国家自然科学基金(20872118) 作品数:23 被引量:149 H指数:9 相关作者: 刘建利 张宁 王翠玲 王征 刘竹兰 更多>> 相关机构: 西北大学 陕西中医药大学 西安培华学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 陕西省教育厅规划基金 国家教育部博士点基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 农业科学 化学工程 更多>>
丹皮酚衍生物的合成及其抗肿瘤细胞增殖研究 被引量:19 2012年 以间苯二酚为原料,经过酰化、醚化反应合成了15个丹皮酚及其衍生物,以HeLa、MCF-7细胞为靶细胞,采用MTT法进行了初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明,4-位甲氧基是丹皮酚抗肿瘤活性的增效官能团,酮羰基侧链为丹皮酚抗肿瘤活性的必需官能团,与羰基相连侧链的碳原子数小于4时,随着侧链的延长其抗肿瘤细胞增殖活性会不断加强,优选出的化合物2d对HeLa和MCF-7细胞株具有较显著的抗增殖活性,IC50值分别为2.67和4.74μmol.L-1,这为丹皮酚抗肿瘤活性构效关系的研究打下了基础,值得进一步研究。 王学军 刘建利 王江凯关键词:丹皮酚 衍生物 抗肿瘤活性 白头翁寒热药性的细胞评价 被引量:20 2013年 目的通过实验室前期建立的中药寒热药性的细胞评价方法评价中药白头翁的寒热药性。方法用噻唑蓝(MTT)比色法考察白头翁对HeLa细胞和SGC-7901细胞体外增殖的影响,倒置显微镜观察白头翁对细胞形态特征的影响,台盼蓝染色法分析白头翁的细胞毒作用。结果白头翁在所选质量浓度10~400μg/mL内抑制细胞增殖。形态学观察表明白头翁能使细胞密度减小,细胞固缩变圆,颗粒感增加。台盼蓝染色表明白头翁对这两种细胞没有细胞毒作用。结论白头翁性寒,对所用细胞没有细胞毒作用。 王征 张宁 孙艳妮 刘建利关键词:白头翁 MTT法 HELA细胞 SGC-7901细胞 采用两种细胞模型评价野菊花的寒热属性 被引量:18 2012年 目的通过考察野菊花对人胃癌细胞株SGC-7901、人宫颈癌细胞株HeLa生长的促进或抑制作用,评价其寒热属性。方法用MTT比色法考察野菊花对HeLa细胞和SGC-7901细胞增殖的影响;倒置显微镜观察野菊花对细胞形态特征的影响;台盼蓝染色法分析野菊花对HeLa细胞和SGC-7901细胞的细胞毒活性。结果野菊花质量浓度≤20μg/mL时对细胞生长有促进作用,使细胞密度增加、结构致密、生长旺盛,单个细胞略变大。台盼蓝染色表明野菊花对两种细胞无细胞毒活性。结论野菊花药性温热,且对SGC-7901细胞、HeLa细胞无细胞毒活性。 王征 张宁 成程 李红民 刘建利关键词:野菊花 SGC-7901细胞 细胞毒活性 简便合成2-苯乙烯基-3,5-二乙氧羰基-6-甲基吡啶衍生物及荧光性质 被引量:1 2015年 该文建立了简便合成2-苯乙烯基-3,5-二乙氧羰基-6-甲基吡啶衍生物的方法。以乙酰乙酸乙酯、甲醛和乙酸铵为初始原料,通过缩合关环和氧化芳香化合成中间体2,6-二甲基-3,5-二乙氧羰基吡啶,再与苯甲醛衍生物在乙酸中回流缩合,合成了9个2-苯乙烯基-3,5-二乙氧羰基-6-甲基吡啶衍生物。通过1HNMR、MS、IR对所合成化合物的结构进行表征。研究了9个吡啶衍生物在不同溶剂中的荧光性质。结果表明:合成的吡啶衍生物在不同溶剂中的最大吸收波长在302~382 nm,发射波长在397~537 nm,摩尔消光系数在1.045×10^4~4.236×10^4L/(mol·cm)。 陈振兴 王翠玲 田妍 张宁 刘建利关键词:荧光性质 功能材料 评估20种寒热中药对SMMC7721细胞中NADH的影响 被引量:3 2021年 目的考察中药寒热药性与能量代谢关键中间体NADH的关系。方法基于NADH的自发荧光,用荧光法在激发波长342 nm、发射波长461 nm下直接测定20种中药对SMMC7721细胞中NADH含量的影响,并总结其变化规律。结果吴茱萸、桂枝、独活、蛇床子、木香等5味热性中药能使细胞中NADH的荧光强度大幅增强;刺五加、苍术、肉苁蓉、白豆蔻、川乌等5味热药在高浓度(20~50 mg/mL)时也使NADH的荧光值有不同程度的增强;而10种寒性中药在2~50 mg/mL浓度范围内则使细胞中NADH的荧光值有不同程度的减小。结论中药寒热药性与能量代谢的中间体NADH有一定的相关性,为进一步揭示寒热中药影响能量代谢过程的本质及中药寒热药性的本质提供依据。 张宁 王思文 赵文杰 姚方圆 孙艳妮 刘建利关键词:NADH 荧光法 寒热药性 SMMC7721细胞 苯乙烯喹啉衍生物的合成及其光谱性质 2017年 报道了一种苯乙烯基喹啉衍生物的合成新方法。