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新型多胺缀合物NMMB逆转K562/ADM细胞多药耐药及其机制被引量：1: 2010年; 目的:研究新型多胺缀合物NMMB对白血病细胞株K562/ADM的多药耐药(MDR)逆转作用,并进一步探讨其耐药逆转机制。方法:分别以不同浓度的NMMB(10～1000mg.L-1)作用于体外培养的K562和K562/ADM细胞24h,采用MTT法检测细胞增殖抑制率,确定NMMB的非毒性剂量;采用非毒性剂量,NMMB0、2.5、5.0和10.0mg.L-1组,分别与不同浓度ADM(0.25～100.00mg.L-1)联合作用,检测各组细胞生长抑制50%的ADM浓度,即IC50,计算逆转倍数;利用流式细胞术检测NMMB联合ADM作用后K562/ADM细胞内ADM蓄积程度和细胞周期变化。结果:随着NMMB浓度的增加,细胞增殖抑制率也相应增加,呈剂量-效应关系;NMMB的最大无毒剂量为12.5mg.L-1,逆转倍数为4倍;NMMB可明显提高ADM在K562/ADM细胞内的蓄积,与未加NMMB对照组比较差异有显著性(P<0.05);K562/ADM细胞被阻滞在G0/G1期,与未加NMMB对照组比较差异有显著性(P<0.01)。结论:NMMB对白血病耐药细胞株K562/ADM有增殖抑制和多药耐药逆转作用,其部分逆转机制可能是通过增加细胞内化疗药物蓄积和将K562/ADM细胞阻滞在G0/G1期而实现的。; 盖晓东程鹏飞历春冯凯王超杰; 关键词：多药耐药耐药逆转 K562/ADM细胞

澳洲茄胺盐酸盐的质量控制被引量：2: 2009年; 研究以高效液相色谱法控制澳洲茄胺盐酸盐质量的方法。色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18柱（150mm×4.6mm，5μm），流动相为V甲醇：V乙腈：V0.020mol·L^-1乙酸铵=60：35：5，流速为1mL／min，检测波长为205nm，进样量为10μL。结果表明，采用该方法澳洲茄胺盐酸盐与其他杂质分离良好，线性范围5-500μg／mL（r=0.9993，理论塔板数n〉12000，R〉1.5），加样平均回收率为98.6％（n=9），重现性试验相对标准偏差（RSD）为0.618％。; 李立英樊俊恒刘良; 关键词：高效液相色谱

N-茄呢基-N,N′-二芳基乙二胺衍生物的合成与生理活性(英文)被引量：2: 2006年; 以乙二胺,芳香醛和相应的卤代物为原料合成了N-茄呢基-N,N′-二(3,4-二甲氧基苄基)乙二胺(SBD-乙二胺)及三个新的衍生物.对L1210和CHO细胞初步的体外活性测试表明在SBD-乙二胺的仲氮上引入第四个取代基后,生成的衍生物对所测细胞的抑制活性提高,但对长春新碱的增效作用减弱.; 曹玉辉周大鹏杜钢军乔爱红赵瑾王超杰; 关键词：生理活性

The synthesis and molecular recognization of the polyamine transporter of hydrazine-modified diamine conjugates被引量：1: 2008年; 一系列四新奇的修改肼的肼结合(7a-b， 8a-b ) 对黑瘤 B16 为细胞毒性被综合并且评估，α - difluoromethylornithine (DFMO ) 对待 B16，亚精胺(SPD ) 对待 B16，老鼠白血病 L1210 和 Hela 线。DFMO-B16 和 SPD-B16 实验显示那结合 7a-b 和 8a-b 能认出 polyamine transporter (轻拍) 并且完全部分地或在里面进入房间经由尽管他们不象参考一样有效，轻拍， 9-anthracenemethyl 人亚精胺(1 ) 。; Jun Jun ZhouHao HuangSong Qiang XieYu XiaWangJin ZhaoChao Jie Wang; 关键词：聚胺生物评价分子识别

N-(茄呢基哌嗪烷基)蒽甲胺的合成及其与DNA作用的研究被引量：4: 2007年; 以茄呢醇为原料合成了两个新的N-(茄呢基哌嗪烷基)蒽甲胺类三胺化合物,其结构均经1H NMR,IR,MS,元素分析等方法确证,初步的体外生理活性测试表明两个化合物对L1210(淋巴性白血病细胞)的IC50(抑制浓度)分别为4.3和3.1μmol。用紫外光谱、荧光光谱研究了N-(茄呢基哌嗪丁基)-9-蒽甲胺(4b)与DNA的相互作用方式,并与N1-(4-丁胺基)-N4-(9-蒽甲基)-1,4-丁二胺(5)与DNA相互作用的光谱进行了对比。实验结果表明,化合物4b对DNA-EB体系产生荧光增色作用而5对DNA-EB体系则产生荧光猝灭作用,但DNA对两种化合物作用的荧光光谱均表现出荧光猝灭现象。推测结构中含有茄呢基长链及两个叔氮原子的化合物4b与DNA可能仅是静电结合或分子部分嵌入DNA,而化合物5与DNA的作用表现为典型的嵌入式作用。; 王建红程鹏飞孙心齐赵瑾王超杰; 关键词：紫外光谱

