国家科技重大专项(2009ZX09103-084)
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
- 相关作者：张建明方晓玲任筱青沙先谊王科更多>>
- 相关机构：复旦大学上海交通大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 高效液相色谱法测定抗肿瘤药物HDZ126016的含量
- 2012年
- 目的:建立用于测定抗肿瘤药物HDZ126016含量的高效液相色谱方法。方法:采用Xtimate C18柱(4.6mm×250mm,5μm)为固定相,以乙腈-10mmol/L磷酸二氢钾(三乙胺调节pH至7.5,60:40)为流动相,检测波长为250nm,流速为1.0ml/min,柱温为40℃,进样量20μl。结果:在上述色谱条件下,HDZ126016主峰与相邻杂质分离良好,溶剂不干扰测定,在0.05～10μg/ml浓度范围内,HDZ126016峰面积与浓度线性良好,r=0.9999(n=3),方法的回收率为99.89%～100.10%,RSD为0.36%～0.87%(n=3)。结论:该法准确可靠、专属性强,可用于抗肿瘤药物HDZ126016的含量测定。
- 张建明任筱青王科沙先谊方晓玲
- 关键词：抗肿瘤药物高效液相色谱法
- 抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运
- 2012年
- 目的研究抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运。方法建立Caco-2细胞转运模型,采用HPLC法测定药物浓度,计算表观渗透系数(P_(app)),研究西美替尼的Caco-2细胞跨膜转运情况。结果西美替尼在转运过程中没有明显的浓度依赖性。在低浓度范围内,药物的转运速率随着浓度的增加而增加;在较高浓度时达到饱和。西美替尼不同浓度的P_(app)值(3.91×10^(-5)、3.29×10^(-5)、1.90×10^(-5)和0.95×10^(-5)cm·s^(-1))基本都大于难吸收药物的临界值(1×10^(-5)cm·s^(-1))。西美替尼在Caco-2细胞中的转运呈现较强的方向性,从肠腔面到基底面的P_(app)值显著大于从基底面到肠腔面的P_(app)值(2.36～7.58倍)。ATP抑制剂叠氮化钠能显著降低西美替尼的正向转运程度,并升高其反向转运程度。当加入葡萄糖后,从肠腔面到基底面的跨膜转运程度显著降低。结论西美替尼主要是以转运载体介导的主动转运方式被吸收,其小肠吸收情况较好。
- 张建明任筱青沙先谊方晓玲
- 关键词：抗肿瘤药物CACO-2细胞单层模型表观渗透系数转运
