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来源于苗药马蹄金的化药1.1类新药“替芬泰”临床前研究: 从苗族药材马蹄金(Dichondra repens Forst.)中发现抗乙肝病毒的活性成分马蹄金素,以其为先导化合物,制备了800多个马蹄金素衍生物并进行了抗乙肝病毒活性筛选,确定替芬泰为候选药物,完成了化药1-1类新...; 梁光义刘昌孝黄正明徐必学曹佩雪胡占兴安巧; 关键词：苗族药马蹄金抗乙肝药物; 文献传递

苯丙氨酸二肽类化合物Y101对DHBV-DNA的影响被引量：6: 2012年; 目的探讨苯丙氨酸二肽类化合物Y101对感染鸭乙肝病毒的北京雏鸭体内外DHBV-DNA表达的影响。方法90只感染DHBV的北京雏鸭随机分为对照组、Y101剂量组和拉米夫定组,各组雏鸭于给药前(d 0)、给药5 d(d 5)、10d(d 10)及停药后3 d(P 3)经腿胫静脉取血,分离血清,斑点杂交法测定鸭血清中DHBV-DNA的含量;利用灌流法分取感染鸭乙肝病毒的北京雏鸭的原代肝细胞,采用QuickEx-tract DNA Extraction Soln 1.0提取鸭原代肝细胞Y101剂量组、拉米夫定对照组和正常对照组细胞内和细胞上清中的DHBV-DNA,用TaqMan探针实时荧光定量法检测DHBV-DNA含量,观察Y101对其抑制作用。结果 Y101对体内外DHBV-DNA都具有良好的抑制作用,体内0.05、0.025 g.kg-1剂量组抑制作用明显,体外80、60 mg.L-1剂量组抑制作用最强,DNA含量明显下降(P<0.05)。结论Y101可以有效的抑制DHBV-DNA的表达,抗病毒作用明显。; 刘青川王晨吟何书桃张伟卢苇刘军黄正明; 关键词：斑点杂交细胞培养荧光定量PCR

苯丙氨酸二肽类化合物073对鸭乙型肝炎病毒DNA的抑制作用被引量：5: 2010年; 目的观察苯丙氨酸二肽类化合物073对雏鸭乙型肝炎病毒DHBV-DNA的抑制效果。方法90只感染DHBV的北京雏鸭,随机分为5组:对照组,苯丙氨酸二肽类化合物073低、中、高剂量组(0.025g·kg-1、0.05g·kg-1和0.1g·kg-1)和拉米夫定组(0.05g·kg-1)。于给药前、给药d7、d14及停药后d3,各组雏鸭腿静脉取血,分离血清,样品点膜,标记DHBV-DNA探针,血清斑点杂交,放射自显影膜片斑点检测。以杂交斑点吸光度值进行自身和组间比较,并作鸭肝组织病理检查评价。结果苯丙氨酸二肽类化合物073低、中、高剂量组能明显降低鸭血清DHBV-DNA水平,给药d7、d14及停药后d3的抑制率与对照组比较,均有非常显著差异(P<0.01)。肝组织病理检查发现对照组鸭肝细胞的变性坏死较重,而苯丙氨酸二肽类化合物073中、高剂量组则较轻。结论苯丙氨酸二肽类化合物073对DHBV-DNA有明显的抑制作用,而且有保护肝细胞的作用。; 徐颖黄正明徐必学邱净英梁光义; 关键词：苯丙氨酸

苯丙氨酸二肽类化合物Y101对ANIT致小鼠肝损伤的保护作用: 目的观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101(简称:Y101)对α-萘异硫氰酸酯(ANIT)致小鼠肝损伤的保护作用,探讨其保肝作用机制。方法将KM小鼠随机分为NS组、ANIT模型组、Y101低、中、高(25mg.kg、50mg....; 于珊徐雪钰李昆峰梁光义黄正明; 关键词：ANIT 退黄作用; 文献传递

马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性被引量：16: 2012年; 以化合物马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了10个马蹄金素衍生物,所有化合物均为新化合物,其结构经NMR、ESI-MS确认。以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗乙肝病毒活性测试。结果表明,在测试浓度范围内,化合物5e(IC50:10.67μmol/L,SI:47.26)、4c(IC50:11.09μmol/L,SI:15.03)、4b(IC50:19.75μmol/L,SI:4.74)、5b(IC50:59.55μmol/L,SI:3.00)和5a(IC50:77.69μmol/L,SI:5.81)对乙肝病毒DNA复制的抑制活性高于阳性对照药物拉米夫定(IC50:82.42μmol/L,SI:41.59)。其中,化合物5e(IC50:10.67μmol/L,SI:47.26)的抑制活性最强,选择指数较高,具有进一步研究开发的价值。; 邱净英黄正明潘卫东曹佩雪梁光义; 关键词：衍生物抗乙肝病毒活性

苯丙氨酸二肽类化合物Y101对刀豆蛋白A致小鼠免疫性肝损伤的保护作用被引量：1: 2012年; 目的:观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101(简称Y101)对刀豆蛋白A(CnoA)致小鼠免疫性肝损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制。方法:将昆明种小鼠随机分为生理盐水组、CnoA模型组、Y101低、中、高(25,50,100 mg.kg-1)剂量组和联苯双酯组(LB,150 mg.kg-1)。除生理盐水组外,CnoA模型组和各给药组均于d 5和d 7给药1 h后尾静脉注射20 mg.kg-1 CnoA溶液使之中毒(按0.1 mL/10 g体重)。末次中毒后禁食不禁水,8 h后眼球取血,并迅速取肝脏备检。检测其血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)含量。取肝脏,称重,检测肝脏中丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)的含量;另取肝脏做病理组织学检查。结果:与正常组比较,模型组小鼠血清中ALT、AST活性,肝内MDA、NO含量及肝脾指数显著升高(P<0.01),肝内SOD、GSH水平及胸腺指数明显降低(P<0.01)。低、中、高剂量Y101对肝损伤大鼠上述指标均有不同程度的改变,且呈良好的剂量关系。给予Y101治疗后,中、高剂量组的肝组织病理变化均明显轻于模型组。结论:Y101对CnoA致小鼠免疫性肝损伤具有保护作用,其作用机制可能与其抗氧化作用有关。; 于珊徐雪钰梁光义黄正明; 关键词：刀豆蛋白A 保肝作用

苯丙氨酸二肽类化合物Y101对2.2.15细胞内HBV DNA和cccDNA的抑制作用: 目的观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101对2.2.15细胞HBV DNA、HBV cccDNA的抑制作用。方法将Y101稀释成50、25、12.5mg·L3个剂量,50 mg·L拉米夫定和1%DMSO对照液,加入2.2.15...; 刘青川葛敏黄正明程丽娟苏成虎于珊; 关键词：2.2.15细胞 CCCDNA; 文献传递

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国家自然科学基金(30760292)