广东省科技计划工业攻关项目(2010B030700014) 作品数:5 被引量:21 H指数:3 相关作者: 李国锋 刘思佳 段炼 刘媛 孔艺 更多>> 相关机构: 南方医科大学南方医院 南方医科大学 广州医科大学 更多>> 发文基金: 广东省科技计划工业攻关项目 国家自然科学基金 南方医科大学南方医院院长基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
辣椒素对P-糖蛋白和细胞旁途经转运透过的作用 被引量:3 2015年 目的通过研究P-糖蛋白(P-gp)底物罗丹明123(R123)在空肠、回肠和结肠转运时辣椒素的作用,探究辣椒素对肠粘膜上P-gp功能的影响。方法使用体外扩散池法技术,分别取SD雄性大鼠的空肠、回肠和结肠肠段标本,计算各肠段中吸收方向(mucosa to serosa,M-S)和分泌方向(serosa to mucosa,S-M)R123的表观渗透速率(Papp)。用荧光分光光度计测定R123和荧光素钠(CF)在接收室中的浓度。结果在辣椒素作用下,R123经空肠粘膜透过时,吸收方向与空白组相比显著增高,分泌方向显著降低,但其在回肠及结肠M-S组及S-M组表观渗透系数Papp与空白组相比均没有显著性差异。CF经空肠粘膜透过时,MS组及S-M组Papp与空白组相比均显著增高;经回肠和结肠粘膜透过与空白组相比没有显著性差异。结论辣椒素影响P-gp底物R123和细胞旁转运药物CF经肠粘膜透过的作用具有肠段差异性,对R123和CF的影响仅存在于空肠,表明辣椒素是一种较弱的P-gp抑制剂和粘膜通道改善剂。可能与P-gp和紧密连接在肠粘膜上的逐渐变化的分布有关。 梁倩莹 段炼 庄志铨 赵博欣 刘媛 王胜奇 杨富恒 刘思佳 李国锋关键词:辣椒素 P-糖蛋白 罗丹明123 肠粘膜 液质联用快速检测血浆中紫杉醇含量 被引量:4 2013年 目的 :建立简单快速的LC-MS/MS检测大鼠血浆中紫杉醇浓度的方法。方法:血浆样本100μL加入终浓度为100ng/mL的多烯紫杉醇(内标),用混合溶剂乙酸乙酯-二氯甲烷-乙腈(4:1:1)萃取后用LC-MS/MS进行分析。采用多离子反应监测(MRM)扫描方式,在ESI源正离子加钠模式下,紫杉醇和内标物的离子对分别为m/z 876.29→308.1、m/z830.34→549.3。结果:样品分析时间仅需2min,方法线性范围在0.55-550ng/mL(r=0.997),最低检测限为0.55ng/mL。紫杉醇在三个质控浓度(1.1, 110, 550ng/mL)检测下的提取回收率分别为79.32%,77.54 %及78.64%。结论:LC-MS/MS检测方法灵敏度高、专属性强、简单快捷,采用加钠模式可增加紫杉醇检测的响应值,提高检测灵敏度,适用于检测血浆中微量紫杉醇的浓度。 彭丽 孔艺 刘思佳 李国锋关键词:紫杉醇 多烯紫杉醇 LC-MS MS 复方黄甘颗粒对罗丹明123和6-羧基荧光素经肠黏膜转运的影响 2010年 目的:观察复方黄甘颗粒对P-糖蛋白(P-gp)底物罗丹明123(R123)和非P-gp底物6-羧基荧光素(CF)经肠黏膜转运的影响,为复方黄甘颗粒与P-gp底物药物合理联用提供依据。方法:20只SPF级SD雄性大鼠,体重(250±20)g,用随机数字表法分为生理盐水组和复方黄甘颗粒组,每组10只。分别给予生理盐水20mL/kg和1.0g/L复方黄甘颗粒溶液20mL/kg灌胃,2次/d,连续7d。