国家自然科学基金(29872029)
- 作品数:8 被引量:35H指数:4
- 相关作者:闻韧董肖椿林志刚王浩张强更多>>
- 相关机构:复旦大学上海医科大学兰斯大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金上海市教育委员会重点学科基金卫生部科技专项基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 作用于趋化因子受体的新型抗HIV药物研究进展被引量:9
- 2001年
- 董肖椿闻韧
- 关键词:趋化因子拮抗剂抗HIV药物
- 三尖杉碱吲哚类似物的全合成被引量:2
- 2000年
- 目的 合成三尖杉碱吲哚类似物。方法 以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物 ,经Bischler Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化 重排反应得到吲哚氮杂化合物。用溴苄与吲哚氮杂反应在吲哚环上引入苄基保护基 ,经还原、环合反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。结果 经 10步反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。总收率 14.3%。结论 合成得三尖杉碱吲哚类似物 ,并对反应作了改进 ,使收率提高 ,副产物减少。
- 张强闻韧HeninJLaronzeJY
- 关键词:三尖杉碱三尖杉酯碱
- 新型5-HT_(2A)选择性配体——N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类衍生物的合成及其生物活性
- 2001年
- 目的 为寻找新型的 5 HT2A受体选择性配体 ,设计合成了一系列二芳烷基哌啶类化合物的含硫衍生物。方法 以 2 ,3 二甲氧基硫酚为原料 ,经烃化、氧化和水解等反应合成 3个N 取代哌啶 4 苯硫醚和砜类化合物 ,所有目标化合物结构均经元素分析、1HNMR谱、质谱和红外光谱确证 ,并测定其对 5 HT2A,5 HT2C,5 HT6和 5 HT7受体及其他一些中枢神经递质受体的体外亲和力。结果 3个目标化合物 ( 2a - 2c)及 5个中间体均为新化合物。体外受体竞争结合试验结果表明 2a - 2c均有较高的 5 HT2A受体选择性。结论 此类化合物对 5 HT2A受体的选择性较高 。
- 王浩闻韧黄磊RobertB.Innis谈平中
- 关键词:5-HT2A受体
- Dea mi no martefragin A及其衍生物的合成与生物活性(Ⅰ)被引量:1
- 2004年
- 目的设计合成deaminomartefraginA及其衍生物并测定其自由基清除、单胺氧化酶抑制和抗肿瘤活性。方法以天然的 2 甲基丁醇为原料制备光学活性的 4 甲基己酸 ;以丙二酸二乙酯为原料制备外消旋的 2 甲基丁酸。再以易得的色氨酸为原料 ,与上述 4 甲基己酸、2 甲基丁酸以及不同取代的苯甲酸分别在DCC催化脱水下缩合得到相应的酰胺 ,通过苄位氧化和分子内环合得到deaminomartefraginA及其侧链不同的衍生物。并对其生物合成前体酰胺进行分离纯化研究。 结果合成了deaminomartefraginA及其衍生物 ,包括其生物合成前体在内共合成 14个新化合物 ,其结构经光谱学测定确证 ,并对目标化合物进行了 3种生物活性的筛选。结论初步的体外生物实验结果表明 :deaminomartefraginA(16 )和化合物 17,18具有较强的自由基清除活性 ,其活性与维生素E相当。化合物 6 ,7,11,12 ,14 ,15具有一定的抗肿瘤活性 ,化合物 14 ,15 ,19有一定的单胺氧化酶抑制活性。
- 缪宇平闻韧董肖椿林志刚
- 关键词:药物化学化学合成自由基清除抗肿瘤
- 硫试剂FAMSO制备方法的改进及其在高三尖杉酯碱侧链合成中的应用被引量:2
- 2000年
- 甲基甲硫基亚砜 (FAMSO)为新发展起来的羰基等价试剂 ,本文介绍其制备方法 ,将 1 氰基 4 氧代戊烷 乙二醇酮与其反应 ,经Pummerer重排后 ,得到高三尖杉酯碱侧链的重要前体α
- 张强闻韧
- 关键词:高三尖杉酯碱
- 天然活性物质双(5-甲酰基糠基)醚的合成被引量:10
- 2002年
- 以廉价易得的蔗糖为原料 ,经过酸脱水、水解、室温脱水 3步条件温和的反应合成天然活性物质双 (5 甲酰基糠基 )醚 ,该合成路线未见文献报道。
- 余凡闻韧
- 关键词:制药
- 4-氨基-β-咔啉衍生物的新合成方法被引量:7
- 2001年
- 报道了一种以Hantzsch反应和分子内Goldberg反应为关键步骤的 β 咔啉类化合物的新合成方法 ,并合成了两个新的 4 氨基 β 咔啉衍生物 ,包括合成反应中的 4个中间体均未见文献报道。
- 林志刚王浩蒋为群闻韧