国家重点基础研究发展计划(2009CB930300)
- 作品数：48 被引量：211H指数：9
- 相关作者：王思玲张强姜同英何仲贵孙进更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学北京大学河南大学更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划国家自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学一般工业技术更多>>
- 两种难溶性药物-纳米多孔ZnO固体分散体的制备与提高药物溶出度机制的研究被引量：13
- 2011年
- 以自制的纳米多孔ZnO为载体制备药物固体分散体,并研究固体分散体提高药物溶出度的机制。采用熔融法分别制备吲哚美辛和西洛他唑固体分散体,扫描电镜、比表面分析仪、傅立叶红外光谱、差示扫描量热法和X-射线粉末衍射法表征结果显示纳米多孔ZnO与药物仅存在物理吸附作用,药物以无定型形式高度分散于ZnO纳米孔穴中且ZnO纳米孔穴可以抑制固体分散体中无定型药物于45℃、75%RH条件下的重结晶。体外溶出度测定结果表明,吲哚美辛固体分散体5 min时的累积溶出度可达到90%左右,西洛他唑固体分散体30 min时的累积溶出度可达到80%左右。研究探讨两种药物溶出度提高的机制与纳米多孔ZnO可增加药物分散性、控制药物以无定型形式存在并能抑制药物重结晶有关。
- 高蓓孙长山支壮志王岩常笛王思玲姜同英
- 关键词：吲哚美辛西洛他唑固体分散体溶出度无定型
- 蚯蚓纤溶酶口服后在大鼠胃肠道的转运分布特点被引量：4
- 2010年
- 目的:研究蚯蚓纤溶酶(EFE)在大鼠胃肠道的转运特点,揭示其胃肠道吸收的主要部位及可能机制。方法:采用优球蛋白溶解时间及凝血时间评价EFE口服后的抗凝血效果;采用免疫组化法、荧光标记法研究EFE在大鼠胃肠道的转运情况。结果:EFE口服后保持生物学活性,在1.5h左右表现出最强药效。大鼠口服EFE1.5h时,胃和十二指肠中存在大量药物,结肠有散在药物沉积。离体跨膜实验表明结肠部位转运能力最强。结论:EFE口服给药后出现最大药效时,胃及十二指肠为主要吸收部位,EFE体外结肠转运能力强,为制备其肠溶剂型提供了实验依据。
- 王学清张源潘荣赫荣乔
- 关键词：蚯蚓纤溶酶胃肠道药效
- 纳米裸晶的平衡溶解度与粒径无关被引量：2
- 2011年
- 目的研究Ostwald-Freundlich方程提出的粒径与溶解度的关系。方法采用稀释溶解法测定以＂bottom-up＂方法所得辅酶Q10（coenzyme Q10,CoQ10）球形纳米裸晶在不同溶剂系统中的溶解度。结果原料药（约30μm）与不同粒径（85.1、77.4、58.9 nm）CoQ10纳米裸晶在4种醇-水系统中的平衡溶解度分别为0.82-0.88、4.40-4.74、16.70-17.43、31.75-33.04 mg.L-1。结论纳米裸晶的平衡溶解度与粒径无关。
- 邓意辉孙姣
- 关键词：溶解度平衡溶解度辅酶Q10
- 索拉非尼自微乳化给药系统的制备及药物动力学研究(英文)
- 2011年
- 索拉非尼(Sorafenib)是一种新型抗肿瘤药物,但其在水中难溶,生物利用度低。为了增加索拉非尼的生物利用度,本研究制备了索拉非尼自微乳化给药系统,并以大鼠为实验动物测定了该给药系统的口服相对生物利用度。该给药系统以油酸乙酯(20%,w/w)为油相,聚氧乙烯蓖麻油(48%,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16%,w/w)和乙醇(16%,w/w)为助乳化剂,索拉非尼的终浓度为20 mg/mL。该制剂自微乳化后粒径为20-25 nm。与索拉非尼混悬液相比,自微乳化给药系统可以显著增加索拉非尼的AUC,C_(max)和MRT,降低清除率,T_(max)没有明显变化。尤其是与口服混悬液相比,其相对生物利用度提高近25倍,说明索拉非尼自微乳化给药系统有望开发成为增加其口服吸收的药物制剂。
- 刘亚欧范洁明王学清张强
- 关键词：索拉非尼自微乳化给药系统相对生物利用度
- 多烯紫杉醇结合白蛋白纳米粒的制备及体内外评价(英文)被引量：2
- 2010年