将10 mmol苯胺溶于10 mL 6 mol·L^(-1)盐酸中,加热至100℃,搅拌下缓慢滴加丁烯醛(20 mmol)的甲苯溶液8 mL,100℃反应3 h生成中间体2-甲基喹啉;2-甲基喹啉(10 mmol)再同芳香醛(12 mmol)衍生物在冰醋酸(15 mL)中回流8 h合成八个苯乙烯喹啉衍生物,产率71%~88%,该方法操作简便、便于纯化、产率较高、环境友好。合成的衍生物进行MS,~1HNMR,IR结构表征,红外图谱在960~980 cm^(-1)间出现中等强度的吸收峰,核磁图谱中烯碳上氢的邻位偶合常数在12~18 Hz之问,表明结构中的碳碳双键为反式构型。测定了八个衍生物在CH_3OH,DMSO,THF和DMF等四种溶剂中的最大吸收波长,将最大吸收波长作激发波长,测定了其发射波长。结果表明:苯乙烯喹啉衍生物的最大吸收波长为325~376 nm,发射波长为367~477 nm,摩尔消光系数为1.738×10~4~4.578×10~4 L·mol^(-1)·cm^(-1)含甲氧基、羟基、苄基的衍生物的最大吸收波长和发射波长大于其他化合物。衍生物在不同溶剂中的最大吸收波长变化微弱,发射波长变化明显,表现为DMSO>DMF>CH_3OH>THF,表明同一种化合物在非质子溶剂中的斯托克斯位移值大于质子溶剂。2-(3,4,5-三甲氧基)苯乙烯基喹啉(化合物Ⅱ)的荧光性质最好,斯托克斯位移值最大,有进一步研究的价值。 王明 陈振兴 陈革豫 侯宝龙 王翠玲 刘建利关键词:喹啉 荧光性质 千年健寒热药性的实验评价 被引量:3 2016年 目的通过前期建立的中药寒热药性的细胞评价方法评价中药千年健的寒热药性。方法用噻唑蓝(MTT)比色法考察千年健对SGC-7901细胞体外增殖的影响,倒置显微镜观察千年健对细胞形态特征的影响,台盼蓝染色法分析千年健的细胞毒作用。结果千年健在5μg/m L(含5μg/m L)以下对细胞生长有促进作用。形态学观察表明千年健在5μg/m L(含5μg/m L)以下使细胞密度增加,细胞结构致密、生长旺盛。台盼蓝染色表明千年健对这2种细胞没有细胞毒作用。结论千年健药性应为温热,且对所用细胞没有细胞毒作用。 王征 刘建利 唐志书 宋忠兴关键词:千年健 寒热药性 MTT法 SGC-7901细胞 用两种细胞评价中药白薇寒热药性 被引量:9 2016年 目的:通过本实验室前期建立的中药寒热药性细胞学评价方法评价中药白薇的寒热药性。方法:用噻唑蓝(MTT)比色法考察白薇对Hela细胞和SGC-7901细胞体外增殖的影响,倒置显微镜观察白薇对细胞形态特征的影响,台盼蓝染色法分析白薇的细胞毒作用。结果:白薇在所选浓度范围(5-800μg/m L)内对细胞增殖的影响皆表现为抑制。形态学观察表明白薇能使细胞密度减小,细胞固缩变圆,颗粒感增加。台盼蓝染色表明白薇对这两种细胞没有细胞毒作用。结论:研究结果表明白薇药性寒凉,且对所用细胞没有细胞毒作用。 王征 刘建利 王翠玲 唐志书 宋忠兴关键词:白薇 MTT法 HELA细胞 SGC-7901细胞 寒热药性 葛根素凝胶膏剂的制备工艺 被引量:13 2016年 目的筛选葛根素凝胶膏剂的最优处方。方法采用单因素考察及正交试验,以感官指标、初黏力、持黏力为评价指标,进行直观分析和方差分析,优选出葛根素凝胶膏剂的最佳基质配方。然后,利用Franz扩散池法考察其体外经皮渗透性,优选最佳透皮吸收促进剂。结果葛根素凝胶膏剂的最优处方为CMC-Na-明胶-聚丙烯酸钠-甘油-葛根素-氮酮为0.02∶4∶0.75∶3∶0.25∶0.25。不同透皮吸收促进剂的促渗效果依次为氮酮>二甲基亚砜>冰片,故氮酮为最佳透皮促进剂,透皮速率为56.246μg/(cm^2·h)。结论以最优处方制得的葛根素凝胶膏剂具有良好的黏附性及皮肤渗透性。 勾怡娜 张宁 陈贤金 刘建利 房敏峰 刘竹兰关键词:葛根素 凝胶膏剂 透皮吸收 单因素试验 正交试验 FRANZ扩散池 Biomimetic transformation of gentiopicroside to erythrocentaurin 被引量:2 2009年 Biomimetic transformation of gentiopicroside was carded out by β-glucosidase at pH 7.0 for 3 days at 37 ℃. Two products, erythrocentaurin and 5,6-dihydro-5-formyl-6-methyl-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one were isolated and identified by ^1H NMR, ^13C NMR, UV, IR, MS and elemental analyse. The possible mechanisms were discussed. Cui Ling Wang Jian Li Liu Zhu Lan Liu Xin Sheng Li Xiao Yong Cao关键词:GENTIOPICROSIDE Β-GLUCOSIDASE