国家科技重大专项(2009ZX09301-012)
- 作品数：52 被引量：207H指数：9
- 相关作者：毕开顺李清陈晓辉胡春魏敏杰更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学中国医科大学中国医科大学附属第四医院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金辽宁省科学技术计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程经济管理生物学更多>>
- HPLC法测定大鼠血浆中COH-05的浓度被引量：1
- 2011年
- 目的建立测定大鼠血浆中COH-05[(Z)-5-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3H-1,2-二硫基-3-酮]质量浓度的HPLC法,并应用该法研究COH-05在大鼠体内的药物动力学。方法色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水-甲酸(体积比为60.0∶40.0∶0.2),检测波长为245 nm,同系物COH-07作为内标,测定大鼠血浆中COH-05的质量浓度。结果 COH-05的线性范围为0.02～2.50 mg.L-1(r=0.995 8),定量下限为0.02 mg.L-1,回收率为88.6%～92.8%,日内和日间精密度均小于8.5%。结论 HPLC法适用于COH-05血药浓度测定及药物动力学研究。
- 严静张为革沈杞荣马晓敏鹿慧孙璐
- 关键词：高效液相色谱法药物动力学
- 降糖药达格列净中2种杂质的合成被引量：6
- 2016年
- 为定量控制降糖药达格列净中的杂质,对达格列净中的2个杂质5-溴-2-氯-2′-乙氧基二苯甲酮(1)和5-溴-2-氯-2′-乙氧基二苯甲烷(2)进行了定向合成,以5-溴-2-氯苯甲酸和苯酚经缩合、Fries重排,然后乙基化得到杂质1,杂质1再经还原得到杂质2。其结构经核磁共振氢谱和质谱确证结构。
- 王彪曹胜杜月李育芯吴妹卿胡春
- 不同剂量西瑞香素及其代谢产物在大鼠尿中的排泄被引量：1
- 2014年
- 目的:研究不同剂量西瑞香素及其葡萄糖醛酸化代谢产物在大鼠尿中的排泄动力学。方法:将西瑞香素制成混悬液,按50,100,200 mg·kg-1给大鼠灌胃,于灌胃后不同时间收集尿液,用β-葡糖醛酸苷酶溶液处理尿液。采用高效液相色谱法测定尿液中西瑞香素及其葡萄糖醛酸化代谢产物的浓度。结果:50,100,200 mg·kg-13种给药剂量时,累积经尿液排泄的原形药物量为(23.13±2.36),(41.74±2.02)和(80.01±3.21)μg,累积经尿液排泄的葡萄糖醛酸结合形药物为(37.51±4.51),(61.17±3.90)和(131.25±13.85)μg。结论:西瑞香素在大鼠尿液中葡萄糖醛酸化代谢产物的排泄量大于原形排泄量,原形及其葡萄糖醛酸化代谢产物的排泄呈现明显的剂量依赖性特征。
- 高金薇王小波王彩芬崔钰琪佟立今孙立新
- 关键词：西瑞香素尿排泄葡萄糖醛酸
- 8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物的设计、合成及抗真菌活性研究被引量：3
- 2012年
- 目的合成一系列8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物,测定其体外抗真菌活性。方法以邻氟苯胺为起始原料,经与丙烯酸加成、在多聚磷酸(PPA)中环合制得中间体8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮;该中间体与各种N4-取代的氨基脲缩合得到目标化合物。采用二倍浓度稀释法测试各目标化合物的体外抗真菌活性,实验选用8种临床上常用的致病真菌为测试菌株,以氟康唑、伊曲康唑为阳性对照药。结果与结论16个8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物均未见文献报道,其结构经1H-NMR、MS谱确证;活性测试结果表明,合成的多个目标化合物对测试真菌表现出较好的体外抑菌活性,尤其是对红色毛藓菌的活性均好于阳性对照药。
- 原静骆伟张欣田野王伟苏昕郭春
- 关键词：抗真菌活性
- 美国的仿制药独占制度研究被引量：5
- 2011年
