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低氧诱导因子1抑制剂的抗肿瘤研究进展被引量：10: 2014年; 低氧常常发生于急慢性血管疾病和肿瘤形成中。肿瘤细胞适应低氧是由转录因子中的低氧诱导因子1(hypoxia-inducible factor 1,HIF-1)维持的。HIF-1α亚基受氧调控,决定HIF-1的活性,它可引起临床上的治疗耐受、生长增殖、侵袭转移,最终导致病人的生存期缩短。因此了解HIF-1特性及其在信号通路、药物抵抗中的作用,是开发新的抗癌疗法的关键。近年来,针对HIF-1α抑制剂的研究倍受关注。选择性的HIF抑制剂将为癌症及与HIF相关的疾病提供新的治疗手段。在该篇综述中,作者将围绕HIF的生物学特性及作用机制对目前正在研究的HIF-1抑制剂加以概述。; 牛非李燕来芳芳陈晓光; 关键词：低氧抗肿瘤 HIF-1 新药开发

雷公藤叶的化学成分与功能研究: <正>雷公藤(lei gong teng)Tripterygium wilfordii HooK.F.是卫矛科(Celastraceae)雷公藤属植物,别名黄藤根、黄药、水莽草、断肠草、菜虫药、南蛇根、三棱花、旱禾花、黄...; 张东明王超倪林李创军杨敬芝侯琦陈晓光; 文献传递

新型HIF-1抑制剂三白脂素-8衍生物LXY6099的抗肿瘤作用被引量：1: 2014年; 为了发现新的以HIF-1为靶点的小分子抑制剂,并研究其抗肿瘤作用,本研究首先对三白脂素-8的结构进行修饰,然后通过基于报告基因的HIF-1抑制活性筛选得到有效化合物,最后通过体外MTT实验和体内裸鼠异体移植瘤等方法验证化合物的抗肿瘤作用。结果表明,筛选得到的新型衍生物LXY6099对HIF-1具有明显的抑制作用,IC50为2.46×10-10 mol?L-1(比母体化合物低100倍左右);对多种人源肿瘤细胞的生长均具有良好的抗增殖作用,能有效抑制人源乳腺癌MX-1的生长(抑制率达到44.58%)。结果提示,LXY6099作为一个结构新颖的HIF-1抑制剂,在体内外均具有一定的抗肿瘤作用。; 来芳芳刘晓宇牛非郎立伟谢平陈晓光; 关键词：缺氧诱导因子抗肿瘤抑制剂

以HIF-1α和P300相互作用为靶点的抑制剂筛选模型的建立被引量：2: 2014年; 本研究以HIF-1α和P300的相互作用为靶点,设计并构建了基于哺乳动物双杂交体系的HIF-1特异性抑制剂筛选方法。通过克隆HIF-1α和P300相互作用的基因序列,成功构建重组质粒pBIND-HIF1α和pACT-P300,进而在HEK293细胞中验证了HIF-1α和P300蛋白在哺乳动物双杂交体系中确实存在直接的相互作用,并进一步优化了模型构建条件。化合物黑毛霉素(chetomin)、甲萘醌(menadione)在此筛选模型上能抑制其相互作用。在此基础上,联合U251-HRE的HIF-1转录活性抑制剂筛选方法,充分肯定了黑毛霉素能有效抑制HIF-1活性。因此,联合哺乳动物双杂交和U251-HRE这两个细胞模型,成功建立了以HIF-1α和P300相互作用为靶点的筛选模型,为特异性小分子肿瘤靶向药物的开发奠定了基础。; 来芳芳牛非杨瀚泽周琬琪陈晓光; 关键词：缺氧诱导因子1-Α P300 相互作用

缺氧诱导因子-1抑制剂细胞筛选模型的建立及抑制剂研究被引量：2: 2012年; 目的:建立并应用2种缺氧诱导因子-1(HIF-1)抑制剂细胞筛选模型对雷公藤甲素和三白脂素-8活性进行评价,为HIF-1靶点抑制剂的研发提供基础。方法:建立基于报告基因的HIF-1抑制剂细胞筛选模型,U251-HRE和T47D-HRE细胞模型,分别对雷公藤甲素与三白脂素-8活性进行检测,观察其对下游关键调控基因VEGF表达的影响,并用MTT法比较2类抑制剂对多种实体瘤细胞的增殖抑制活性。结果:2种细胞模型在1%O2缺氧20 h,由HIF-1诱导的荧光素酶高表达,可用于抑制剂的活性评价。雷公藤甲素对U251-HRE细胞模型敏感,其HIF-1抑制活性IC50(3.4±0.5)×10-8mol.L-1,而三白脂素-8对T47D-HRE细胞模型敏感,其IC50(2.4±0.6)×10-8mol.L-1;雷公藤甲素和三白脂素-8在1×10-7mol.L-1都可对T47D细胞因缺氧所致的VEGF表达升高产生明显抑制作用,其抑制率分别为85.2%,62.6%;雷公藤甲素对所测肿瘤细胞株都有明显的增殖抑制活性,而三白脂素-8对乳腺癌、胰腺癌细胞株较为敏感。结论:针对不同类别的HIF-1抑制剂建立相应敏感的特异性细胞筛选模型至关重要。; 郎立伟唐克李燕刘晓宇王超陈晓光; 关键词：肿瘤缺氧诱导因子-1 雷公藤甲素抑制剂

雷公藤叶中降异戊二烯萜苷类化学成分研究: <正>雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f是卫矛科(Celastraceae)雷公藤属(Tripterygium)植物,又名红药、山砒霜、黄藤木等,其根、叶皆可入药,具有祛风除湿、活血通络、消...; 倪林李创军李建北杨敬芝张东明; 文献传递

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北京市自然科学基金(7121010)