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新型骨显像剂^(99)Tc^m-HBIDP的制备与初步生物学性质: 2012年; 在SnCl2.2H2O存在下,用Na 99 TcmO4标记1-羟基-2-(1-丁基-1H-咪唑-2-基)亚乙基-1,1-双膦酸(HBIDP)。研究了99 Tc m-HBIDP的最优标记条件、理化性质及其在正常小鼠体内分布。结果表明,当pH=6、m(SnCl2.2H2O)=100μg、m(HBIDP)=5mg、A(99 TcmO4-)=55.5MBq、室温反应15min时,99 Tcm-HBIDP的标记率大于95%。99 Tcm-HBIDP在pH为7.0和7.4时,脂水分配系数lg P分别为-2.17和-2.28。99 Tcm-HBIDP的血浆蛋白结合率为(31.41±1.25)%。99 Tcm-HBIDP具有良好的体外稳定性。动物分布实验显示:99 Tcm-HBIDP在骨组织中有较高摄取,并能保持较长时间;其在软组织中的摄取相对较低,并能较快的清除。此外,99 Tcm-HBIDP较99 Tcm-ZL在心、肝、脾等器官组织中的摄取低。99 Tcm-HBIDP有望成为新型骨显像剂。; 王立勤邱玲林建国南蓓蓓罗世能马海霞黄洁; 关键词：理化性质动物分布骨显像剂

新型非甾体类孕酮受体调节剂的合成与表征: 2013年; 以2-氨基-5-溴苯乙酮为起始原料,经格氏加成,N,N-羰基二咪唑闭环,Suzuki偶联,氰基取代,硼氢化氧化和高温脱除叔丁氧羰基6步反应合成得到一种新的化合物5-(1-H-2,4-二氢-4-甲基-4-(3-羟基)-2-氧苯并[d][1,3]噁嗪-6-基)-1-H-吡咯-2-氰基,进而甲基化得到5-(1-H-2,4-二氢-4-甲基-4-(3-羟基)-2-氧苯并[d][1,3]噁嗪-6-基)-1-甲基-吡咯-2-氰基。采用核磁氢谱、红外、质谱测试技术,对各中间体及目标物的结构分别进行表征。分析了新合成的化合物吡咯环上N-甲基化反应的机理,结果表明,N,N-二甲基甲酰胺和固体无机碱碳酸钾的组合可以选择性地对吡咯环上的N进行甲基化。; 姚君蒲雯雯陈丽萍林建国罗世能邱玲夏咏梅; 关键词：孕酮受体非甾体化学合成

三羰基锝配体基苯基甲磺酰胺的合成与表征: 2012年; 以2-氨基-5-硝基苯酚为原料经过酚羟基烷基化、氨基甲磺酰化、硝基还原为氨基后,进行溴乙酰化以及N-烷基化5步反应制得了三羰基锝标记配体基:N-[2-环己基甲氧基-4(1-(2,2'-二吡啶甲基)胺基)乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(NSC-PA),并对反应条件进行了优化。中间体及目标化合物经红外、质谱和核磁共振氢谱进行了结构表征,HPLC法测定最终产物的纯度大于98%。该目标化合物可以作为三羰基锝标记前体,为进一步开发乳腺癌显像药物奠定了基础。; 陈永师林建国邱玲程文罗世能马海霞

^18F标记非甾体类孕酮受体显像剂的制备: 2013年; 孕酮受体(PR)在乳腺癌中的水平可对乳腺癌的激素治疗进行预测和指导。5-[4-(3-氟丙基)-4-甲基-2-氧-1,4-二氢-2H-苯并[d][1,3]口恶嗪-6-基]-1H-吡咯-2-甲腈(19 FPr-Tanaproget)是Tanaproget的衍生物,它作为孕酮受体激动剂,对PR有高选择性和高亲和性,用放射性核素18F标记、正电子发射断层(PET)技术显像,可通过检测PR的情况,对乳腺癌进行诊断、治疗和预后评估。本实验以自制的氟标记前体,先合成了参比化合物19FPr-Tanaproget,再在氟多功能模块上合成了18 FPr-Tanaproget,经Sep-Pak C-18柱和HPLC分离得到放化纯大于97%的产物。室温下在水中和血清中分别放置6h,放化纯仍大于95%。对标记率影响因素进行了优化,结果显示,最佳标记温度、时间、前体浓度分别为100℃、35min和32.7mmol/L,此条件下总的合成时间为45min,放化产率可达到10.9%(已校正)。; 蒲雯雯姚君林建国邱玲刘学文罗世能马海霞; 关键词：标记率显像剂

新型骨显像剂^(99)Tc^m-BIPrDP的制备及其反应动力学研究: 2011年; 以2-丁基咪唑为原料,经过N-烷基化、酯水解和磷酰化三步反应,合成了一种新型双膦酸配体1-羟基-3-(2-丁基-1H-咪唑-1-基)丙烷-1,1-双膦酸(BIPrDP),目标产物和中间体经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱进行了结构鉴定。在SnCl2还原下,用Na99TcmO4对BIPrDP进行标记,得到一种新型骨显像剂99Tcm-BI-PrDP,进而对99Tcm-BIPrDP进行反应动力学研究。在40、50、60、70、80和90℃时的反应速率常数k分别为0.018 3、0.020 7、0.024 1、0.027 0、0.028 8和0.031 9。温度与反应速率常数k的关系为lnk=-1 267.1×1/T+0.055(r2=0.990 2),反应活化能Ea=10.53kJ.mol-1,远低于一般化学反应活化能(典型值20～150kJ.mol-1),表明99Tcm-BIPrDP的制备反应较容易进行。同时,通过测定不同温度下的标记率RLY可得RLY与温度的关系:ln[RLY/(1-RLY)]=-6 218.4/T+19.84。为使标记率大于90%,反应温度必须高于79.31℃。; 张姝罗世能邱玲林建国夏咏梅; 关键词：骨显像剂反应动力学

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江苏省卫生厅科研基金(H200963)