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“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09103-6837)

作品数：1 被引量：3H指数：1
相关作者：陈清罗岚范开更多>>
相关机构：重庆理工大学重庆富进生物医药有限公司更多>>
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相关领域：生物学更多>>

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇生物学

主题

  • 1篇胰岛
  • 1篇胰岛素
  • 1篇胰岛素分泌
  • 1篇生物活性
  • 1篇生物活性研究
  • 1篇体内外
  • 1篇活性
  • 1篇活性研究
  • 1篇PEG修饰
  • 1篇促胰岛素分泌

机构

  • 1篇重庆理工大学
  • 1篇重庆富进生物...

作者

  • 1篇范开
  • 1篇罗岚
  • 1篇陈清

传媒

  • 1篇药物生物技术

年份

  • 1篇2011
共 1 条 记 录，以下是 1-1
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排序方式：
促胰岛素分泌肽的聚乙二醇化修饰和体内外生物活性研究被引量：3
2011年
通过基于Byetta结构的促胰岛素分泌肽类似物的PEG修饰和筛选,以期获得一种长效促胰岛素分泌肽修饰物。利用化学合成的方法获得C末端突变成半胱氨酸的Byetta类似物(Ex4C),再用不同分子质量大小的马来酰亚胺活化的mPEG(MAL-mPEG)对其半胱氨酸的游离巯基进行定点修饰,修饰后产物用阴离子交换色谱和反相色谱进行纯化。通过测定其体外刺激RINm5F细胞释放cAMP的水平,以及体内对STZ模型小鼠的降血糖作用来评价其生物活性。MAL-mPEG化的促胰岛素分泌肽的SDS-PAGE及RP-HPLC纯度均达98%以上,且修饰位点专一;促胰岛素分泌肽经5 k、20 k、35 k分子质量大小的mPEG修饰后体外刺激RINm5F细胞释放cAMP的ED50分别为1.61 ng/mL、15.68 ng/mL、32.95 ng/mL;3种修饰物在相同剂量(40μg/kg)皮下给药对正常小鼠和STZ模型小鼠体内均有明显的降血糖作用,维持降血糖时间分别达24 h、48 h和72 h。
陈清范开王琳罗岚张淳
关键词：PEG修饰生物活性
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