国家科技重大专项(2009ZX09103-078)
- 作品数：5 被引量：16H指数：4
- 相关作者：刘登科刘颖支爽成碟王景阳更多>>
- 相关机构：天津药物研究院天津工业大学天津大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项天津市科技计划天津市科技支撑计划重点项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 含有取代哌嗪及哌啶结构的噻吩并吡啶类化合物的合成及活性研究被引量：5
- 2009年
- 目的设计合成一系列新型的含取代哌嗪及哌啶的噻吩并吡啶类衍生物,并对其体内抗血小板聚集活性进行了初步评价。方法从噻吩并吡啶(1)出发,与氯乙酰氯连接得到关键中间体(2),再与一系列取代哌嗪及哌啶连接得到目标化合物(3-19)。结果得到17个新化合物,所有化合物结构都经过1HNMR及质谱确证。这些化合物都进行了大鼠体内抑制血小板聚集活性测试。其中化合物10-14具有较高活性。结论该类噻吩并吡啶衍生物有可能成为新型结构的具有抗血小板聚集活性的先导化合物,值得进一步研究。
- 成碟刘颖刘登科刘默徐为人刘昌孝
- 关键词：抗血小板聚集活性
- 新型N-取代-2-(2-氯苯基)-2-｛6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基｝乙酰胺的合成及其抗血小板聚集活性被引量：5
- 2011年
- 以2-(2-氯苯基)-2-{6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶5(4H)乙酸甲酯为原料,设计并合成了一系列新型的N-取代-2-(2-氯苯基)-2-{6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基}乙酰胺(4a～4o),其结构经1H NMR和MS表征。体内初步生物活性测试结果表明,4a～4o均有一定的抗血小板聚集作用,其中4a,4l和4m对大鼠血小板聚集的抑制率分别为60.3%,63.0%和65.1%。
- 刘颖支爽穆帅成碟刘登科
- 关键词：酰胺抗血小板聚集活性
- 噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性研究被引量：11
- 2011年
- 为了寻找新型的ADP受体拮抗剂类抗血栓药物,合成了18个未见文献报道的噻吩并四氢吡啶衍生物,化合物结构经1H NMR和MS确证。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,化合物C1的活性优于阳性对照药噻氯匹定,值得进一步深入研究;化合物A4、B2、C4和C7均有不同程度的抑制血小板聚集的活性。
- 周云松王平保刘颖陈继方岳南刘登科
- 关键词：ADP受体拮抗剂抗血小板聚集
- N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺的合成及其抗血小板聚集活性被引量：3
- 2012年
- 以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐和2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐为起始原料,合成了9个未见文献报道的ADP受体拮抗剂——N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺(1a～1e,2a～2d),收率61.4%～80.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,1和2均有一定的抗血小板聚集作用,其中1d和2d的作用较强,抑制效率分别为50.0%和58.9%,且2d的抑制作用优于阳性对照药噻氯匹定。
- 支爽郑帼刘冰妮王景阳刘登科
- 关键词：ADP受体拮抗剂抗血小板聚集酰胺药物合成
- 新型含哌嗪的噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性被引量：5
- 2011年
- 运用生物电子等排及药物代谢原理,设计并合成了8个新型的含哌嗪的噻吩并四氢吡啶类衍生物(4a～4h),产率85.5%～91.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内血小板聚集模型评价测试结果表明,4a～4h均有一定抗血小板聚集活性,其中4c和4e的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,抑制率分别为75.9%和67.4%。
- 支爽郑帼刘颖王景阳刘登科
- 关键词：哌嗪抗血小板聚集活性