- 本文采用了高压乳匀法制备载多烯紫杉醇白蛋白纳米粒,以期改善目前临床上多烯紫杉醇注射液的不良反应。考察了多烯紫杉醇白蛋白纳米粒的粒径、电位、包封率,并采用X射线衍射技术对多烯紫杉醇在纳米粒中的存在形式进行考察,还评价了多烯紫杉醇纳米粒的溶血性,药动学和药效学行为,以市售静注用多烯紫杉醇溶液(泰素帝)作为参比制剂。研究结果表明,多烯紫杉醇白蛋白纳米粒粒径(193±4)nm,电位(-30±1)mV和包封率为69%±2%,纳米粒冻干后具有良好的稳定性。与多烯紫杉醇溶液相比,白蛋白纳米粒制剂的溶血性有非常显著的改善(P<0.01),而药动学和抗肿瘤药效学方面两者较为相似。由此可见,白蛋白纳米粒将可作多西紫杉醇药物体内静脉注射用的安全有效载体。
- 王一博王坚成孟萌张华张强
- 关键词：多烯紫杉醇白蛋白纳米粒溶血药动学药效学
- 星点设计-效应面法优化葫芦素口服脂质纳米乳剂的处方被引量：9
- 2012年
- 目的借助星点设计-效应面法确定葫芦素口服脂质纳米乳剂的最优处方。方法提出了2个量化乳剂稳定性的常数:灭菌稳定性常数KS和冻融稳定性常数KF。用微射流仪制备葫芦素口服脂质纳米乳剂,采用星点设计-效应面法,以葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径(Y1)、灭菌稳定性常数KS(Y2)及冻融稳定性常数KF(Y3)为评价指标,考察了葫芦素口服脂质纳米乳剂处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油的用量(X1)、大豆卵磷脂的用量(X2)及中链脂肪酸甘油三酯的用量(X3)对制剂的影响,以效应面法预测最佳处方。结果优选的最优处方为:m(聚氧乙烯40氢化蓖麻油)∶m(大豆卵磷脂)∶m(中链脂肪酸甘油三酯)=1.15∶0.50∶5.52。采用优化处方制得的葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径为(113.6±2.1)nm,灭菌稳定性常数KS为2.92±0.7,冻融稳定性常数KF为5.14±0.2,同预测值的偏差均较低,最大偏差为4.6%。结论星点设计-效应面法所建立的模型能较好地应用于葫芦素口服脂质纳米乳剂处方的优化。
- 程晓波王春玲佘振南杨强孙姣邓意辉
- 关键词：葫芦素星点设计效应面法
- Preparation of sorafenib self-microemulsifying drug delivery system and its relative bioavailability in rats
- 2011年
- Ya-Ou LiuJie-Ming FanXue-Qing WangQiang Zhang
- 聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸胶束的血液相容性和细胞相容性研究(英文)被引量：3
- 2014年
- 合成的二嵌段共聚物聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(PEOz-PLA)可自组装形成胶束,其在药物输送领域的应用与日俱增。然而,其与血液和细胞之间的相互作用迄今未知。本研究拟对PEOz-PLA胶束的血液相容性和细胞相容性进行评价,为PEOz-PLA胶束的潜在应用提供数据支持。通过溶血、凝血时间、血小板激活以及与白蛋白的相互作用评价了PEOz-PLA胶束的血液相容性。结果表明,PEOz-PLA胶束的血液相容性良好。SRB的实验结果表明,PEOz-PLA胶束与KBv细胞孵育后并未出现明显的细胞毒性,显示出良好的细胞相容性。总之,PEOz-PLA胶束是血液和细胞相容的药物载体,可用于静脉给药。
- 马淑金李艳芳赵勇周艳霞李晋文高雅杰李雨书李馨儒刘艳王杏林
- 关键词：血液相容性细胞相容性
- 食物蛋白稳定化难溶性药物纳米混悬液:制备和表征
- 文献报道表明约有40%的药物由于溶解度低被淘汰并且从未进入制剂研究阶段。纳米技术是促进难容药物的非常有效的手段,近年来引起了全世界科学家极大的关注。纳米结晶技术是仅次于脂质体,最容易产业化的纳米技术。脂质体从出现到产业化...
- 何伟戚建平卢懿张兴旺胡宏伟廉如月吴伟
- 关键词：食物蛋白
- 文献传递
- 纳米混悬剂的应用及体内外行为研究进展被引量：6
- 2011年
- 通过对纳米混悬剂各种文献的查询与学习,综述纳米混悬剂的应用、体外溶出及体内药动学研究状况,同时总结并分析文献的研究结果,归纳出目前研究中存在的问题。说明纳米混悬剂应用范围广泛,能有效地改善难溶性药物的体内外行为,但是体内外相关性研究较少,因此纳米混悬剂的体内外相关性有待深入研究。
- 蒲晓辉张晓孙进何仲贵
- 关键词：纳米混悬剂
