国家科技重大专项(2004AA2Z3782)
- 作品数：4 被引量：63H指数：4
- 相关作者：杜冠华胡娟娟刘艾林张莉肖培根更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院教育部更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金国家社会公益研究专项计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 天然产物中先导化合物的快速发现技术被引量：11
- 2005年
- 药物研究的历史表明,天然产物是新药发现的重要来源,提高天然产物的研究水平,提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率,需要技术的进步和研究方法的改进。本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法,以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程,促进我国的创新药物研究。
- 杜冠华刘艾林张莉胡娟娟庾石山石建功
- 关键词：活性化合物先导化合物
- 磷酸二酯酶4研究进展被引量：22
- 2006年
- 环腺苷酸(cAMP)和环鸟苷酸(cGMP)对于细胞的许多功能有重要作用。磷酸二酯酶(PDEs)催化cAMP和cGMP水解开环分别生成AMP和GMP,这是细胞内降解cAMP和cGMP的唯一途径。PDEs可分为11个家族,其中有8个家族可以水解cAMP,包括能专一性地水解cAMP的PDE家族(如PDE4),和既可水解cAMP又可水解cGMP的PDE家族。PDE4同工酶主要存于在炎症细胞中。PDE4可分为A、B、C、D 4个亚家族,根据其N端的特殊结构,有长、短和超短三种形式。PDE4催化区三维结构的阐明有助于它们功能的研究和相关药物的设计。PDE4通过与其它蛋白如抑制蛋白、A激-酶锚定蛋白(AKAP)以及活化的C激酶1受体(RACK1)等相互作用使cAMP浓度区域化,选择性地调节各种细胞功能。PDE4作为一个治疗靶点,研究其选择性抑制剂具有重要的意义,可以用于治疗由炎症引起的疾病,如哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、阿尔采末病(AD)、帕金森病(PD)和中风等由潜在的炎症引起神经元受损造成的中枢神经系统疾病。
- 孙超渊张莉程克棣杜冠华朱平
- 关键词：环腺苷酸磷酸二酯酶4抗炎
- 尾叶远志抗氧化活性研究被引量：6
- 2006年
- 采自贵州兴义的尾叶远志(Polygala caudataRehd.et Wils.)根,经乙醇提取,再用不同溶剂萃取和柱层析分离,得到了12个不同的组分。用比色法研究了各组分还原三价铁离子及清除脂性自由基DPPH能力,采用化学发光法观察各组分清除羟自由基和超氧阴离子的活性。研究发现,尾叶远志各组分均有一定的清除自由基作用,并且其活性成分可能主要集中在PC-BuOH组分。
- 黄锋林黎琳杜冠华肖培根
- 关键词：抗氧化自由基
- 黄花倒水莲抗氧化活性研究被引量：24
- 2006年
- 目的:阐明黄花倒水莲(PolygalafallaxHemsl.[P.aureocaudaDumn])的抗氧化活性及有效部位,为进一步的活性追踪及临床应用提供理论依据。方法:从广西采集黄花倒水莲的根部分,经植化手段分离得到7个化学性质不同的组分(PFE1、PFE2、PFE3、PFB4、PFB5、PFB6、PFW7)。用比色法研究了各组分还原三价铁离子及清除脂性自由基DPPH能力,采用化学发光法观察各组分清除羟自由基和超氧阴离子的活性。结果:PFE3、PFB4对DPPH、羟自由基、超氧阴离子的清除作用EC50分别为92·44,42·29,5·50;96·33,38·26,6·21μg·mL-1。结论:黄花倒水莲各组分均有一定的清除自由基作用,这可以用来解释其在传统应用中的抗炎、抗衰老作用。
- 黄锋林黎琳胡娟娟刘艾林肖培根杜冠华
- 关键词：黄花倒水莲抗氧化自由基
