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柱前衍生化RP-HPLC法测定盐酸二甲双胍原料中有关物质二甲胺被引量：12: 2015年; 目的：建立测定盐酸二甲双胍原料中有关物质二甲胺的柱前衍生化反相高效液相色谱法。方法：样品经氯甲酸-9-芴甲酯（FMOC-Cl）试剂衍生化,RP-HPLC分析,采用Wonda Sil C18Superb（150 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,流动相A为0.1%甲酸溶液,流动相B为乙腈,梯度洗脱：0~13 min,B 55%;13~13.1 min,B 55%~80%;13.1~20 min,B 80%;20~20.1 min,B 80%~55%;20.1~30 min,B 55%,流速为1.0 m L·min-1,进样量为20μL,柱温为30℃,紫外检测波长为265 nm。结果：衍生化反应在短时间内完成,且衍生物稳定。二甲胺在0.126~3.789μg·m L-1范围内线性关系良好（r=0.999 7）。检测限为0.039μg·m L-1。加样回收率为97.17%~102.0%。方法专属性、进样精密度与重复性良好。结论：本方法准确、方便、快速,可作为准确控制盐酸二甲双胍原料中有关物质二甲胺含量的有效分析手段。; 冯超张友谊徐雪孙晓敏张峻颖严芳冯芳吴春勇; 关键词：盐酸二甲双胍二甲胺柱前衍生化法反相高效液相色谱法

药物跨血脑屏障转运的体外模型及其研究进展被引量：3: 2015年; 血脑屏障(Blood-brain barrier,BBB)的存在限制了血液中的大多数物质包括药物进入中枢神经系统(Central nervous system,CNS)。在新药研发的早期利用体外BBB模型评价药物的BBB通透性对于后续的动物和临床试验至关重要。本文主要综述了近年来BBB体外试验模型的研究进展及其在药物脑部转运方面的应用,为CNS新药研发、药动学和毒理学研究、脑靶向给药系统和临床治疗方案的发展提供新的思路和依据。; 张峻颖刁劲夫吕青林吴春勇; 关键词：血脑屏障体外模型通透性转运体

姜黄素Pluronic F127载药胶束的制备及其胶束化行为的NMR分析被引量：4: 2013年; 目的:以姜黄素为模型药物,制备Pluronic F127聚合物的载药胶束并阐明Pluronic F127在水中的胶束化过程。方法:采用HPLC测定姜黄素含量,流动相0.1%甲酸水溶液-甲醇(30∶70),检测波长420 nm。采用薄膜水化法制备姜黄素Pluronic F127胶束,通过正交试验考察姜黄素-Pluronic F127质量比、水相用量、水相pH和水化时间对载药共聚物胶束包封率及载药量的影响。利用动态光散射法测定胶束粒径,动态透析法考察载药胶束的体外释放行为,并通过1H-NMR分析Pluronic F127在水中的胶束化行为。结果:优选的处方工艺为姜黄素-Pluronic F127(1∶15),水相用量10 mL,水相pH 5.0,水化时间1.0 h。姜黄素Pluronic F127胶束的平均粒径约30 nm,平均包封率64.5%,平均载药量4.1%,体外释放符合Higuchi方程。在水中随着Pluronic F127质量浓度的增高,质子的NMR化学位移向高场移动且信号变宽。结论:Pluronic F127在水中已形成了可载药的疏水性胶束内核,Pluronic F127具有优良的载药及缓释能力。; 张峻颖余霜张雷徐雪朱孝云吴春勇黄罗生; 关键词：姜黄素胶束 PLURONIC F127 包封率体外释放行为

LC-ESI-MS/MS测定苦参碱及其在HepG2细胞模型中的摄取特性被引量：6: 2015年; 目的：建立灵敏、快速和高效的LC-ESI-MS/MS法测定HepG2细胞中苦参碱浓度,研究苦参碱在HepG2细胞上的摄取转运特性。方法：Hanbon Megres C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,流动相10 mmol·L^-1乙酸铵溶液（含0.1%甲酸）-甲醇（35∶65）;质谱采用正离子气动辅助电喷雾离子化（ESI）,选择性反应监测（SRM）测定药物。以HepG2细胞作为体外模型,考察温度、药物浓度和多特异性有机阳离子转运系统的经典抑制剂对苦参碱在HepG2上摄取的影响。结果：HepG2细胞裂解液中苦参碱在0.05-50.0 nmol·L^-1线性关系良好,最低定量限为0.05 nmol·L^-1。与37℃相比,苦参碱在4℃时的HepG2细胞摄取量显著下降（P〈0.001）。孵育液中药物浓度由0.5μmol·L-1增加到400μmol·L^-1时,苦参碱的摄取率显著下降（P〈0.01）。与抑制剂吡拉明、维拉帕米、奎尼丁和苯海拉明共孵育时,苦参碱的细胞摄取均显著下降（P〈0.001）。结论：该法简便、快速、灵敏,可用于研究苦参碱在HepG2细胞中的摄取特性。苦参碱进入肝细胞以主动转运为主,其中多特异性有机阳离子转运系统介导的摄取转运是主要途径。; 冯超刘筱滢孙晓敏张峻颖吴春勇冯芳; 关键词：苦参碱 HEPG2细胞液相色谱-电喷雾串联质谱法细胞摄取

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教育部重点实验室开放基金(MKLDP2013MS05)