国家自然科学基金(20701004)
- 作品数：3 被引量：7H指数：2
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- 相关机构：北京师范大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金放射性药物教育部重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 68Ga标记的叶酸受体肿瘤显像剂的合成及生物评价
- 目的:叶酸受体的靶向性已经成功应用于叶酸受体阳性肿瘤的显像和治疗药物的设计,目前已研究了多种用于SPECT和PET显像的叶酸类放射性药物。正电子类药物由于其更加优良的性质而成为现在研究的热点,68Ga,是一种可以通过68...
- 于倩何颖芳陆洁
- 关键词：叶酸受体肿瘤显像
- 文献传递
- 两种新型^(99m)TcN核标记的甲硝唑类乏氧显像剂的制备及生物性能评价被引量：2
- 2009年
- 为研制新的肿瘤乏氧显像剂,设计合成了2-(2-甲基-5-硝基咪唑基)乙基氨荒酸钾(MNIE-DTC)和4-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丁基氨荒酸钾(MNIB-DTC)两种氨荒酸盐配体,并制得了相应的99mTcN核配合物99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2.所获得的两种99mTcN核配合物均为电中性,具有较高的体外稳定性.在荷乳腺癌的TA-2小鼠体内分布实验结果显示,两种配合物均具有一定的肿瘤摄取,给药1h后,99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2的肿瘤摄取率分别为(0.50±0.01)%ID/g和(0.64±0.10)%ID/g.注入肼苯哒嗪后,两种配合物的肿瘤摄取明显增高,表明这两种配合物都具有对乏氧肿瘤的选择性.
- 陆洁孔德靖许明炎王学斌
- 关键词：甲硝唑
- ^(99m)Tc标记的叶酸肿瘤显像剂被引量：2
- 2010年
- 叶酸受体在许多源于上皮组织的恶性肿瘤中高度表达,是目前肿瘤放射性显像研究的一个新的靶点。由于叶酸对于叶酸受体具有很高的亲合性,作为重要的特异性靶向介导分子,99mTc标记叶酸肿瘤显像剂已成为当前放射性药物的研究热点之一。本文对不同类型的99mTc标记的叶酸类放射性肿瘤显像剂的研究进展、应用情况和存在的问题进行了评述,探讨了99mTc标记叶酸显像剂的一般设计方法,并对其未来发展方向进行了展望。
- 张亚东陆洁
- 关键词：叶酸受体叶酸^99MTC放射性药物肿瘤显像
- 叶酸受体靶向的人血清白蛋白-叶酸偶联物的制备、标记及生物性能评价被引量：3
- 2010年
- 以人血清白蛋白为连接剂和药物载体,制备了人血清白蛋白-叶酸偶联物(HSA-FA),其偶联数n≈3.以SnCl2·H2O作为还原剂,采用直接标记法制备99mTc-HSA-FA标记配合物,其放射化学纯度大于90%.体外细胞结合实验结果表明,99mTc-HSA-FA能被叶酸受体高表达的KB细胞特异性摄取.荷瘤S180小鼠体内生物分布的研究结果表明,与99mTc-HSA相比,99mTc-HSA-FA在小鼠体内的生物分布发生明显变化,其在肿瘤中的放射性浓集明显增加(t=12.03,P<0.05),并表现出较高的摄取[(4.37±1.12)%ID/gat1h]和滞留[(3.40±0.69)%ID/gat4h];经注射过量稳定配体使99mTc-HSA-FA受到抑制后,其在肿瘤和肾中的摄取明显降低(t=24.17和17.87,P<0.05),表明人血清白蛋白-叶酸偶联物对叶酸受体有特异性结合.
- 张亚东庞燕陆洁魏晓焱杨文江朱美霖
- 关键词：叶酸受体生物分布
