酰氧基]取代甲基膦酸二甲酯的合成与除草活性被引量：3: 2007年; 通过2种2-(氟代苯氧)丙酸(Ⅰ)转化为相应的酰氯,再通过酰氯分别与4种α-羟基膦酸酯(Ⅱ)的缩合反应,将含氟基团引入到α-氧代烃基膦酸酯的骨架中,合成了8个新的α-[2-(氟取代苯氧)丙酰氧基]烃基膦酸酯,收率为20%～71%。经1H NMR、IR和MS测试技术对所有化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试表明,部分化合物对单、双子叶植物根的生长具有优异的抑制作用。质量浓度分别为100和10 mg/L时,化合物Ⅲe～Ⅲh对油菜根和稗草根的生长抑制率均超过93%。; 李艳军段吉平贺红武; 关键词：膦酸酯除草活性

新除草剂HW02室内除草生物活性评价被引量：9: 2005年; HW02是华中师范大学创制的新型除草剂。经过多年室内、田间试验研究综合评价后,认为HW02能有效防除玉米田、小麦田、果园、草坪中一年生和多年生阔叶杂草和莎草科杂草,对一些禾本科杂草也具有一定的防效。通过试验对该药剂的室内除草活性进行了较系统的评价。; 陈杰台文俊徐小燕贺红武彭浩梁英; 关键词：新除草剂

应用氮杂Wittig反应合成鸟嘌呤衍生物: 嘌呤在核酸化学和细胞生物学中具有基础性作用,利用嘌呤类衍生物作为治疗病毒性疾病的方法具有广阔的研究前景,早在十九世纪三十年代就开始应用嘌呤衍生物治疗恶性疾病。近年研究显示,取代的鸟嘌呤衍生物也同样具有潜在的生物活性和药理...; 黄年玉丁明武贺红武; 关键词：中间体 WITTIG; 文献传递

化合物HIA-1生物活性及其对苘麻部分生化指标的影响: 2009年; 采用培养皿生物测定方法研究化合物O,O-二甲基-1-(2,4-二氯苯氧基乙酰氧基)呋喃甲基膦酸酯(试验代号HIA-1)的生物活性及其对苘麻部分生化指标的影响。结果表明,化合物HIA-1在0.05～10 mg/L处理剂量下,对高粱、稗草、黄瓜、萝卜、苘麻和油菜的根、芽生长有不同程度的抑制作用,其中黄瓜、萝卜、苘麻和油菜较为敏感,10 mg/L处理后,根长、芽长抑制率分别在86.2%和88.2%以上;0.01 mg/L处理后对根、芽生长有明显的促进作用。0.1 mg/L处理后,苘麻幼根细胞存活率超过100%,表现出激活作用;随着浓度升高,细胞存活率逐渐降低。1 000 mg/LHIA-1处理时,苘麻幼苗及幼根SOD活性分别约为对照的50%和30%;当浓度分别为0.1和1 mg/L时,幼苗和幼根SOD活性高于对照。10～1 000 mg/L处理时幼苗和幼根POD活性低于对照,1000 mg/L时约为对照的58%和40%;低浓度时POD活性高于对照,1 mg/L时幼苗和幼根POD活性均约为对照的130%。; 段敏王金信贺红武彭学岗彭浩; 关键词：生物活性过氧化物酶超氧化物歧化酶

渝B2-20050021-1　渝公网安备 50019002500403号　违法和不良信息举报中心　互联网出版许可证　新出网证(渝)字10号

国家自然科学基金(20372023)