新型多胺缀合物NNAMB诱导B16细胞凋亡及分化作用被引量：10: 2007年; 目的评价新型多胺缀合物NNAMB对B16黑色素瘤细胞诱导凋亡及分化作用。方法以MTT法、台盼蓝拒染法检测细胞活力;Hoechst33258染色观察细胞形态变化;流式细胞仪检测细胞周期变化、凋亡率及线粒体膜电位的变化;酶标仪检测caspase-3、-8、-9的活性及B16细胞内黑色素含量、酪氨酸酶活性等的变化。结果NNAMB在高剂量(>0.1μmol·L-1)下呈现剂量及时间依赖性的抑制B16黑色素瘤细胞的生长、诱导凋亡、降低线粒体膜电位、促进Caspase-3及-9的活化,但caspase-8活性与对照组细胞相比变化差异无显著性;NNAMB在低剂量(<0.1μmol·L-1)下通过增强酪氨酸酶活性,增加黑色素生成等诱导B16细胞分化。结论NNAMB在高剂量下通过线粒体/caspase-9/caspase-3途径诱导B16细胞凋亡;低剂量诱导细胞分化。; 谢松强吴英良程鹏飞王敏伟刘广超赵谨王超杰; 关键词：多胺黑色素凋亡分化

龙葵制剂中澳洲茄胺盐酸盐含量测定被引量：2: 2009年; 建立了高效液相色谱法(HPLC)测定澳洲茄胺盐酸盐含量的方法。色谱柱为Zorbax Extend-C18(250 mm×4.5 mm,5μm),以乙腈-甲醇-乙酸铵为流动相(体积比为60∶35∶5),UV检测器(204 nm),在室温下测定澳洲茄胺盐酸盐含量。澳洲茄胺盐酸盐的质量浓度范围在0.8～160 mg.L-1时(n≥5 000),检测信号与质量浓度线性关系良好Y=166X-1.72×10-14(r=1.000);样品平均回收率(n=9)分别为98.6%。此法简单、重复性好,可用于澳洲茄胺盐酸盐制剂的含量测定。; 李立英孙丽光刘良; 关键词：HPLC

Synthesis,DNA binding and topoisomerase inhibition of mononaphthalimide homospermidine derivatives被引量：3: 2008年; 二新奇 mononaphthalimide 人亚精胺衍生物(2a， 2b ) 与是的三或四个甲又单位，连接对人的白血病 K562，鼠科的黑瘤 B16 和汉语为细胞毒性被综合并且评估仓鼠卵巢 CHO 房间线。人亚精胺主题的存在能极大地提高 1,8-naphthalimide 的力量。结合 2b，更长的分隔符比 2a 在 vitro 细胞毒性更高展出了。脱氧核糖核酸有约束力的实验显示那结合 2b 能绑在鲱鱼精子脱氧核糖核酸。topoisomerase II 毒物试用表明 2b 能禁止顶的活动。II。; Zhi Yong TianHong Xia MaSong Qiang XieXue WangJin ZhaoChao Jie WangWen Yuan Gao

Synthesis and Antitumor Activities In Vitro of Solanesylpiperazinotriamine被引量：2: 2006年; A series of novel antitumor agents—the solanesylpiperazinotriamine derivatives were designed and synthesized, their structures were confirmed by IR, 1H-NMR, MS, and element analysis. The preliminary tests showed that at low micromolar concentrations these compounds exhibited obvious toxicity on tumor cells in vitro, and the synergistic effect on clinical antitumor agent indicated that at noncytotoxic concentrations they also evidently enhanced the curative effect of vincristine.; Chao Jie WANGJian Hong WANGYing GANZhi Yong CHENGang Jun DUJin ZHAO; 关键词：原位合成抗癌活性

N-哌嗪烷基酰胺类化合物的合成与DNA相互作用及生理活性被引量：7: 2006年; 为研究多胺类化合物的抗肿瘤活性,合成了9个哌嗪烷基酰胺衍生物,其结构经1HNMR,MS及元素分析确证.合成的化合物与三个作为酰化剂的消炎药物萘普生、布洛芬和联苯乙酸及抗癌药物五氟尿嘧啶一并对人口腔上皮癌细胞(KB)、人肺癌细胞(A-549)、乳腺癌细胞(MDA)、人肝癌细胞(Bel-7402)四种肿瘤细胞进行了体外抑制率测试.结果表明,所合成的化合物对KB细胞和Bel-7402细胞有正抑制作用,但对A-549和MDA细胞呈负抑制作用,意外的是四种商品药物也有类似结果.还测试了对酪氨酸激酶的抑制作用,未发现明显活性.联苯乙酸和N-2-哌嗪基-乙基-4-联苯乙酰胺对DNA荧光光谱的影响表明联苯乙酸可嵌入DNA而后者没有表现出多胺衍生物与DNA的嵌入式作用.; 王玉霞赵瑾孙心齐王超杰; 关键词：多胺生理活性

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