国家科技重大专项(2009ZX09301-008-P-05)
- 作品数：3 被引量：9H指数：2
- 相关作者：刘默刘登科刘冰妮祁浩飞王景阳更多>>
- 相关机构：天津药物研究院天津工业大学天津红日药业股份有限公司更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项天津市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 新型N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：4
- 2011年
- 以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为原料,经N-甲基化、催化还原、亲核取代及烷基化反应制得关键中间体N-(2'-氯嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺(5);5与芳胺经亲核取代反应合成了一系列新型的N-(2'-芳胺嘧啶-4'-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物,其结构经1H NMR和MS确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有明显的抗肿瘤活性。
- 龙丽刘冰妮刘默储德清祁浩飞王景阳刘登科
- 关键词：抗肿瘤活性
- 新型异噁唑衍生物的合成及其抗菌活性被引量：2
- 2012年
- 5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉与氯乙酰氯反应制得中间体5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(4-氯乙酰基-1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉(2);2与取代哌嗪或取代六氢吡啶反应合成了15个新型的异噁唑类衍生物(4a～4o),其结构经1H NMR和FAB-MS表征。初步的生物活性测试结果表明,4a～4o对金黄色葡萄球菌、藤黄八叠球菌、绿脓假单胞菌和肺炎克雷伯杆菌均有一定的抗菌活性。
- 张存彦刘登科孙长海刘默刘巍
- 关键词：异噁唑衍生物抗菌活性
- 薯蓣皂苷元衍生物的合成及抗血栓形成活性研究(Ⅱ)被引量：3
- 2011年
- 目的对薯蓣皂苷元进行结构改造,从其衍生物中寻找具有抗血栓形成活性的化合物。方法以薯蓣皂苷元为先导化合物,通过酯化反应合成得到目标化合物,选择大鼠动静脉旁路血栓形成模型,评价其体内抗血栓形成活性。结果合成了9个目标化合物,通过波谱学方法(NMR、MS)确证了结构。所合成化合物中连有水杨酰基的化合物(Di-8,9)在抗血栓形成活性筛选试验中显示了较好的活性。结论适当活性基团的引入可以增强薯蓣皂苷元抗血栓形成活性。
- 付晓丽韩英梅张士俊
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物酯化反应
