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高效液相色谱法测定大鼠血浆中吉非替尼浓度及其药动学被引量：1: 2014年; 目的建立灵敏、准确的高效液相色谱方法（HPLC）测定大鼠血浆中吉非替尼的浓度，并研究其在大鼠体内的代谢动力学。方法大鼠灌胃或尾静脉注射给予吉非替尼后，自眼球后静脉丛采血，以埃罗替尼为内标物，HPLC法测定血药浓度：甲醇-10mmol／L乙酸铵（70：30）为流动相，流速：1．0mL／min；检测波长：330nm。结果测定吉非替尼的线性范围是0．02016～6．72ug／mL，精密度，稳定性（RSD）均小于15％，口服吉非替尼片绝对生物利用度59．81％。结论该分析方法专属性强，灵敏度高，吉非替尼血浆药物清除曲线符合二室模型。; 侯远鑫谢波严子玲邵悦邓姗姗凌家俊; 关键词：吉非替尼灌胃静脉注射药代动力学

微透析采样技术对吉西他滨浓度动态测定的体外研究: 2011年; 【目的】建立吉西他滨(GEM)的高效液相色谱(HPLC)检测方法,探索微透析采样技术实现吉西他滨浓度动态测定的可行性。【方法】对所建立的HPLC检测方法的色谱条件进行方法学考察;采用浓差法(增量法、减量法)测定吉西他滨的体外回收率,考察灌流液流速、药物浓度等对回收率的影响以及体外回收率的稳定性。【结果】所建立的HPLC检测方法在实验研究所要求的浓度范围内,线性关系良好,峰形理想,精密度及稳定性均满足要求;增量法及减量法分别测得的回收率与释放率一致;回收率的大小与吉西他滨浓度无关。【结论】微透析采样技术可用于吉西他滨的浓度动态测定,体内研究中可利用反透析法测定吉西他滨的探针回收率。; 谢波凌家俊吴秀君黄雪琴; 关键词：微透析

微透析技术用于化疗药物——吉西他滨体内药动学的初步研究被引量：10: 2010年; 目的:建立以微透析法(microdialysis,MD)为采样技术的肿瘤化疗药物在体检测方法,并进行药动学研究。方法:以吉西他滨(GEM)为研究对象,大鼠为实验动物,采用尾静脉注射为给药方式,通过微透析技术进行血管内取样,对血药浓度进行在线、实时、连续监测,求算相关药动学参数。结果:GEM在大鼠体内血液中的探针回收率为(11.9±2.0)%,经大鼠尾静脉给药后GEM体内过程为二室模型,其消除和分布为一级动力学过程。实验过程中大鼠未见明显副作用。结论:微透析技术可用于活体动物体内GEM浓度的连续监测,提示微透析技术可用于抗肿瘤药物的局部药动学研究。; 谢波凌家俊吴秀君付湘黄雪琴; 关键词：微透析吉西他滨药动学

微透析技术应用于Gefitinib药动学采样的可行性研究被引量：2: 2013年; 目的:本研究旨在考察微透析采样技术用于Gefitinib体内药动学研究的可行性,为后续探讨Gefitinib肿瘤局部药动学及药效学研究奠定方法学基础。方法:采用浓差法(增量法、减量法)测定Gefitinib体外回收率(RG)及释放率(RL),探讨流速、pH、浓度、温度对回收率的影响,及体内外回收率与释放率的稳定性,建立Gefitinib微透析采样方法。结果:反透析法测得Gefitinib的RG与RL呈良好一致性,与灌流液pH及探针外液温度存在线性关系,对浓度变化保持恒定,且体内外日内RG与RL稳定性良好。结论:微透析采样技术可以实现Gefitinib体内药物浓度动态监测,研究所得微透析采样参数可为该法进行Gefitinib肿瘤局部药动学研究提供参考。; 谢波侯远鑫张为民凌家俊林金容邓姗姗; 关键词：吉非替尼微透析药动学

微柱离心高效液相法测定吉非替尼脂质体包封率被引量：1: 2015年; 目的:建立测定吉非替尼脂质体包封率的微柱离心高效液相法。方法:采用Sephadex G-50制备的微型凝胶柱分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法检测脂质体中的药物浓度和过柱前脂质体混悬液中的药物浓度,通过公式计算吉非替尼脂质体包封率。结果:洗脱曲线结果表明Sephadex G-50分离脂质体与游离药物的效果较好,最佳离心分离条件为2000r·min-1,3min,最佳洗脱方法为蒸馏水-硫酸铵混合洗脱,该法测定3批吉非替尼脂质体平均包封率为50.9%。结论:微柱离心高效液相法可以作为吉非替尼脂质体包封率测定的有效方法。; 邵悦凌家俊邓姗姗; 关键词：微柱离心法脂质体包封率

注射用双黄连(冻干)微透析回收率的体外测定方法被引量：1: 2011年; 目的:以双黄连为模型药物,对微透析技术应用于中药复方药动学研究进行探索。方法:利用反透析法获得透析液,HPLC梯度洗脱测定透析液中待测成分的含量以计算双黄连体外回收率,考察同一成分在不同成分组成的透析媒介中回收率变化情况,并考察浓度、流速对回收率的影响。结果:随着透析媒介中物质数量的增多,特定成分的回收率有下降趋势,但与透析媒介中该成分的浓度无关,在相同浓度下回收率随流速增大而减少。结论:微透析技术可用于中药复方药动学研究。; 付湘凌家俊吴秀君; 关键词：中药微透析 HPLC

血液指纹图谱在中药药动学研究中的应用被引量：4: 2011年; 介绍血液指纹图谱技术的来源与建立方法,以及血液指纹图谱技术在中药药动学研究中的应用,并探讨了血液指纹图谱技术与微透析取样技术联用的思路。认为血液指纹图谱具有体现中药整体性特征的特点,较适合中药的研究,在中药药动学研究领域将有广阔的应用和发展前景。; 付湘凌家俊吴秀君; 关键词：指纹图谱中药药动学

利用稳定同位素内标微透析技术进行尼古丁脑局部药动学研究被引量：4: 2011年; 采用以稳定同位素为内标的微透析技术,研究清醒自由活动下大鼠脑局部药动学过程。健康SD大鼠为研究对象,以尼古丁(nicotine)为模型药物,以氘代尼古丁(deuterium labeled nicotine,DL-nicotine)为微透析(microdialysis,MD)的内标物。样品采用LC-MS/MS法检测,同时测定透析液中尼古丁及DL-尼古丁的浓度。数据分析采用DAS2.0软件。经皮给予尼古丁后,大鼠脑局部尼古丁的吸收和分布过程符合二室模型,其中t1/2α为170.31 min,t1/2β为263.30 min,AUC0-∞为2.75×105μg.L-1.min。DL-尼古丁可作为尼古丁的内标物进行探针回收率的校正;稳定同位素内标微透析技术可实现尼古丁在清醒状态大鼠脑局部药动学的研究,为戒烟方法的寻找及尼古丁经皮制剂的药动学-药效学相结合的研究提供了新思路。; 吴秀君凌家俊付湘秦泽慧张英丰; 关键词：微透析稳定同位素尼古丁药动学

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广东省科技计划工业攻关项目(2010B030700035)