1周后大鼠禁食16~18h,用10%水合氯醛(3mL/kg)腹腔麻醉,取空肠标本3~4cm,用体外扩散池法检测2组大鼠空肠黏膜对R123和CF透过性的影响,比较2组吸收方向转运[黏膜侧(M)-浆膜侧(S)]和分泌方向转运(S-M)的表观渗透系数(Papp)及泵出比(ER)。结果:生理盐水组与复方黄甘组R123吸收方向的Papp分别为(3.54±0.86)×10-6和(2.39±0.44)×10-6cm/s,分泌方向的Papp分别为(8.68±3.76)×10-6和(8.34±2.47)×10-6cm/s;生理盐水组与复方黄甘组CF吸收方向的Papp分别为(5.40±3.20)×10-6cm/s和(3.28±1.41)×10-6cm/s,分泌方向的Papp分别为(5.09±1.71)×10-6cm/s和(3.98±1.02)×10-6cm/s;差异均无统计学意义(均P>0.05)。生理盐水组R123的ER为2.45,CF的ER为0.94;复方黄甘组R123的ER为3.50,CF的ER为1.21。结论:复方黄甘颗粒对肠黏膜P-gp的活性无明显影响,提示复方黄甘颗粒与R123类似的P-gp底物药物联合应用较为安全。 孔艺 孙亚彬 李国锋 段炼 陈业豪关键词:P-糖蛋白 扩散池 透过性 MTT法检测非小细胞肺癌对紫杉醇的敏感性 被引量:11 2014年 目的探讨四氮唑蓝比色分析法(MTT法)用于指导临床个体化化疗药物选择的实用性,为非小细胞肺癌临床化疗用药提供参考。方法培养肺癌A549细胞,加入不同浓度的紫杉醇,作用24、48、72、96 h,用MTT法计算细胞生长抑制率,测定其对肿瘤细胞的体外敏感性。结果不同浓度的紫杉醇对A549细胞的生长均有一定的抑制作用,且呈剂量依赖性和时间依赖性。结论 MTT法检测有助于指导临床选择化疗药物剂量,提高化疗效果,减少毒副作用,为非小细胞肺癌临床个体化化疗方案的选择提供客观依据。 李鹏翀 赵博新 梁倩莹 陈如大 李国锋关键词:非小细胞肺癌 紫杉醇 复方九里香颗粒对药物转运体的影响 目的观察复方九里香颗粒对P-糖蛋白(P-gp)的调控作用,探讨其对临床联合用药的影响。方法将20只SD雄性大鼠随机分为4组,每组5只,空白组灌胃给予20mL·kg-1的0.9%氯化钠注射液,实验组灌胃给予复方九里香颗粒2... 刘媛 孔艺 李国锋 段炼 孙亚彬 陈业豪关键词:P-糖蛋白 空肠黏膜 透过性 文献传递 大鼠血浆中辣椒素的HPLC-MS/MS测定 被引量:3 2013年 目的建立一种简单方便的血浆中辣椒素浓度的液质联用检测方法(HPLC-MS/MS)。方法血浆样本100μl加入终浓度为50 ng/ml的维拉帕米(内标),用混合溶剂乙酸乙酯∶丙酮(85∶15)萃取后用安捷伦6460三重四级杆质谱系统进行分析。采用多反应监测(MRM)扫描方式,在ESI源正离子模式下,选择m/z 306→137作为辣椒素监测离子,m/z455→165为内标物监测离子。结果样品分析时间仅需1.5 min,方法线性范围在1.85~370 ng/ml(r=0.9997),最低检测限为1.85 ng/ml。辣椒素在三个质控浓度(3.7、37、370 ng/ml)检测下的提取回收率为77.34%,70.64%及78.02%。结论 HPLC-MS/MS灵敏、快速、准确,可应用于检测血浆中存在的微量辣椒素。 段炼 晏媛 刘媛 刘思佳 李国锋关键词:辣椒素 HPLC MS