- 仿制药独占制度是美国特有的一种药品行政保护形式。文中详细地介绍了美国的仿制药独占制度,对其法律性质进行了分析,客观评价了仿制药独占制度实施以来发挥的效用,并提出我国建立仿制药独占制度的必要性及建议。
- 杨莉袁红梅连桂玉
- 中国原料药行业专利状况实证研究
- 2012年
- 近年来，原料药行业实现了维持稳步增长的态势，已经成为我国医药工业的支柱。但随着市场环境的变化，许多原料药企业都在谋求产品结构的调整。依据技术创新理论，原料药企业只有加大研发投入，调整企业的产品策略，才能真正提升企业的竞争力。而衡量产业技术创新水平的一个重要指标就是发明专利拥有量。
- 杨舒杰袁红梅刘皓
- 关键词：原料药技术创新
- 毛细管气相色谱法测定溴甲基纳曲酮中有机溶剂残留量被引量：3
- 2012年
- 目的建立以毛细管气相色谱法测定溴甲基纳曲酮中二氯甲烷、丙酮、甲醇、甲基叔丁基醚、乙酸乙酯和甲苯6种有机溶剂残留量的方法。方法采用DB-WAX(30.0 m×0.25 mm,0.25μm)毛细管柱,氢火焰离子化检测器(FID),载气为氮气,柱流量为1.0 mL.min 1,进样口温度为240℃,检测器温度为250℃,柱温为程序升温。结果甲基叔丁基醚、丙酮、乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷和甲苯6种有机溶剂均得到有效分离,回收率及线性关系皆良好,且3批样品中有机溶剂残留量均符合规定。结论该方法操作简便,精密度好,准确可靠,可用于溴甲基纳曲酮中有机溶剂残留量的测定。
- 滕菁菁李清姬巍毕开顺
- 关键词：毛细管气相色谱法有机溶剂残留量
- 以抑制小胶质细胞活化为靶标的抗神经退行性疾病的天然产物及衍生物的筛选与机制研究被引量：3
- 2011年
- 脑内小胶质细胞的活化贯穿了神经退行性疾病的发生、发展全过程。抑制小胶质细胞活化已经成为防治此类疾病的重要策略。本文对近年来本课题组在白藜芦醇及其衍生物、姜黄素及其衍生物、人参皂苷等抑制小胶质细胞活化方面的研究进展进行综述,为防治神经退行性疾病药物的深入研究提供参考。
- 杨静玉陈国良吴春福
- 关键词：神经退行性疾病小胶质细胞人参皂苷
- GC法同时测定粗壮女贞苦丁茶中4种挥发性成分被引量：9
- 2011年
- 目的建立同时定量测定水蒸气蒸馏法提取的粗壮女贞挥发油中芳樟醇、α-松油醇、β-月桂烯和D-柠檬烯的方法。方法采用毛细管气相色谱法,色谱柱为Agilent DB-17柱(30 m×0.25 mm,0.25μm);程序升温方式,初始柱温为60℃,以3℃/min上升至75℃,保持5 min,以5℃/min上升至85℃,保持3 min,再以8℃/min上升至117℃,保持5 min,最后以50℃/min上升至240℃;进样口温度250℃;检测器FID;检测器温度300℃;载气为氮气,体积流量为1.0 mL/min;分流比为4∶1。结果芳樟醇、α-松油醇、β-月桂烯和D-柠檬烯分别在181.2～6 525μg/mL,84.4～3 036μg/mL,2.700～95.4μg/mL和4.000～144.0μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率分别为100.5%,97.4%,95.7%,95.5%,RSD分别为1.7%,1.3%,1.8%,1.1%。结论该方法简便、快速、准确,可用于同时测定粗壮女贞中4种挥发油成分。
- 刘莉李清陈晓辉史芳果德安毕开顺
- 关键词：粗壮女贞毛细管气相色谱法芳樟醇Α-松油醇
- 反相高效液相色谱法测定桔梗中3种三萜皂苷类化合物的含量被引量：11
- 2011年
- 目的建立RP-HPLC法同时测定桔梗中去芹糖桔梗皂苷E、桔梗皂苷E和桔梗皂苷D3的含量。方法以Hypersil-ODS（4.6 mm×250 mm,5μm）为色谱柱,流动相为乙腈（A）-水（B）,梯度洗脱,流速为0.8 mL.min-1,检测波长210 nm,温度为室温。结果去芹糖桔梗皂苷E、桔梗皂苷E和桔梗皂苷D3分别在4.16083.2、10.75215.0、4.08081.6μg.mL-1与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为96.5%、97.0%和97.3%,RSD分别为1.2%、1.0%和1.3%。结论该方法快速稳定且分离度好,为桔梗的质量控制提供可借鉴的分析方法。
- 王菲路丹柳杨陈晓辉毕开顺李清
- 关键词：桔梗三萜皂苷反相高效液相色谱法
