河北省自然科学基金(B2012201113)
- 作品数：2 被引量：6H指数：2
- 相关作者：朱墨李小六陈华黄长军李晓慧更多>>
- 相关机构：河北大学中国地质大学长城学院河北农业大学更多>>
- 发文基金：河北省自然科学基金河北省教育厅自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：化学工程理学更多>>
- Synthetic Bi/tricyclic Iminosugars as New Potential HIV-RT Inhibitors
- Iminosugars or azasugars, which exhibit effective inhibition against carbohydrate-processing enzymes, have att...
- Chen HuaZhang PingzhuLi Xiaoliu
- 关键词：IMINOSUGAR
- 新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物的合成及HIV逆转录酶抑制活性被引量：4
- 2014年
- 在微波辐射条件下合成了系列C-2或N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解或还原得到含亲水基如羧基、羟基的衍生物.化合物通过艾滋病毒逆转酶(HIV-RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如8a,8b,9a,9b和14c能有效地抑制HIV逆转酶的活性.其中在N-3嘧啶环5位连有乙基的化合物8a和9a的活性最高,IC50值分别为3.02和3.06μmol·L-1.构效关系表明亲水性基团的引入对HIV逆转录酶抑制活性影响不大,而N-3位嘧啶基更有利于噻唑烷-4-酮抗HIV活性.
- 陈华黄长军朱墨李小六
- 关键词：亲水基团
- 二芳基苯并1,3-噻嗪烷-4-酮衍生物的微波促进合成及其HIV逆转录酶抑制活性被引量：3
- 2015年
- 以嘧啶胺、芳醛和硫代水杨酸为原料,利用三组分一锅法,微波辐射10 min,合成了系列含新型二芳基苯并噻嗪烷-4-酮衍生物,反应具有时间短、操作简便等优点.目标化合物结构通过IR、NMR、MS及元素分析等确定.2-(2,6-二氯苯基)-3-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-2H-1,3-苯并噻嗪烷-4-酮(10c)表现出良好的HIV-RT抑制活性,IC50值为8.38μmol·L-1,其余化合物则具有中等的酶抑制活性.
- 冯俊娜李晓慧邵洁朱墨李妍陈华李小六
- 关键词：微波辐射
